Kardiket кретен

kardiket кретен (Kardiket ретард)

Международни и химическо наименование: изосорбид dinitrat- 1, 4, 3, 6-дианхидро-D-sorbidu динитрат;

Основните физико-химически характеристики: Бял таблетки с горна повърхност - плосък, с фасет и разпределение liniey- долна повърхност - изпъкнали;

Състав. 1 таблетка ретард съдържа 20 мг, 40 мг или 60 мг от изосорбид динитрат;

други съставки: лактоза монохидрат, талк, магнезиев стеарат, поливинил ацетат, картофено нишесте.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетките от продължително действие.

Фармакотерапевтична група. Вазодила, които се използват в кардиологията. АТС код C01D A08.

лекарства за действие.

механизъм на действие

Както всички органичен нитрат, изосорбид динитрат (ІSDN) действа като донор на азотен оксид (NO). NO причинява релаксация на гладката мускулатура на съдовете чрез стимулиране гуанилатциклаза и по-нататъшно повишаване на концентрацията на вътреклетъчния цикличен guanilatmonofosfata (цГМФ). Така стимулирани (цГМФ) -зависима протеин киназа и по този начин се променя фосфорилирането на различни протеини в клетки на гладък мускул. Това от своя страна води до дефосфорилиране на леката верига на миозина и намаляване контракциите на.

фармакодинамика

ІSDN причинява релаксация на гладката мускулатура на съдовете, което води до вазодилатация. Тя насърчава венозна дилатация "Набирателна" и намалява венозно връщане на кръв към сърдечни този начин намалява вентрикуларно и диастолично налягане и обем (предварително натоварване).

Въздействието върху артерията и при по-високи дози - в артериоли, доведе до намаляване на системното съдово съпротивление (следнатоварването). Това от своя страна подобрява функцията на сърцето.

Ефект на натоварването, така и следнатоварването за да доведе до намаляване на консумацията на кислород от сърцето.

В допълнение, ІSDN причинява притока на кръв към субендокардиален преразпределение на сърцето по отношение на атеросклеротични лезии. Последният ефект може да се дължи на селективната дилатация на големи коронарните съдове. Kolateralnyh артерия дилатация с нитрати, може да подобри миокардна перфузия съдова стеноза. В допълнение, нитрати противодействие и премахване на настъпване на коронарните спазми.

При пациенти с нитрати застойна сърдечна недостатъчност се подобри хемодинамика в покой и при стрес.

Фармакокинетика

В стомашночревния тракт ІSDN освободен от таблетки с удължено действие бавно в продължение на няколко часа. Абсорбцията на активното вещество е висока. Бионаличността при получаване - 22% (ефект "първо преминаване" през черния дроб). Терапевтично концентрация се достига след 30 минути, максималната концентрация (C_макс) - 1 час. Свързването с плазмените протеини - 30%. полуживот е 12 часа. ІSDN метаболизира в черния дроб с образуването на изосорбид 2-мононитрат (T_1/2 - 1,5 - 2 часа) и изосорбид-5-мононитрат (Т_1/2 - 4-6 часа). Двете метаболити имат фармакологична активност. Отделя чрез бъбреците (главно като метаболити).

Показания за употреба.

Лечение и профилактика на ангина (включително инфаркт на миокарда);

лечение на тежка хронична сърдечна недостатъчност в комбинация с дигиталис, диуретици, АСЕ инхибитори.

Начин на употреба и администрация Ако няма други препоръки се прилагат независимо от храната, изстискания течен достатъчно количество вода. Когато е необходимо да се раздели на хапчето на половина, то трябва да бъде поставен върху твърда повърхност разлом и натиснете на таблета с палец. Таблетката може да бъде разделена на 2 половини.

Kardiket забави 20: 1 таблетка 2 пъти на ден. Други / следващата доза трябва да се приема не по-рано от след 6 - 8 часа след първата доза. При повишена nitropreparatov необходима дневна доза може да бъде увеличена до 1 таблетка, 3 пъти на ден с интервал от 6 часа (около 6 минути, 12 часа, и последната доза - около 18 минути часа).

Kardiket забави 40: 1 таблетка един път на ден, или ½- хапче 2 пъти на ден. Други / следващата доза трябва да се приема не по-рано от след 6 - 8 часа след първата доза. С повишена нужда от nitropreparatov дневна доза може да бъде увеличена до 1 таблетка 2 пъти дневно-последната доза се препоръчва да отнеме около 18 минути на час.

Kardiket забави 60: 1 таблетка един път на ден. При повишена nitropreparatov необходима дневна доза може да бъде увеличена до 1 таблетка 2 пъти на ден. Други / следващата доза трябва да се приема не по-рано от след 6 - 8 часа след първата доза.

Лечението трябва да започне с най-ниската доза и бавно увеличаване на дозата е необходимо. Максималната дневна доза е 120 мг. Продължителността на лечението се определя индивидуално. Лекарствен продукт е предписан за дълготрайна употреба, които не могат рязко да спирате.

Няма доказателства за необходимостта от модифициране на дозата при пациенти в напреднала възраст.

Странични действия. Нежеланите реакции могат да се определят като много често (1/10), чести (1/100 <1/10), не частые ( 1/1 000, <1/100), жидкие ( 1/10 000, <1/1 000) или очень жидкие (<1/10 000).

При прилагането kardiket ретард може да настъпи след нежелателно явление.

Сърце. Чести: рефлекс tahikardiya- не чести: повишена ангина симптоми, понижаване на кръвното налягане.

Съдовата система. Чести: хипотония в изправено положение, включително ортостатична не реакцията е честа: разпадането (което понякога се придружава от брадикардия и синкоп).

При прилагането на органични нитрати са докладвали за тежки хипотензивни реакция, която е придружена от гадене, повръщане, чувство на тревожност, бледност и повишено изпотяване.

Стомашно-чревен тракт. Не чести: гадене, rvota- много течност: киселини в стомаха.

Цялостното състояние. Чести: чувство на слабост.

Нервната система. Много чести: главоболие ("нитрат основна болка") Това постепенно намалява с допълнително приема на лекарството;

Честото: виене на свят, сънливост.

На кожата и подкожната тъкан. Не чести: алергични кожни реакции (например утаяване), зачервяване;

много течност: съдов оток в някои случаи - ексфолиативен дерматит.

Забележка. По време на лечението kardiket ретард може да бъде временно хипоксемия чрез относително преразпределение на кръвния поток в алвеоларна хиповентилация зона на. Отделно от това, при пациенти с коронарна болест на сърцето, това може да доведе до инфаркт на хипоксия.

Противопоказания.

Лекарството е противопоказано

в свръхчувствителност към изосорбид динитрат, други нитратни съединения или всяко помощно средство;

в остра циркулаторна недостатъчност (шок колапс);

в кардиогенен шок (при подходящи техники не се поддържат достатъчно ниво на крайното диастолично налягане);

хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;

констриктивен перикардит;

със сърдечна тампонада;

в тежка хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg);

По време на лечение с нитрати не могат да използват фосфодиестеразни инхибитори като силденафил.

Предозиране.

симптоми на предозиране

Понижаването на 90 mm Hg на кръвното налягане

Бледност.

Усилено изпотяване.

Слаба пълнене импулс.

Тахикардия.

Синкоп (включително ортостатична реакция, чрез промяна на положението на тялото).

Главоболие.

Слабост.

Гадене.

Повръщане.

Диария.

В сравнение с пациентите, които получават други нитрати, съобщава за случаи на метхемоглобинемия. По време изосорбиддинитрат биотрансформация нитритни йони се освобождават, че може да предизвика метхемоглобинемия и цианоза с последваща тахипнея, чувство на безпокойство, загуба на съзнание и спиране на сърдечната дейност. Не можем да изключим възможността за реакция от свръхдоза изосорбиддинитрат.

Прекомерните дози могат да увеличат вътречерепно налягане, което понякога може да предизвика церебрални симптоми.

Общи мерки:

Видео: коронал | Инструкции за употреба

спиране на потока на лекарството;

общи мерки, които се прилагат в случай на нитрат индуцирана хипотония:

инжектира пациент хоризонтално положение с глава на по-ниска глава;

осигури доставка на кислород;

увеличаване на обема на циркулиращата;

да притежават специално анти шокова терапия (на пациента трябва да бъде в интензивно отделение).

Специални мерки

Специфичен антагонист на действието съдоразширяващи на изосорбид динитрат не е така. Тъй като хипотония, която се развива при предозиране е резултат venodilatatsii и артериална хиповолемия, лечението трябва да бъде насочена към увеличаване на обема на циркулиращата кръв (см. "Общи действия"). Понякога е достатъчно, за да се даде на пациента в хоризонтално положение. Понякога е необходимо да се направи интравенозна инфузия на физиологичен разтвор (или подобен на него) разтвор. Използването на адреналин в тази ситуация не се препоръчва (надвишава има пагубен ефект върху положително).

лечение на метхемоглобинемия

Vidnovlyuvalna терапия с витамин С, метиленово синьо или toluydinsinim - по избор;

използване на кислород (в случай на необходимост);

механична вентилация, кръвно заместване (в случай на нужда).

хемодиализа (в случай на нужда).

Реанимационни мерки:

в случай на признаци на дихателна недостатъчност или циркулаторна реанимация веднага се консумира.

Особености на употреба.

Kardiket кретен трябва да се използва с особено внимание и под лекарски контрол

при ниско налягане за пълнене (например в остър миокарден инфаркт, левокамерна дисфункция (лявата камера недостатъчност);

в аортата и / или митрална стеноза;

в ортостатична дисфункция;

анемия;

в бъбречни (черен дроб) недостатъчност;

пациенти в напреднала възраст;

по време на операция;

с глаукома със затворен ъгъл;

в травматично увреждане на мозъка, хеморагичен инсулт и други заболявания, придружен от повишено вътречерепно налягане.

Описаното развитие на толеранс (намаляване ефективност) и напречно толерантност към други видове лекарства нитрат (понижаващ ефект, ако пациентът, преди да вземе друг нитрат). продължителна употреба на високи дози (120 мг дневно) трябва да се избягва, за да се предотврати намаляване или загуба на сила.

Пациентите, които са на поддържаща терапия kardiket кретен трябва да бъдат информирани, че те не могат да се вземат лекарства, които съдържат инхибитори на фосфодиестераза (например силденафил), тъй като рискът от неконтролирано хипотония.

Тъй като съставът съдържа лактоза, не може да се прилага на пациенти с тези редки генетични заболявания като непоносимост към галактоза, наследствен дефицит лактоза Lappa, нарушено усвояване на глюкоза и галактоза.

Тъй като съставът включва захароза, лекарството не може да се прилага на пациенти с тези редки генетични заболявания като непоносимост към фруктоза, нарушено усвояване на глюкоза и галактоза, захароза izomaltaznaya недостатъчност.

По време на бременност и кърмене.

Адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са налични. Kardiket кретен трябва да се използва по време на бременност само ако е абсолютно необходимо ползите от използването на потенциалния риск, както и с постоянния надзор на лекар.

Не е известно или се получава изосорбид динитрат с кърмата. Тъй като много лекарства се разпределят по такъв начин, че не се препоръчва да се назначат Kardiket със забавено действие на жени, които кърмят.

Влияние върху способността за шофиране и механизми.

Kardiket кретен може да доведе до промяна реакция до такава степен, че това ще се отрази на способността да взема активно участие в пътния трафик или да работят с точни механизми. Това действие се усилва, когато се комбинира с алкохол.

Опитът с употребата kardiket забави лечението на изчезнали деца.

Взаимодействието с други лекарства. Хипотензивен ефект kardiket ретард може да се увеличи, докато използването на антихипертензивни лекарства, такива като бета-блокери, блокери на калциеви канали, вазодилатори, невролептици и циклични антидепресанти, както и консумацията на алкохол. Хипотензивен ефект kardiket ретард posilen докато прием с инхибитори на фосфодиестераза (например силденафил), и това може да доведе до опасни за живота сърдечносъдови усложнения. Пациенти, които са на терапия kardiket ретард не трябва да използват инхибитори на фосфодиестераза (например силденафил). В случай на силденафил е необходимо да бъде взето не по-рано от 72 часа след приложението kardiket кретен.

Съобщенията показват, че едновременната употреба kardiket забавяне дихидроерготамин и може да доведе до увеличаване на концентрацията на дихидроерготамин кръвта и по този начин повишаване на нейната хипертонична ефект.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява на място недостъпно за деца. Се съхранява при температура не по-висока от 25 ° С

Срок на годност - 5 години.