Lipostat

Lipostat (Lipostat)

Международни и химическо наименование: Pravastatin- [1S-1а (BS *, DS *) 2а, 6а, 8б (R *), 8аа]] - 1,2,6,7,8,8а-хексахидро-б, г, 6-трихидрокси 2-метил-8- (2-метил-Ь-оксобутокси) -L-naftalengeptanoevoy киселина мононатриева сол;

Основните физико-химически характеристики: Oboevypuklye продълговата капсула оформени таблетки, жълти и имат прорез гравиране: 10 мг таблетки - "10"Таблетките от 20 мг - "20";

Състав. 1 таблетка съдържа 10 мг или 20 мг от правастатин натрий;

други съставки: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, повидон, кроскармелоза натрий, магнезиев оксид, жълт железен оксид, магнезиев стеарат.

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Липидо-понижаващи агенти. HMG-CoA редуктаза. АТС код S10A A03.

лекарства за действие. фармакодинамика.

Lipostat принадлежи към класа на HMG-CoA редуктазни инхибитори, които намаляват биосинтезата на холестерола. Тези средства са конкурентни инхибитори на 3-хидрокси-3-metilglyutarelkoenzimu A (HMG-CoA) редуктаза - ензим, който катализира първоначалния етап в биосинтеза на холестерол, а именно превръщането на HMG-CoA в мевалонат, който определя скоростта на процеса като цяло.

Lipostat осигурява липидопонижаващ ефект от два механизма. В първия чрез договаряне потискане активността на HMG-CoA редуктаза инхибитор правастатин предизвиква умерено намаляване на вътреклетъчните запаси на холестерол. Това увеличава броя на рецептори за липопротеини с ниска плътност (LDL) върху клетъчната повърхност и повишен катаболизъм се извършва чрез рецептори и отстраняване на LDL от тялото, които са в обращение.

Второ, правастатин инхибира образуването на някои резултат LDL липопротеин синтез в черния дроб намаляване липопротеини с много ниска плътност (VLDL), прекурсори на LDL.

Пациентите в първична хиперхолестеролемия, правастатин значително намаляване на съдържанието на общия холестерол и LDL холестерол, сравняване на общо - холестерол X / X-HDL-C и LDL-C / X-HDL, намалява холестерола в VLDL и триглицериди в плазмата, както и някои увеличава съдържанието на X-HDL , Терапевтичният ефект се отбелязва в рамките на една седмица и максимален ефект се постига в рамките на четири седмици. Този ефект продължава за продължителен период на лечение.

Еднократна дневна доза, приета от вечерта, е също толкова ефективен, колкото и подобна обща дневна доза, два пъти дневно.

Независимо от рецепцията (веднъж или два пъти на ден), четене на зависимост на ефект (т.е. gipolipidemichnoy действието) на по sposterigetsya на дозата в рамките на 1-2 седмици след началото на лечението.

Фармакокинетика.

За орално приемане Lipostat абсорбира бързо, максималните кръвно плазмени концентрации се постигат над 1-1.5 часа след приложение. Липидо-понижаващи ефекти на лекарството, не зависят от хранене.

Правастатин податлив на интензивно екстракция в първото преминаване през черния дроб. Концентрация на правастатин в кръвната плазма е пряко пропорционална на приложената доза.

Приблизително 50% от лекарството в кръвния поток се свързва с плазмените протеини.

Плазменият полуживот (Т_1/2) за правастатин (след перорално приложение) е от 1.5 до 2 часа. Приблизително 47% от общия клирънс от тялото върху избора през бъбреците и 53% от nonrenal извършва (например, чрез жлъчна екскреция и чрез биотрансформация).

Натрупване на лекарството и неговите метаболити могат да се появят при пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност. Тъй като има два основни начина на екскреция на лекарството (черен дроб, бъбреци), лекарства могат да бъдат изтеглени от тялото с тези алтернативни-компенсаторна начин.

Основният продукт на метаболитно разграждане на правастатин е 3-gidroksiizomerny метаболит. Активността на този метаболит на инхибирането на HMG-CoA редуктаза инхибитор е от 1/10 до 1/40 спрямо първоначалната част.

Показания.

Lipostat назначен за да се намали риска от епизоди на остра коронарна недостатъчност, причинени от повишени нива на холестерола при пациенти с или без коронарно сърдечно заболяване и други рискови фактори.

Първичната профилактика на коронарна болест на сърцето.

При пациенти с хиперхолестеролемия без клинични прояви на коронарна болест на сърцето Lipostat предписани за целите на:

намаляване на риска инфаркт на миокарда;

намаляване на риска от необходимостта за извършване на дейности, свързани с инфаркт на реваскуларизация;

намаляване на риска от сърдечно-съдова смъртност.

Вторична превенция на обостряне на сърдечносъдови заболявания.

При пациенти със симптоматична коронарна болест на сърцето Lipostat предписани за целите на:

намаляване на риска от инфаркт на миокарда;

намаляване на риска от необходимостта за извършване на дейности, свързани с инфаркт на реваскуларизация;

намаляване на риска от инсулт или преходна мозъчна исхемия;

намаляване на риска от сърдечно-съдови заболявания;

забавяне на развитието на коронарна атеросклероза.

Хиперлипидемия.

Lipostat показан като добавка към диета за намаляване на повишени концентрации на общ холестерол, в състава на липопротеините с ниска плътност (LDL) холестерол и триглицериди при пациенти с първична хиперхолестеролемия и смесена dizlipidemiyu.

Приложение и дозировка. Преди да се започне лечение с Lipostat пациент трябва да зададете стандартна диета за понижаване на холестерола. По време на лечението на пациента трябва да се придържат към тази диета.

Lipostat препоръчва доза от препарата е от 10 до 40 мг веднъж дневно преди лягане (максимална дневна доза - 40 мг). Обичайната начална доза - 10-20 мг. Ако концентрацията на холестерол в серума значително повишена (например, общия холестерол над 300 мг / дл), началната доза може да бъде увеличена до 40 мг на ден. Lipostat може да се приема независимо от хранене, и дневната доза може да бъде разделена на 2 - 3 дози.

Тъй като максимален ефект от предписаната доза се открива в рамките на четири седмици, този срок трябва да бъде редовно се определи съдържанието на липиди и, съответно, да се извърши корекция на дозата, като се вземат предвид на пациента да си спомни лекарството и е установено, правилата на лечение.

Странични действия.

Lipostat обикновено се понася добре. Странични ефекти - както клинични и лабораторни - не са тежки и са временни по своя характер. Клиничните експерименти са показали, че приблизително 2% от пациентите лечение суспендирани поради странични ефекти. Най-често срещаните са:

стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, диария, запек, коремна болка, подуване;

опорно-двигателния апарат: болки в костите и мускулите;

нервна система: главоболие, виене на свят;

Кожа: обрив по кожата;

пикочо-половата система: дизурия;

общи симптоми: умора, болка в гърдите (несърдечна).

Защото, когато в сравнение с плацебо, случайността шанс на странични ефекти са само кожни обриви.

Противопоказания. Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството, чернодробно заболяване в активна фаза или неясни устойчиви увеличение показатели на чернодробните ензими, както и бременност и кърмене е абсолютни противопоказания за използването Lipostat препарат.

При настъпване на бременност, лечението лекарство трябва да се преустанови.

Възраст до 18 години.

Предозиране.

Предишна наблюдение на пациенти с предозиране правастатин ограничен. Понастоящем два случая са описани, както са асимптоматични и не се придружава от аномалии в резултатите от лабораторните тестове.

Особености на употреба.

Lipostat лекарствено лечение трябва да се разглежда като един компонент с ефекта на множество рискови фактори при индивиди с повишен риск за атеросклеротични съдови заболявания поради хиперхолестеролемия това.

Lipostat трябва да се използва като добавка към диета ограничения в наситени мазнини и холестерол в случаите, когато ефектът на храната, и другите не-лекарственото лечение е недостатъчна.

чернодробна функция.

При по-високи нива на чернодробните ензими (AST, ALT, СРК) в 3 пъти над горната граница на нормата ред статинови лекарства включително Lipostat замяна.

Трябва да бъдете внимателни, когато се използва правастатин при пациенти с чернодробно заболяване или анамнеза за злоупотреба с алкохол.

Скелетните мускули. Беше съобщено, че при използване наблюдава редуктаза HMG-CoA миалгия, миопатия и рабдомиолиза. Neuslozhnennaya миалгия при лечение на правастатин понякога се наблюдава с честота е същата, както в плацебо. Миопатия, която се характеризира с болка в мускулите или мускулна слабост в асоциация с повишаване на активността на креатин фосфокиназа (СК) повече от 10 пъти над горната граница на нормата и вероятно поради правастатин, има по-малко от 0.1% от пациентите, които са участвали в клиничните изпитвания. Въпреки това, всички пациенти в дифузни мускулни болки с мускулна болка или слабост, и / или значително увеличение на СРК трябва да вземат под внимание възможността от миопатия. Пациентите трябва да бъдат информирани за необходимостта от незабавно се свържете с лекар, ако необяснима мускулна болка, слабост или неразположение. лечение правастатин трябва да се спре, ако значително увеличение на съдържанието на СК или диагностицирането на миопатия, както и предполагаемо случай на миопатия.

Оценка на действие на правастатин върху пациенти с рядко заболяване, наречено "Хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия" Тя не е била извършена.

Пациенти с атеросклеротични съдови заболявания в присъствието на хиперхолестеролемия Lipostat показани като добавка към диета за забавяне на развитието на атеросклероза и намаляване честотата на клиничните епизоди на сърдечносъдови заболявания.

Бременност и кърмене.

Жените в детеродна възраст трябва да Бути информирани за негативния ефект на лекарството върху плода, така че е много важно, за да се избегне бременност по време на периода на използване на лекарството.

Употреба в педиатрията. Данните за безопасността и ефикасността на лекарството при пациенти на възраст под 18 години не са налични.

Взаимодействие с други лекарства. Антипирин. Тъй като правастатин, не е вероятно да доведе до индукция на чернодробните ензими, които метаболизират лекарства, съществени взаимодействия с други статинови лекарства, които система се метаболизират от цитохром Р₄₅₀, Не се очаква.

Холестирамин / колестипол. Ако правастатин се пропуска за един час преди или след получаване на холестирамин 4 часа след това, или един час преди получаване на стандартен колестипол и приема на храна, няма клинично значимо намаляване на бионаличността или намаляване на терапевтичния ефект. Едновременното използване намалява средната стойност на площта под кривата (AUC) за правастатин около 40 до 50%.

Циклоспорин. Редица doslidnikiv отбележи, че концентрацията на циклоспорин в плазмата на пациенти, които са получили правастатин, и днес тези данни не показват някакви значими клинично повишени концентрации на циклоспорин. В едно проучване с единична доза от правастатин плазмени концентрации са по-високи при пациенти с трансплантирани сърца, които са получили циклоспорин.

Варфарин. За да не се съобщава за някакви взаимодействия с правастатин.

Други лекарства. В проучването на взаимодействия с аспирин, антиациди (един час преди получаване на правастатин), циметидин, гемфиброзил, пробукол и никотинова киселина не се наблюдава значителна промяна им случайността докато прилагане бионаличността на правастатин. Също така в клинични проучвания не е информиран за всички значителни лекарствени взаимодействия, когато се прилага едновременно с диуретик Lipostat лекарство, антихипертензивни лекарства, дигиталис, АСЕ инхибитори, блокери на калциевите канали, бета-блокери и нитроглицерин.

Пациенти, които приемат едновременно с циклоспорин правастатин в комбинация с други имуносупресивни лекарства, или без тях, лечението трябва да започне с доза от 10 мг на ден и след това постепенно се движат до по-високи дози. Повечето пациенти, които получават тази комбинация, се дозират правастатин, която е 20 мг на ден.

Трябва да се помни, че както за целия клас на статините, които се използват едновременно с циклоспорин правастатин, еритромицин, фибрати, имуносупресори, никотинова киселина увеличава риска от миопатия и рабдомиолиза.

Комбинирано лечение.

Lipid Lipostat лекарствени ефекти върху общия холестерол и LDL холестерол са подобрени, ако лекарството се използва заедно със смола, което се свързва жлъчни киселини.

При прилагането на правастатин заедно с лекарства, такива като холестирамин или колестипол, трябва Lipostat взети един час или повече, преди или след най-малко 4 часа след приложението на тези лекарства.

Условия и срокове.

Да се ​​съхранява при температура от 15-25 ° С на тъмно и хладно място.

СЪХРАНЕНИЕ НА обсега на деца.

Срок на годност - 2 години.