Симвастатин likonsa

Simvastatin 40 Likonsa (Симвастатин Liconsa)

Международни и химическо наименование: симвастатин;

2, 2-dimetilbutirova киселина, 8-естер на [(4R, 6R) -6-2- [(1S, 2S, 6R, 8S, 8 R) -1, 2, 6, 7, 8, 8а-хексил sagidro-8-хидрокси-2, 6-диметил-1-нафтил] етил] тетрахидро-4-хидрокси-2Н-пиран-2-он;

Основните физико-химически характеристики: Филмирани таблетки, с кръгла форма, бял;

Състав. 1 таблетка съдържа 10 мг, 20 мг или 40 мг от симвастатин;

други съставки: лактоза, микрокристална целулоза, прежелатинирано нишесте, кросповидон, бутилхидроксианизол, аскорбинова киселина, лимонена киселина (анхидрид), магнезиев стеарат, черупки (хипромелоза, триацетин, титанов диоксид).

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Липидо-понижаващи лекарства - HMG-CoA редуктаза. КОД PBX S10A A01.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Хиполипидемичният получаването получени синтетично от ферментационен продукт на Aspergillus terreus, е неактивен лактон, тялото претърпява трансформация за образуване на хидрокси-киселинно производно. Активният метаболит инхибира 3-хидрокси-3-метил-глутарил-CoA редуктаза (HMG-CoA редуктаза), ензим, който катализира първоначалния етап на образуването на мевалонат от HMG-CoA. Тъй като превръщането на HMG-CoA в мевалонат е първоначална стъпка в синтеза на холестерол, използването на симвастатин не произвежда натрупване в организма е потенциално токсични стероли. HMG-CoA лесно се метаболизира до ацетил-СоА, който участва в синтеза на много процеси в организма.

Симвастатин произвежда намаляване съдържанието на общия холестерол на кръвна плазма (в случая на хетерозиготна генетична и не-фамилни форми на хиперхолестеролемия, в смесена хиперлипидемия, където високо съдържание на холестерол е рисков фактор), липопротеините с ниска плътност (LDL), липопротеини с много ниска плътност (VLDL) и триглицериди (TG ).

Частично увеличава съдържанието на липопротеини с висока плътност (HDL) и намалява сравнение LDL / HDL и общ холестерол / HDL.

Началото на действие - 2 седмици от началото на използване на лекарството, максимален терапевтичен ефект се постига след 4 - 6 седмици. Ефектът на лекарството продължава с продължително лечение, лечението със суспензия от съдържанието на холестерол постепенно се връща към първоначалното ниво.

Фармакокинетика.

Абсорбцията на симвастатин висока. След употреба, в рамките на максималната плазмена концентрация се достига след около 1, 3 - 2, 4 часа и се намалява с 90% след първите 12 часа след прилагането му. Свързването с плазмените протеини - около 95%.

Simvastatin се метаболизира в черния дроб, тя има ефекта на "първо преминаване"Се хидролизира до образуване на активно производно, също така, други активни и неактивни метаболити.

Получава се главно от изпражненията (60%) под формата на метаболити. Около 10 - 15% се отделя чрез бъбреците в неактивна форма.

Показания за употреба.

хиперхолестеролемия:

Основно хиперхолестеролемия (тип Па и lib), при неправилно хранене и други интервенции нелекарствени (упражнения и намаляване на теглото) при пациенти с повишен риск от коронарна атеросклероза;

Комбинирана dislepidemiya и хипертриглицеридемия, който не е податлив на корекция чрез диета и упражнения.

Коронарната болест на сърцето:

за вторична превенция на усложнения коронарна болест на сърцето (ИБС) и други сърдечно-съдови усложнения.

Методът на използване и дозата.

Преди започване на лечението със симвастатин Likonsa пациент, трябва да определи стандарт хиполипидемичното диета, която той трябва да се придържат към по време на времето за лечение.

Симвастатин Likonsa се прилага в 1 пъти дневно, вечер, притиснат с достатъчно количество вода.

Докато приемате лекарството не трябва да се свързва с приемане на храна.

за лечение хиперхолестеролемия Препоръчителната начална доза Likonsa симвастатин е от 1 до 10 мг веднъж на ден през нощта. Ако е необходимо, да увеличи дозата трябва да се правят на интервали от 4 седмици. При повечето пациенти, най-добър ефект се постига при използване на лекарството в дози до 20 - 40 мг на ден. Максималната дневна доза - 80 мг.

Пациенти на Хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия Препоръчителната дневна доза на симвастатин Likonsa е 40 мг на ден, вечер, или 80 мг на ден в три разделени дози (20 мг сутрин, обед 20 мг и 40 мг вечер).

За вторична профилактика коронарна болест на сърцето (CHD) Симвастатин Likonsa ефективни дози са 20 - 40 мг на ден. Препоръчителната начална доза при тези пациенти - 20 мг на ден. корекция на дозата трябва да се извършва на интервали от 4 седмици, ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 40 мг на ден.

По отношение на LDL-малко от 75 мг / дл (1, 94 ммол / л) и показатели на кръвната плазма нивата на общия холестерол под 140 мг / дл (3, 6 ммол / л), дозата трябва да бъде намалена.

При пациенти в напреднала възраст и при пациенти с лека до умерена степен бъбречна недостатъчност дозата на лекарството не изисква промени.

Ако пациентите едновременно приемане циклоспорин, фибрати или никотинова киселина максимална доза симвастатин не трябва да надвишава 10 мг на ден.

Пациенти с тежка хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малко от 30 мл / мин) Симвастатин Likonsa доза над 10 мг на ден трябва да се използват много внимателно.

При пациенти, които използват амиодарон или верапамил едновременно с Likonsa симвастатин, симвастатин дневна доза Likonsa не трябва да надвишава 20 мг.

страничен ефект. Поглъщане: Възможно коремна болка, запек, газове, гадене, диария, панкреатит, повръщане, хепатит, повишена активност "черен дроб" ензим алкална фосфокиназа и креатин фосфокиназа (СРК).

Нервната система и сетивните органи: астенични синдром, главоболие, замайване, безсъние, мускулни спазми, парестезия, периферна невропатия, замъглено виждане, нарушения на вкуса.

Алергични и имунопатологични реакции: ангиоедем, ревматична полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, увеличавайки ESR, треска, артрит, уртикария, фоточувствителност, зачервяване на кожата, зачервяване на лицето, задух, синдром volchankopodobny, еозинофилия.

Кожни реакции: от време на време кожни обриви, сърбеж, алопеция, дерматомиозит.

От страна на системата на опорно-двигателния: миопатия, миалгия, мускулни крампи, понякога slabost- -rabdomioliz.

Други: анемия, сърцебиене, остра бъбречна недостатъчност (като резултат от рабдомиолиза), намалена потентност.

Противопоказания.

- Свръхчувствителност към симвастатин или други компоненти на препарата (включително наследствена предразположеност към лактоза), както и към оставащия брой статинови лекарства (HMG-редуктаза КОА) история;

- чернодробно заболяване в активна фаза, постоянно увеличаване на активността "черен дроб" ензими на несигурни етиология;

- порфирия;

- заболявания на скелетната мускулатура (миопатия);

- възраст 18 години (ефективност и безопасност показаха);

- Бременност и кърмене.

Предозиране.

Нито един от известните случаи на предозиране специфичните симптоми са били идентифицирани.

Лечение. Необходимо е да се провокира повръщане, да вземе дървени въглища. Необходимо е да се следи чернодробната и бъбречната функция, ниво на СРК в кръвния серум.

С развитието на миопатия и рабдомиолиза с остра бъбречна недостатъчност (което може да бъде много рядко), спрете приема на лекарството и пациентът влиза диуретик и натриев бикарбонат (интравенозна инфузия). Ако е необходимо, се показва хемодиализа.

Рабдомиолиза може да предизвика хиперкалиемия, който може да елиминира интравенозно приложение на калциев хлорид или калциев глюконат, глюкоза инфузия с инсулин, използвайки калиев йонообменници или, в тежки случаи, чрез диализа.

Особености на употреба.

Преди започване на терапията и в бъдеще необходимостта от провеждане на редовни изследвания на чернодробната функция (контролна дейност "черен дроб" ензими на всеки 6 седмици през първите 3 месеца от лечението, а след това на всеки 8 седмици до края на първата година от лечението и в бъдеще - 1 път в продължение на шест месеца). С повишаване на дозата на теста трябва да се извършват, за да се определи функциите на черния дроб. Чрез увеличаване на дозата до 80 мг е необходимо да се извърши тест на всеки 3 месеца. В случай на продължително повишение на трансаминазите (3 пъти в сравнение с горната граница на нормата), получаващи симвастатин Likonsa трябва да спре.

Likonsa Симвастатин, както и други инхибитори на инхибитори на HMG-Co-A редуктаза, не трябва да се използва в повишен риск от рабдомиолиза и бъбречна недостатъчност (на фона на тежка остра инфекция, хипотония, планирано голяма операция, травма, тежки метаболитни ендокринни смущения).

Пациенти с намалена функция на щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм) или в присъствието на някои бъбречни заболявания (нефритен синдром) с увеличаване на холестерол трябва първо да провеждат лечение на основното заболяване.

Simvastatin Likonsa предписва с повишено внимание хора, които злоупотребяват с алкохол и / или имат анамнеза за чернодробно заболяване.

Преди и по време на лечението, пациентът трябва да се придържат хиполипидемичното диета.

Едновременно приемане на сок от грейпфрут може да увеличи тежестта на нежелани реакции, свързани с приема на симвастатин Likonsa, така че да се избягва едновременното им използване.

Симвастатин Likonsa има умерена ефект относителните нива на намаляване на триглицеридите, така че не е показана, когато хипертриглицеридемия има приоритет (например, I, IV и V видове хиперлипидемия).

Лечението със симвастатин Likonsa може да причини миопатия, което води до развитието на рабдомиолиза и бъбречна недостатъчност.

Всички пациенти, които започват лечение със симвастатин Likonsa, както и пациенти, които имат нужда да се увеличи дозата на лекарството трябва да бъдат предупредени за възможността от миопатия и необходимостта да потърсите спешна медицинска помощ в случай на неизвестно (неопределен) болка, болка в мускулите, слабост или мускулна слабост, особено когато то е придружено от треска или болезненост. Медикаментозното лечение трябва да бъде преустановено незабавно, ако се диагностицира миопатия, или тя е предвидено.

За целите на диагностиката от миопатия се препоръчва редовно да се установи стойността на CPK (креатин фосфокиназа).

Когато симвастатин лечение Likonsa може да се увеличи съдържанието на серум СК, който трябва да се има предвид, когато differentsiirovanii диагноза на болка в гърдите. Критерият за прекратяване на лечението е да се повиши съдържанието на СК в кръвния серум на повече от 10 пъти над горната граница на нормата. При пациенти с миалгия, миастения и / или повишена активност, когато се експресира лечение CK с спряно.

В случай на пропускане на следващата доза на лекарството трябва да се използва възможно най-бързо. Ако е време за следващата доза, не го удвои.

Пациенти с тежко лечение на бъбречна недостатъчност се извършва под контрола на бъбречната функция.

Продължителността на лекарството се определя индивидуално лекар.

С грижа предпише лекарство за пациенти, които злоупотребяват с алкохол, пациенти след трансплантация на органи, които извършват терапия имуносупресори (поради повишен риск от рабдомиолиза и бъбречна недостатъчност) - в условия, които може да доведе до тежка бъбречна недостатъчност, като хипотония, остри заразни заболявания тежки токове изразени метаболитни и ендокринни заболявания, водно-електролитния баланс, хирургична намеса CTBA (включително стоматологична) или travmy- пациенти с намалена или повишена тонус на скелетната мускулатура неопределен etiologii- епилепсия.

Бременност и кърмене

Симвастатин Likonsa противопоказание за бременни жени, тъй като тя може да открие нежелани ефекти върху плода се дължи на факта, че инхибитори на редуктаза инхибитори на HMG-CoA инхибират синтеза на холестерол и холестерол и други продукти от неговия синтез играят важна роля в развитието на плода, включително стероидни синтез и клетъчни мембрани.

Simvastatin Likonsa не се препоръчва при жени в репродуктивна възраст, които не използват контрацептиви.

Ако в хода на лечението е било бременността, лекарството трябва да бъде vidmineno и една жена е необходимо да предупреди за възможна заплаха за плода.

Данните, свързани с разпределението на симвастатин в кърмата не е налична. Като се има предвид факта, че много лекарства се екскретират в кърмата и има опасност от тежки реакции да кърмят по време на употребата на лекарството не се препоръчва.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

За вредното въздействие върху способността за шофиране и работа с машини не е съобщено.

Взаимодействие с други лекарства. Едновременното използване на цитостатични средства, антигъбични средства (кетоконазол, итраконазол), фибрати (гемфиброзил), циклоспорин, нефазодон, високи дози никотинова киселина, имуносупресанти, макролиди (еритромицин, кларитромицин), телитромицин, HIV протеазни инхибитори (ритонавир) увеличават риска от миопатия.

Циклоспорин или Даназол: рискът от миопатия / рабдомиолиза се повишава при едновременно приложение на циклоспорин или даназол с по-високи дози на симвастатин.

Други липидо-понижаващи лекарства, които могат да доведат до развитие миопатия:

риск от миопатия повишава при едновременно приложение на други понижаващи липидите средства - гемфиброзил и други фибрати и ниацин (никотинова киселина) при доза => 1гр на ден.

Амиодарон и верапамил: рискът от миопатия се увеличава с едновременната употреба на амиодарон или верапамил с по-високи дози на симвастатин.

Дилтиазем: рискът от миопатия се повишава леко при пациенти, които получават едновременно с дилтиазем симвастатин 80 мг.

Симвастатин усилва действието на перорални антикоагуланти (например фенпрокумон, варфарин) и увеличава риска от кървене, което изисква параметри мониторинг кръвосъсирването преди лечение, както и доста често първоначалния период на лечение. Когато се установи стабилно ниво се достига индекс протромбиновото време или международното нормализирано съотношение (INR), допълнителен контрол трябва да се извършва на интервали, които се препоръчват при пациенти на антикоагулантна терапия. При промяна на дозата или суспендиране използване на симвастатин също трябва да се извърши контрол на протромбиновото време или МНС за горната схема.

Терапия с Акталипид няма промени в протромбиновото време и риска от кървене при пациенти, които не използват антикоагуланти.

Симвастатин повишава нивото на дигоксин в кръвната плазма.

Холестирамин и колестипол намали бионаличността на лекарството (може би чрез използването на симвастатин 4 часа след приложението на тези лекарства, като отбелязва адитивен ефект).

Лекарството е ефективен като монотерапия или в комбинация с жлъчна киселина.

сок от грейпфрут съдържа един или повече компоненти, които инхибират CYP3A4 и може да увеличи концентрацията в кръвната плазма агенти, които се метаболизират от CYP3A4. Повишена активност на HMG-CoA редуктаза инхибитор след консумация 250 мл сок на ден е минимално и няма клинично значение. Въпреки това, използването на по-голям обем на сок

(Повече от един литър на ден) с симвастатин значително повишава нивото на инхибиторна активност срещу HMG-CoA редуктазен инхибитор в кръвната плазма. В тази връзка е необходимо да се избягва употребата на сок от грейпфрут в големи количества.

Правила и условия на съхранение. Да се ​​пази от деца, в оригиналната опаковка, при температура не по-висока от 30 ° С

Срок на годност - 2 години.