Lipitin а-20

Lipitin А-20 (Lipitin 20)

химични и международно име: atorvastatin- калциева сол на (R, R) -2- (N-флуорофенил) - дихидрокси-5-изопропил-3-фенил-4- (fenilkarbomail) пиролил-1-хептаноат;

Основните физико-химически характеристики: Бял или почти бели, кръгли, oboevypuklye таблетки, покрити с мембрана обвивка;

структура 1 таблетка съдържа аторвастатин калций по отношение на аторвастатин 20 мг;

други компонентиЛактоза, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, натриев кроскармелоза, нишесте, хидроксипропилцелулоза, хидроксипропилметилцелулоза, полиетиленгликол, титанов диоксид.

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки, мембранна обвивка покритие.

Фармакотерапевтична група. Липидо-понижаващи агенти. Лекарства, които понижават холестерола и серумните триглицериди. HMG СоА редуктазни инхибитори. АТС код S10A A05.

лекарства за действие. фармакодинамика. Lipitin A-20 - селективен конкурентен инхибитор на 3-хидрокси-3-метилглутарил коензим А редуктаза ензим, който превръща 3-хидрокси-3-метилглутарил коензим А до мевалонова киселина, която е предшественик на стероли, включително холестерола. Lipitin понижава холестерола и липопротеините в кръвната плазма се дължи на инхибиране на 3-хидрокси-3-метилглутарил коензим А редуктаза и синтеза на холестерол в черния дроб, както и увеличени рецепторни номера липопротеин с ниска плътност върху повърхността на хепатоцитите, което води до повишаване на притискане и катаболизъм на LDL , Lipitin намалява общия холестерол, LDL и триглицеридите в apoliporoteina, води до повишаване на нивото на липопротеините с висока плътност и аполипопротеин А. Резултатите се записват при пациенти с хетерозиготна наследствена хиперхолестеролемия и смесена хиперлипидемия, включително пациенти с инсулин диабет.

Фармакокинетика. Аторвастатин се абсорбира бързо след вътрешно приемане максимална плазмена концентрация се постига в рамките на 1-2 часа. Степента на абсорбция се увеличава пропорционално на аторвастатин доза. Бионаличност е 95-99%. Абсолютната бионаличност на аторвастатин е около 12% и системната наличност на инхибираща активност по отношение на 3-хидрокси-3-метилглутарил коензим А редуктаза инхибитори - около 30%. Ниската системна бионаличност поради пресистемен клирънс в лигавицата на стомашно-чревния тракт и / или биотрансформацията време на първоначалното преминаване през черния дроб. Средният обем на разпределение на аторвастатин е около 565 литра. Аторвастатин се свързва с плазмените протеини повече като 98%, биотрансформира чрез действието на цитохром Р450 3 A4 да образуват орто- и производни и различни paragidroksilirovanih-окислителни продукти. Ефектът на аторвастатин спрямо 3-хидрокси-3-metilglutarelkoenzim А редуктаза приблизително 70%, определени чрез активността на циркулиращите метаболити. Лекарството се отделя в жлъчката след чернодробна и / или екстрахепатална биотрансформация. Лекарството не може да се изрази ентерохепаталният кръговрат. Средната полуживот на аторвастатин е около 14 часа. инхибираща активност по отношение на 3-хидрокси-3-metilglutarelkoenzim А редуктаза трае около 20-30 часа, дължащи се на присъствието на активни метаболити. Данните от фармакокинетиката на лекарството при деца отсъстват.

Показания. Като допълнение към диета за намаляване на повишено общия холестерол, липопротеините с ниска плътност, аполипопротеин В и нивата на триглицеридите в пациенти с първична хиперхолестеролемия, комбинирана (смесена) хиперлипидемия и хетерозиготни и хомозиготни фамилна хиперхолестеролемия, когато диета и други методи нелекарствени не дават очакваните ефект.

Методът на използване и дозата. Преди терапия Lipitinom пациент, трябва да определи стандарт хипохолестеринемично диета, която той трябва да се придържа към периода на лечение. Дозата трябва да се предписва индивидуално за всеки пациент, като се вземат предвид първоначалното ниво на липопротеините с ниска плътност и целта на лечението. Препоръчителната начална доза е 10 мг един път на ден. Ние трябва да се промени дозата на интервали от 4 седмици или повече. Максималната доза е 80 мг един път на ден. Лекарството може да се приема по всяко време на деня, независимо от храната.

В първична хиперхолестеролемия и комбинирана (смесена) хиперлипидемия назначава 10 мг един път на ден. Ефектът се проявява в рамките на 2 седмици, и максимален ефект се развива в рамките на 4 седмици. При дългосрочна терапия ефект трае.

В хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия в повечето възрастни пациенти Lipitina с доза от 80 мг на ден намалява нивото на липопротеините с ниска плътност 18-45%. Опит за използване на аторвастатин 80 мг на ден е ограничен.

При пациенти с увредена бъбречна функция на концентрацията на аторвастатин в плазмата и неговия ефект gipolipidemichna не се променят, и промяна на дозата е необходимо.

Странични действия. Запек, метеоризъм, диспепсия, коремна болка, гадене, главоболие diareya-, астения, миалгия, нарушения на съня. Редки - спазми, миозит, миопатия, рабдомиолиза, парестезия, периферна невропатия, панкреатит, хепатит, холестатична жълтеница, анорексия, повръщане, хепатотоксичност, алопеция, сърбеж, обрив, импотентност, катаракта, хипергликемия, хипогликемия.

Противопоказания. Свръхчувствителност към лекарството. Активно чернодробно заболяване или повишени нива на серумната трансаминаза активност (повече от 3 пъти) с неизвестен произход, бременност и кърмене, деца до 15 години.

Предозиране. В случай на предозиране може да се развие рабдомиолиза, нарушена чернодробна функция. Няма специфичен антидот. В случай на предозиране на разходите

симптоматично и поддържащо лечение. Предвид свързване към плазмени протеини активното лекарство, хемодиализата неефективно.

Особености на употреба. Жените в детеродна възраст в Lipitinom на лечение трябва да се използват подходящи методи за контрацепция. Ако по време на лечението с пациента реши да забременее, тя трябва да спре приема на лекарството, не по-късно от един месец преди планираната бременност.

бъбречно заболяване не влияе на концентрацията на аторвастатин в плазмата и понижаващо липидите ефект и не е необходимо коригиране на дозата.

Предпазни мерки трябва да се използват за лечение на пациенти, които злоупотребяват с алкохол и / или с чернодробни заболявания. Преди започване на лечението Lipitinom трябва да следи за изпълнението на бъбреците и черния дроб. Преди началото на целия период на лечение е необходимо да се придържат към стандартна холестерол-понижаваща диета. В случай на повишаване на активността на ензимите, това е необходимо ясно да се контролира до момента, в който те не са се нормализирали. Ако повишаването на активността на аспартат аминотрансфераза или аланин аминотрансфераза повече от 3 пъти препоръчваната доза или намален спиране на лечението.

За възрастни Не се налага корекция на дозата. В процеса на научните изследвания е установено, безопасност и ефективност при пациенти от тази група с максимална доза от 80 мг на ден.

Lipitinom терапия трябва да бъде спряна в случай на изразено увеличение на активността на креатин фосфокиназа и миопатия (или фон за неговото присъствие). Ако се появят признаци на миопатия е необходимо да се определи активността на креатин киназа. Ако се съхранява значително повишаване на креатин, се препоръчва да се намали дозата или да се спре лечението.

Безличен рецепция Lipitina спиране не трябва да е непосредствена заплаха. Ако лечението се спира за по-дълъг период от време, заболяването може да прогресира през съдовия натрупването на мазнини в стените на кръвоносните съдове (атеросклероза), и има риск от повтаряне на сърдечно-съдово заболяване.

Все още няма мнения за ефекта на лекарството върху способността за шофиране и използване на технически средства.

Взаимодействието с други лекарства. Едновременното използване Lipitina дигоксин и придружени от увеличение еквивалентни на дигоксин концентрация в кръвната плазма на около 20%. При лечението на дигоксин, необходима за адекватно наблюдение на пациента.

При здрави хора, паралелно използване на еритромицин (500 мг четири пъти на ден), което инхибира активността на цитохром Р450 3А4, доведе до увеличение плазмена концентрация на аторвастатин.

При прилагането Lipitina контрацептиви и хормон увеличава noretidrona на концентрация и етинилестрадиол. При установяването контрацептив доза трябва да се вземе предвид възможността за повишаване на тези средства контрацепция.

Kolistiramin аторвастатин намалява концентрацията на около 25%. Така ipolipidemichesky ефект на комбинация Lipitina холестирамин и по-висока от срока на валидност на всяко лекарство поотделно.

Едновременното използване на вътрешен суспензия, която съдържа магнезиев и алуминиев хидроксид, може да понижи концентрацията на аторвастатин в кръвната плазма при около 35%, без да се променя ефекта Lipitina нивото на липопротеините с ниска плътност.

Рискът от миопатия по време на лечението Lipitinom увеличава докато използването на лекарства за регулиране на количеството на мазнини в кръвта (фибринова киселина и нейни производни, никотинова киселина, колестипол) - антибиотици (еритромицин, кларитромицин, хинупристин / далфопристин) - противогъбични лекарства (флуконазол, кетоконазол, итраконазол ) - лекарства, които потискат имунната система (циклоспорин) - антивирусни (ампренавир, индинавир, ритонавир) - лекарства за лечение на психични заболявания (нефазодон) - препарати за лечение на епилепсия (фенитоин) - лекарства за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци (варфарин).

Използването на сок от грейпфрут по време на лечение Lipitinom може да доведе до повишени плазмени нива Lipitina. Пациентите трябва да избягват пиенето на сок от грейпфрут по време на лечение Lipitinom.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца, сухо и тъмно място при температура не по-висока от 30 ° C.

Срок на годност - 3 години.