Izodinitrat

Izodinitrat (Isodinitrate)

Международни и химическо наименование: Isosorbide dinitrate- 1, 3-диметил-3, 7-дихидро-1 Н-пурин-2, 6-дион;

Основните физико-химически характеристики: Ясно, безцветна течност;

Състав. 1 ампула (10 мл) включва изосорбид динитрат (на база сухо вещество) - 0,01 грама;

други компоненти: натриев хлорид, вода за инжекции.

Форма на освобождаването на лекарството. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. Вазодилататори от групата, състояща се от органични нитрати.

ATC C01D A08 код.

лекарства за действие. Izodinitrat - Антиангинозната лекарства от групата, състояща се от органични нитрати. Периферната вазодилатор, което засяга главно на венозни съдове. Механизмът на действие, свързано с освобождаването на азотен оксид (NO) в гладката мускулатура съдова. Азотният оксид предизвиква активирането на гуанилатциклаза повишава нивото на цГМФ и че остатъчната води до отпускане на гладката мускулатура. Поради това натрупване на кръв тече във вените с намаляване на венозно връщане на сърцето и намаляването на високо налягане пълнене, което се постига намаляване на натоварването. Поради намаляването на тонус на съпротивителни артерии намалява периферното съдово съпротивление, което се постига намаляване на следнатоварване. Диастолично спад на налягането води до намаляване на extravasal компонент резистентност коронарна и подобряване на кръвоснабдяването на исхемични области на миокарда, особено субендокардиален. Лекарството също има koronarolitichesky директен ефект. Поради намаляването на вентрикуларна размер, и чрез намаляване на периферно артериално съпротивление намалява ефективността на сърдечна и понижено инфаркт на консумация на кислород, което прави възможно да се намали инфаркт. Izodinitrat ефективно, когато левокамерна недостатъчност, с или без инфаркт на миокарда, хипертония, премахване в белодробната циркулация. При пациенти с исхемична болест на сърцето в резултат на приема на лекарството се увеличава упражняване толерантност.

Фармакокинетика. След в кръвния поток около 30% от лекарството се свързва с плазмените протеини. Полуживотът при интравенозно приложение е 4 часа. Лекарството за предпочитане се метаболизира в черния дроб, за да образуват две активни метаболити: изосорбид-5-мононитрат и изосорбид 2-мононитрат, които имат по-дълъг полуживот. Отделя чрез бъбреците и в червата, главно под формата на метаболити.

Показания. остър миокарден инфаркт, включително усложнява от остра левокамерна недостатъчност;

остра левокамерна сърдечна недостатъчност всеки етиология (белодробен оток);

нестабилен ангина (Peredinfarktny синдром заплаха инфаркт на миокарда);

Методът на използване и дозата. Дозировката трябва да бъде индивидуално за всеки пациент. Лечението трябва да започне с ниска доза и постепенно да се увеличи до желаното. Препоръчителната доза от 2-7 мг / час. В някои случаи, дозата може да бъде увеличена до 10 мг / час. Пациенти със сърдечна недостатъчност изискват по-високи дози - в някои случаи до 50 мг / час. Средната доза от около 7.5 мг / час.

Разтвор на 0.1% Izodinitrata се прилага интравенозно в инфузионен разтвор чрез автоматични системи за инфузия (или поне под формата на капкова инфузия) при клинични условия по постоянни параметри за наблюдение на сърдечно-съдовата система.

За да се получи концентрация разтвор от 100 мкг / мл (0.01%) - 50 мл 0,1% разтвор Izodinitrata (5 мл ампули 10) трябва да се разреждат в 450 мл изотоничен разтвор на натриев хлорид;

За да се получи концентрация разтвор от 200 мкг / мл (0.02%) - 100 мл разтвор на 0,1% (10 мл флакони при 10) трябва да се разреждат в 400 мл изотоничен разтвор на натриев хлорид.

Таблица изчисляване на дозата.

В зависимост от клиничната картина, хемодинамика и ЕКГ параметрите на лечение може да бъде удължен до 3 дни или повече. По време на лечението е необходимо за контрол на такива параметри на сърдечно-съдовата система:

- кръвно налягане (над 100 mm Hg ..);

- ЕКГ мониторинг;

- сърдечен ритъм;

- обем на уриниране (катетър).

Странични действия. Сърдечно-съдовата система - ортостатична хипотония, колапс, тахикардия, чувство на топлина, зачервяване на лицето, шията и;

на централната нервна система - тревожност, световъртеж, главоболие, слабост, объркване, замъглено зрение;

от страна на храносмилателната система - гадене, повръщане.

В редки случаи, възможни алергични реакции, ексфолиативен дерматит.

Противопоказания. Izodinitrat не може да се използва, когато:

- свръхчувствителност към нитратни съединения;

- остра циркулаторна недостатъчност (шок, циркулаторен колапс);

- хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg ..);

- хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, констриктивен перикардит и перикардната тампонада;

- кардиогенен шок, ако корекцията невъзможно лявото вентрикуларно крайно диастолично налягане чрез vnutrenneaortalnoy контрапулсация или лекарства с положителен инотропен действие;

- след наскоро прехвърля травма на главата или хеморагичен удар;

- Тежка анемия, токсичен оток на глаукома белите дробове, закритоъгълна, хипертиреоидизъм;

Особено внимателно лекарско наблюдение се изисква, когато:

- остър инфаркт на миокарда с понижено налягане за пълнене (необходимо да се избегне намаляване на систоличното кръвно налягане под 90 mm Hg ..);

- аортна и / или митрална стеноза;

- заболявания придружени от повишено вътречерепно налягане.

Предозиране. В случай на предозиране спадане на кръвното налягане или ортостатична хипотония, което може да бъде придружено от тахикардия, объркване, световъртеж, главоболие, чувство на слабост. Ако силен спад увеличава ангина симптоми могат да се наблюдават в кръвното налягане. цианоза може да се появи на устните и ноктите, задух, повишена температура, спазми. В случай на приложение на тези симптоми се суспендира симптоматично лечение.

Особености на употреба. Деца, бременни и кърмещи жени, се предписват лекарството, само ако жизнените показатели. С продължителна употреба може да се развие толерантност към лекарството. Инфузията материали, произведени с PVC или полиуретан, причиняват загуба на активен компонент чрез адсорбция, които трябва да се попълни от повишаване на дозата. Приготвеният работен разтвор Izodinitrata бъде защитен от въздействието на силна светлина.

Взаимодействието с други лекарства. Антихипертензивни лекарства, калциеви антагонисти, бета-блокери, инхибитори на фосфодиестераза-5 (Viagra), Периферни вазодилататори, антипсихотици, трициклични антидепресанти и алкохол увеличават хипотензивен ефект на лекарството. Симпатомиметични агенти намали своята анти-ангина активност. Едновременното използване с Izodinitrata дихидроерготамин Това може да доведе до увеличаване на концентрацията на дихидроерготамин кръвта и по този начин повишаване на неговото действие. Лекарството намалява ефективността на миотици.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява на тъмно и далеч от деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност 3 години.