Liproks

Liproks (Liprox)

Международни и химическо наименование: 1.2 lovastatin- метилбутанова киселина, 3, 7, 8, 8а-хексахидро-3, 7-диметил-8- [2- (тетрахидро-4-хидрокси-6-оксо-2Н-пиран-2-ил) етил] - 1-нафталенил естер;

Основните физико-химически характеристики: Кръгли, плоски повърхности на таблетки син цвят, примесени с бял цвят, с една степен на една страна;

Състав. 1 таблетка съдържа 20 мг от ловастатин;

Други съставки: микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, модифицирано нишесте, магнезиев стеарат, indigotin лак.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Липидо-понижаващи агенти. Лекарства, които понижават холестерола и серумните триглицериди. HMG-CoA редуктаза.

АТС код S10A A02.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Liproks - понижаващо липидите лекарство, което е избрано от щам на Aspergillus terreus. В организма метаболизира до образуване на бета-хидрокси киселини, които конкурентно инхибира 3-хидрокси-3-метилглутарил-коензим А редуктаза (ММС-CoA редуктаза) и дава превръщането на HMG-CoA в мевалонат. Инхибира синтеза на холестерола при образуването на мевалонова киселина, усилва холестерол катаболизъм, намалява концентрацията на холестерол в кръвта на липопротеин плазмената ниска плътност (LDL) и с много ниска плътност (VLDL), аполипопротеин В, по-малко лекарство мярка действа върху триглицериди и увеличава съдържанието на липопротеин с висока плътност, който имат анти-атерогенен ефект. Лекарството увеличава броя на LDL рецептори и ускорява клирънс на серумния LDL и холестерол.

Фармакокинетика. Ловастатин се абсорбира от стомашно-чревния тракт бавно и непълно поради липофилност (33%), повече от 95% се свързва с плазмените протеини, бионаличността на около 5% се метаболизира в черния дроб при първото преминаване на участието на цитохром Р-450 (SYR3A). Приемът на храна увеличава системна бионаличност от 50%. Приемът сок от грейпфрут с ловастатин повишава концентрацията на ловастатин 12 пъти, активни метаболити почти четири пъти. Стабилно терапевтична концентрация на лекарството постига за 2 - 3 часа. Лекарството прониква през кръвно-мозъчната и плацентарната бариера, се натрупва в черния дроб, където oxylating към бета-хидрокси киселина 6-oxyderivatives и други метаболити, някои от които запазва блокери дейност, HMG-CoA редуктаза. 10% от лекарството се отделя чрез бъбреците, 83% - черва, определена част - с жлъчката. Изрично липидопонижаващ ефект се развива в рамките на 4 - 6 седмици. Периодът на полуразпад на лекарството - около 2 часа.

концентрация Поглъщане ловастатин пик в кръвта, наблюдавани след 1-2 часа.

Показания за употреба. Лекарството се използва за намаляване на повишените нива на общия холестерол и LDL холестерола при пациенти с първични пациенти хиперхолестеролемия при липса на ефект на нелекарствени интервенции, включително диета терапия.

В комбинация с хиперхолестеролемия, хипертриглицеридемия, хиперхолестеролемия, когато основните заболявания.

Приложение и дозировка. Хиперхолестеролемия. Обичайната начална доза е 20 мг (1 таблетка) един път на ден в период на хранене. коригиране на дозата, ако е необходимо, може да се извършва на интервали от не по-малко от 4 седмици до максимална доза от 80 мг (4 таблетки) на ден, което се прилага в една порция или се разпределя за получаване на закуска и вечеря период.

Liproksa дозата трябва да бъде намалена, ако нивата на LDL холестерол са намалени под 75 мг / дл (1, 94 ммола / L) или на общия холестерол в плазмата се намалява под 140 мг / дл (3, 6 ммол / л).

Дозировка при бъбречна недостатъчност. Тъй Liproks не са предмет на значителни бъбречна екскреция, модификация дози не се изисква за пациенти с лека бъбречна недостатъчност.

При пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс < 30 мл/минут) следует тщательно подходить до назначения дозы более 20 мг в сутки и, если она расценивается как необходима, следует осторожно назначать препарат.

Опитът с лекарството за лечение на деца, които не са налични.

Странични действия. Миалгия, мускулна слабост, миопатия / рабдомиолиза, с възможно развитие на остра бъбречна недостатъчност. Клиничното състояние се придружават от повишени нива на креатин киназата повече от 10 пъти в сравнение с normoy- хепатит, холестатична жълтеница, възможно некроза на хепатоцитите. Допълнителна лабораторни параметри хепатотоксичност лекарство има значително повишаване на чернодробните трансаминази, повече от три пъти в сравнение с горната граница normy- гадене, повръщане, киселини в стомаха, анорексия, коремна болка, запек, метеоризъм, сухота в устата, вкус разстройство, замайване anoreksiya-, главоболие, умора, безсъние, крампи, болки в ставите, parestezii- умствена narusheniya- алергични реакции (уртикария, ангиоедем) - токсична епидермална некролиза, хемолитична anemii- атрофия на зрителния нерв, катаракта, левкопения, тромбоцитопения.

Противопоказания. Giperchuvstvitelnost- бъбречна недостатъчност, остра чернодробна болест изрази човешки черен дроб, устойчиво нарастване на концентрацията на чернодробните трансаминази в серума на повече от 3 пъти в сравнение с normoy- бременност, laktatsii- деца до 15 години.

Предозиране. Когато е възможно миопатия свръхдоза (рабдомиолиза), влошаване на функциите на черния дроб.

При поява на гадене, повръщане, диария, стомашни промива прилага симптоматично лечение.

Няма специфично лечение за предозиране на ловастатин. В случай на лечение на симптоматична предозиране. Поради значително свързване с плазмени протеини, хемодиализа не е ефективна.

Особености на употреба. Пациентите, приемащи имуносупресори или със значителна бъбречна дисфункция, дозата не трябва да превишава 20 мг / ден. По време на лечението, е необходимо пациентите са на стандартна диета с ниско холестерол. Той препоръча постоянно общо държавния контрол. При настъпване на миалгия, миопатия / рабдомиолиза получаване на лекарството трябва да се преустанови. Преди употреба на лекарството, и периода на лечението трябва периодично да се наблюдава в нивата на холестерола в кръвта и провеждане на лабораторни тестове (оценка на нивото на креатин фосфокиназа, чернодробни трансаминази). Особено внимание следва да се обърне до повишени нива на трансаминазите повече, отколкото в 3 пъти, и креатин киназата повече от 10 пъти в сравнение с нормата, в кръвта.

Видео: Li'Proks известен още като Яна Хайде събуждане сутрин и плашат хората

Предпазни мерки се прилагат на пациенти, които имат анамнеза за чернодробно заболяване или злоупотреба с алкохол. Терапия Liproksom трябва да се прекъсне или спира в случай на пълна тежка пациент поради каквато и болест (активно чернодробно заболяване, хипотония, хирургия, органи присъствието transplantovannyh и лечение на имуносупресивни агенти, тежка инфекция изразена метаболитни, ендокринни заболявания или разстройство сол баланс, травма или неконтролирано конвулсии).

Възрастни пациенти могат да показват повишена чувствителност към лекарството, дори при използване на обичайните дози Liproksa.

Ефекти върху способността за шофиране и преместване на машини, което се нуждае най-голямо внимание.

Liproks не се отрази на психо-физическа активност и способността да управляват моторни превозни средства и поддръжка на движещи се машини.

Взаимодействието с други лекарства. При едновременно прилагане Liproksa с антикоагуланти (кумаринови или индандионът производни) може да увеличи времето или протромбиновото време на кървене. Пациентите, които получават Liproks трябва да следят протромбиновото време.

Ако едновременно приемане с холестирамин или колестипол бионаличност на лекарството може да се намали, така че да се постигне по-добро Liproks терапевтичен ефект се вземат през 4 часа след получаване на холестирамин или колестипол.

Циклоспорин, еритромицин, гемфиброзил, имуносупресори, ниацин (никотинова киселина) да повиши риска от миопатия / рабдомиолиза.

Propranalol - намаляване на бионаличността Liproksa.

Внимателното медицинско наблюдение изисква Liproksa когато се комбинира с лекарства, които се метаболизират от цитохром Р450, включваща система (CYP3A).

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца, сухо място при температура от 15 до 25 ° С Срок на годност - 2 години.