Monotrat ОД

OD Monotrat (Monotrat OD)

Международни и химическо наименование: изосорбид mononitrate- 1,4,3,6-дианхидро-D-сорбитол-5-мононитрат;

Основните физико-химически характеристикиТаблетки, покрити закръглени, на розов цвят, с възел жлеб от едната страна;

Състав. 1 таблетка съдържа изосорбид-5-мононитрат 50 мг;

Други съставки: микрокристална целулоза, нишесте, дикалциев фосфат, Methocel К15М, Methocel К100М, етилцелулоза, магнезиев стеарат, пречистен талк, колоиден силициев диоксид, Eudragit Е-100, титанов диоксид, лакови ronseau 4P, полиетилен гликол 6000.

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки, обвити таблетки, модифицирано освобождаване.

Farmakoloterapevticheskaya група. Периферни вазодилататори от групата, състояща се от органични нитрати, които се използват в кардиологията. S01D АТС код A14.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Monotrat OD - Антиангинозната лекарства от групата, състояща се от органични нитрати, периферни вазодилататори ефект върху предимно венозни съдове, чийто механизъм на действие, свързано с образуването на азотен оксид (ендогенен релаксиращ фактор) в присъствието на цистеин, или други тиол. азотен оксид стимулира циклазна активност на гуанилат и цГМФ допринася за натрупване на релаксация съдов гладък мускул. Лекарството също така засяга централните механизми на регулиране на съдовия тонус и активност на сърцето поради освобождаването на катехоламини от лабилна склада и намаляване на спирачните импулси вазо-мотор център.

Вени увеличава обема и намалява венозния пренатоварването, и разширяване на артерията - за намаляване на общото периферно съдово съпротивление, белодробно артериално налягане, кратко антихипертензивен ефект и намалява следнатоварването на миокарда. Това намалява крайния диастолично налягане, коронарния кръвен поток е подобрена, подобряване на притока на кръв към най-чувствителните зони на исхемия на миокарда субендокардиален. Затихване периферна венозна и артериална резистентност, понижена пълнене на сърцето кръв, като по този начин намаляване на загубите на енергия в миокарден потребност от кислород и възобновяването на контрактилитета на миокарда (положителен ефект изотропно) срещу сърдечна недостатъчност и исхемия. При пациенти със сърдечна недостатъчност и заболяване на коронарната артерия лекарствени увеличава сърдечния дебит, толерантността към физическо натоварване, намалява тежестта и честотата на пристъпи на стенокардия.

Лекарството повишава мозъчните съдове, отпуска бронхиалната гладка мускулатура, храносмилателната система, жлъчката и пикочните пътища. Получаването подпомага преминаването на хемоглобина до метемоглобин и може да влоши кислород транспортиране инхибира тромбоцитната агрегация и адхезия.

Фармакокинетика. Лекарството се абсорбира бавно и напълно в червата след перорално приложение. Бионаличността е от 84 до 90%, а понякога и по-висока. Свързването на кръвен протеин от около 4%. Максималната концентрация на лекарството в кръвта се достига след 5 - 6 часа. Средната терапевтична концентрация на време (най-малко 100 мг / мл) при 17 часа.

Лекарството се превръща в бъбреците, и която се образува изосорбид 2-глюкуронид изосорбид-5-мононитрат. Времето на полуживот е 6,5 - 17 часа.

Екскретира главно чрез бъбреците, 2% непроменен, малко количество екскретира в изпражненията. Антиангинални ефект настъпва в рамките на 24 часа, се простира на 20 - 24 часа. Има пряка зависимост от дозата на концентрацията на лекарството в кръвта на лекарство, което се използва.

Изосорбид мононитрат се отделя чрез бъбреците почти изключително като метаболити. Приблизително 2% се отделя непроменена. Периодът на полуразпад на изосорбид мононитрат е 6.5 - 11 часа.

Показания за употреба. Профилактика на пристъпи на стенокардия. Лечение на хронична сърдечна недостатъчност (в комбинирана терапия), белодробна хипертония.

Методът на използване и дозата. Таблетките OD Monotrata приема перорално, 1 таблетка (50 мг), 1 - 2 пъти на ден.

Таблетките трябва да се поглъщат цели с малко течност.

Продължителността на лечението се определя от лекаря.

Максималната дневна доза - 100 мг на ден.

Странични действия.

От страна на централната нервна система: замъглено зрение, главоболие (особено в началото на лечението, дългосрочна терапия намалява), замайване и чувство на слабост, безпокойство.

С сърдечно-съдовата система: хипотония, включително ортостатична, усещане за топлина, рефлекторна тахикардия, зачервяване на лицето. Понякога симптомите повишени ангина могат да бъдат наблюдавани в рязък спад в кръвното налягане (парадоксално "нитрат" реакция).

От страна на стомашно-чревния тракт: сухота в устата, гадене, повръщане.

Алергични реакции: В някои случаи - обрив на кожата, zud- възпалителни кожни заболявания (ексфолиативен дерматит).

Противопоказания. Shock, колапс, хипотония (систолично кръвно налягане под 100 mm Hg, диастолично кръвно налягане под 60 mm Hg), остър инфаркт на миокарда с ниско налягане левокамерна пълнене, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, повишено вътречерепно налягане (включително тези с хеморагичен инсулт, травма на главата след подлагане), глаукома със затворен ъгъл с високо налягане в окото, повишена чувствителност към нитрат, с едновременното използване на Viagra (силденафил) Tox кал белодробен оток.

Предозиране. Симптоми: главоболие, гадене, повръщане, хипотония, усещане за топлина или втрисане, повишено изпотяване, диспнея, повишено вътречерепно налягане (мозъчни симптоми като много за развитието на припадъци и кома), метхемоглобинемия (цианоза и тахипнея).

Лечение: за прехвърляне на пациента в хоризонтално положение (краката повдигнати над главата), стомашна промивка, ако малко време изтече, плазмени разширители, симпатикомиметични кислород. За премахване на метхемоглобинемия лекарство на избор е метиленово синьо.

Особености на употреба. По време на лечението желания контрол на кръвното налягане и сърдечната честота, за да коригира дозата.

В случай на нужда да се прилага лекарството, на фона на артериална хипотензия, той трябва да се прилага едновременно лекарства, които имат положителен инотропен ефект, или да се прилагат спомагателни циркулационни средства.

Честото приложение и високи дози може да предизвика развитието на tolerantnosti- в този случай, трябва да бъдат отменени в продължение на 24 - 48 часа или след 3 - 6 седмици на редовен прием почивка в продължение на 3 - 5 дни, вместо OD chasMonotrat други антиангинозни лекарства.

Избягвайте внезапното отстраняване на лекарството, дозата да се намали постепенно.

Лекарството не се използва за облекчаване на пристъпи на стенокардия.

Мерки за пациентите лекарите с нарушена мозъчното кръвообращение, с повишено вътречерепно налягане и глаукома със затворен ъгъл (лекарство може да увеличи вътреочно налягане) - пациенти хипертироидизъм и хипертрофична кардиомиопатия (евентуално влошаване на ангина) - лица, които наскоро са претърпели инфаркт на миокарда (Риск от хипотония и тахикардия, която може да подобри исхемия) - с тежка анемия, кръвоизлив в мозъка или скорошна травма на главата (нитрати може да увеличи налягането на цереброспиналната течност) - с тежко бъбречно увреждане.

При пациенти с повишена подвижност на таблетката стомашно-чревния тракт и синдром на малабсорбция, не може да се разтвори и могат да бъдат изведени непроменена.

Предпазни мерки предписващите пациентите в напреднала възраст, тъй като те могат да бъдат много чувствителни към хипотензивните ефекти на нитратите.

Промени в лабораторните показатели.

При получаване на големи дози метемоглобин на концентрацията на кръвта може да се повиши.

Под действието на концентрацията на нитрат може да бъде увеличена в урината катехоламини (епинефрин / адреналин / норепинефрин) и vanivlilmigdalnoy киселина в урината.

По време на лечението, лекарството не трябва да се пие алкохол.

Ефект на моторни превозни средства и механизми способността за шофиране.

По време на лечението може да намали скоростта на психомоторни реакции, поради което се препоръчва да се управляват моторни превозни средства и правят други потенциално опасни дейности.

Бременност и кърмене.

На употребата на наркотика е възможно само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода или детето.

Ефикасността и безопасността на лекарството за лечение на деца не е идентифицирана.

Взаимодействието с други лекарства. Едновременното лечение с други вазодилатори, антихипертензивни агенти, adrenoblokatorov, бавни антагонисти на калциевите канали, трициклични антидепресанти или невролептици, силденафил и алкохол може да потенцира способността на ML Monotrata ниско кръвно налягане.

Когато се прилага едновременно с опиоидни аналгетици и други вазодилататори ортостатични хипотензивни ефекти на нитрати може да усили дози може да се наложи корекция.

Когато се прилага едновременно с хепарин антикоагулант ефект на последната може да бъде намалена.

Симпатомиметични агенти, докато прилагането може да намали Антиангинозната ефект на лекарството.

Лекарството може да подобри действието на симпатикомиметични пресорен средство, чрез които е възможно хипотония.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца при температура не по-висока от 25 ° С срок на годност - 4 години.