Lovageksal

Lovageksal (Lovahexal)

Международни и химическо наименование: lovastatin- метилбутанова киселина 1,2,3,7,8,8а-хексахидро-3,7-диметил-8- [2- (тетрахидро-4-хидрокси-6-оксо-2Н-пиран-2-ил) етил ] -1-нафталенил естер;

Основните физико-химически характеристики:

10 мг таблетки: светлооранжево осмоъгълна таблетка с плоска повърхност и скосяване вписан «L 10" от едната страна и една степен от двете страни на повърхността на таблетки таблетки с право петна;

20 мг таблетки: светлосин осмоъгълна таблетка с плоска повърхност и скосяване вписан «L 20" от едната страна и една степен от двете страни на повърхността на таблетки таблетки с право петна;

40 мг таблетки: светло зелено осмоъгълна таблетка с плоска повърхност и скосяване вписан «L 40" от едната страна и една степен от двете страни на повърхността на таблетки таблетки с право петна;

структура 1 таблетка съдържа 10 мг от ловастатин, или 20 мг или 40 мг;

Други компоненти: лактоза монохидрат, прежелатинизирано царевично нишесте, микрокристална целулоза, магнезиев stearat- багрила за таблетки от 10 мг: жълт железен оксид (Е 172), червен железен оксид (Е 172) - боядисване на 20 мг таблети: индиготин Е132 &острата Al (OH)₃- багрило в продължение на 40 мг таблети: хинолин жълто Е104 &острата Al (OH)₃ индиготин Е132 &острата Al (OH)_3.

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Липидо-понижаващи агенти. Лекарства, които понижават холестерола и серумните триглицериди. HMG-CoA редуктаза.

АТС код S10A A02.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Lovageksal - липид-понижаващи лекарства статини група, която се изолира от продукти гъби отпадъци Aspergillus terreus. Лекарството инхибира началните етапи на биосинтеза на холестерол в черния дроб. В организма метаболизира до образуване на бета-хидрокси киселини, които конкурентно се блокира 3-хидрокси-3-метилглутарил-коензим А редуктаза (ММС-CoA редуктаза) и дава превръщането на HMG-CoA в мевалонат. Така ловастатин инхибира синтеза на холестерола при образуването на мевалонова киселина, катаболизма на холестерола се увеличава, намалява плазмената концентрация на холестерол, липопротеините с ниска плътност (LDL) и с много ниска плътност (VLDL), аполипопротеин В. Ловастатин увеличава броя на LDL рецептори на серумния клирънс ускорява LDL и холестерол. В мярка лекарство действа върху триглицериди и увеличава съдържанието на липопротеини с висока плътност.

Фармакокинетика. Приемът на храна подобрява абсорбцията на ловастатин (30%) и системна бионаличност от 50%. сок от грейпфрут увеличава бионаличността на ловастатин в 12 пъти по-активен метаболит - с почти четири пъти. Максималната концентрация на лекарственото средство се записва в 2 - 4 часа след перорално приложение. Стабилно терапевтична концентрация на лекарството постигнато във втория - ти 3-дневно лечение. Повече от 95% от приложената доза се свързва с кръвни протеини. Бионаличността на ловастатин е около 5%. Лекарството се метаболизира в системата на черния дроб цитохром Р₄₅₀ (SYR3A). Тя прониква през кръвно-мозъчната и плацентарната бариера, се натрупва в черния дроб, което се окислява до 6-oxyderivatives хидрокси киселини и други метаболити, някои от които запазва блокери дейност, HMG-CoA редуктаза.

Ловастатин се отделя главно с жлъчката. Приблизително 90% от дозата се екскретира в изпражненията и само 10% - урината. Периодът на полуразпад на лекарството - около 3 часа. Изрично липидопонижаващ ефект развива след 2 седмици на използване, максимална - в 4 - 6 седмици.

Показания за употреба. Повишени нива на общия холестерол и липопротеините с ниска плътност (LDL) при пациенти с първична хиперхолестеролемия, които не се коригира специални диети, особено в присъствието на други рискови фактори. Повишените нива на холестерола при пациенти с комбинирана хиперхолестеролемия и хипертриглицеридемия.

Методът на използване и дозата. Обичайната начална доза е 20 мг lovageksala един път на ден по време на вечеря. Ако е необходимо, дозата се увеличава (1 на всеки 4 седмици) и 40 - 80 мг на ден в lovageksala 1 - 2 дози на закуска и вечеря период. Максималната дневна доза - 80 мг.

lovageksala доза трябва да бъде намалена, ако нивата на LDL-холестерола са намалени под 75 мг / дл (1.94 ммол / л) или общ холестерол в плазмата се намалява под 140 мг / дл (3.6 ммол / л).

За пациенти, получаващи имуносупресивни лекарства, първоначална доза от 10 mg на ловастатин дневно, максималната доза не трябва да надвишава 20 мг / ден.

Дозировка при бъбречна недостатъчност.

При пациенти с умерено бъбречно увреждане корекция е необходима доза. При пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс < 30 мл/минут) дозы выше 20 мг/сутки следует назначать с осторожностью.

Препоръчва се ловастатин трябва да се приема с храна, защото на такива условия лекарството има най-голяма ефективност. Дозата и продължителността на лечението се определя от лекаря.

Опитът с лекарството за лечение на деца под 12 години там.

Странични действия. Метеоризъм, диария, запек, гадене, стомашно разстройство, болки в корема, световъртеж, "замъгляване" зрение, главоболие, обрив, конвулсии, миалгия.

Изолирани случаи: мускулна слабост, умора, сърбеж, сухота на лигавицата на устата, нарушения на съня, нарушение на вкуса, сексуална дисфункция.

Рядко - миопатия, рабдомиолиза (рабдомиолиза) erektilna disfunktsiya- реакции на свръхчувствителност: анафилаксия, ангиоедем, синдром volchankopodobny, полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, левкопения, еозинофилия, хемолитична анемия, присъствието на положителни антинуклеарни антитела, повишена скорост на утаяване на еритроцитите, артрит и артралгия, уртикария, астения, фоточувствителност, треска, зачервяване на кожата, треперене, задух.

Страните могат да: панкреатит, хепатит, холестатична жълтеница, повръщане, анорексия, парестезия, периферна невропатия, чувство на страх и тревога, алопеция, токсична епидермална некролиза, множествена еритема, синдром на Stevens-Johnson.

Според докладвани за повишаване на серумните нива на чернодробни трансаминази, алкална фосфатаза, билирубин и креатин киназа ензим фракция резултат от несърдечна произход лабораторни изследвания.

Противопоказания. Свръхчувствителност към активната съставка или на всеки с ексципиенти preparata- стадий на чернодробно заболяване обостряне, чернодробна недостатъчност и тежка дисфункция pochek- устойчиви увеличение на чернодробните трансаминази в кръвния серум (още като 3-кратно в сравнение с нормата) - тежка общото състояние patsienta- laktatsii- по време на бременност и деца до 12 години.

Предозиране.

симптоми: миопатии (рабдомиолиза), влошаване на функцията на черния дроб, гадене, повръщане, диария.

лечение: симптоматично. Няма специфичен антидот. Хемодиализата е неефективна.

Особености на употреба. По време на лечението, пациентите трябва да се придържат към стандартна диета за понижаване на холестерола. Преди назначаване на лекарството и продължителността на лечението трябва периодично да се наблюдава в кръвни нива на холестерола и поведение лабораторни тестове (определяне на нивата на креатин фосфокиназа и чернодробни трансаминази). Повишени нива на чернодробни трансаминази (ALT, AST), е по-скоро като 3-кратно и СРК като 10 пъти, в сравнение с нормата, изискват спиране на лекарството, съответната медицинска помощ и симптоматично лечение, ако е необходимо.

Ловастатин предписва с повишено внимание при пациенти, които имат анамнеза за чернодробно заболяване или злоупотреба с алкохол.

Transplantovanih наличността на органи и лечение на имуносупресивни лекарства увеличи риска от рабдомиолиза и бъбречна недостатъчност.

се изисква особено внимание назначаването на ловастатин в присъствието на бъбречно заболяване или патологични състояния, които могат да предизвикат нейното развитие, като например тежка хипотония, сериозни инфекциозни заболявания, ендокринната и разстройства електролитни, неконтролирани гърчове, голяма операция, травма.

пациенти в напреднала възраст може да показват чувствителност към лекарството, дори при използване на обичайните дози на ловастатин.

Хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия: ловастатин неефективни при лечението на пациенти, които страдат в хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия.

хипертриглицеридемия: ловастатин умерено намалява концентрацията на триглицериди, така че е подходящо да се използват в случаите, когато хипертриглицеридемия е основната цел на терапията.

Други патологии: лекарството не се препоръчва да се пациенти с непоносимост spadkovoyu дефицит галактоза лактоза или глюкоза-галактоза малабсорбция.

Ефекти върху способността за шофиране и превозни средства движещи се машини, които изискват голям концентрация.

Не е известно, или ловастатин влияе върху способността за шофиране и поддържа движещи механизми. Някои пациенти могат да получат замайване, замъглено зрение, главоболие, така че трябва да се въздържат от шофиране и работа с сложни механизми.

Взаимодействието с други лекарства. Фибратите (гемфиброзил), лекарства на никотинова киселина (ниацин), имуносупресанти (циклоспорин), антибиотици, макролиди (еритромицин) при среща с ловастатин увеличават риска от миопатия / рабдомиолиза.

При едновременно използване на ловастатин с антикоагуланти (кумарин или индандионът производни) може да увеличи времето на кървене и протромбиновото време. Пациентите, приемащи антикоагуланти и ловастатин, е необходимо да се следи протромбиновото време.

Когато се прилага едновременно с Lovageksala холестирамин или колестипол бионаличност на ловастатин може да бъде намалена. Затова ловастатин препоръчително да се вземат в продължение на 4 часа след получаване холестирамин или колестипол.

Пропранолол може да доведе до намаляване на бионаличността на ловастатин.

Внимателното медицинско наблюдение е необходимо при използване на ловастатин с лекарства, които се метаболизират от системата цитохром P₄₅₀ (CYP3A).

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 4 години.