Нифедипин кретен-FS

Нифедипин ретард-FS (Нифедипин-PS ретард)

Международни и химическо наименование: нифедипин;

диметил-1, 4-дихидро-2, 6-диметил-4- (2-нитрофенил) пиридин-3, 5-дикарбоксилат;

Основните физико-химически характеристикиТаблетки с закръглен повърхност форма oboevypukloy покритие розов цвят;

Състав. 1 таблетка съдържа 20 мг нифедипин;

Други съставки: микрокристална целулоза, царевично нишесте, лактоза монохидрат, полисорбат, магнезиев стеарат, за нанасяне обвивка Opadry II розово.

Форма на освобождаването на лекарството. Ретард таблетки, покрити таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективни калциеви антагонисти с преобладаващ ефект върху кръвоносните съдове. Дихидропиридин производни. АТС код A05 S08S.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Нифедипинът ретард-FS - селективен блокер на калциевите канали, производно дихидропиридин. Предизвиква антиангинозната и антихипертензивен ефект. Той отпуска гладката мускулатура и разширява коронарни и периферни артерии. Намалява периферна резистентност към и леко - контрактилитета на миокарда, намалява следнатоварването на сърцето и инфаркт на търсенето кислород. Подобрява коронарния кръвен поток, постстенотичния циркулация в атеросклеротични обструкция. Той потиска автоматичност и проводимост на миокарда, може да причини рефлекторна тахикардия.

Фармакокинетика. Нифедипин ретард XPS почти напълно (90-100%) се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Системната бионаличност е 50-70%. След единична доза от една таблетка Нифедипин ретард-PS (20 мг) на нивото на терапевтично лекарство в кръвта се постига след 60 минути, максималната концентрация - в рамките на 4-6 часа. Половината - 2 - 4 часа. Продължителността на действие на лекарството е 10-12 часа.

Той се свързва с плазмените протеини (албумин) до 95%. не се наблюдава кумулация. Метаболизира почти напълно в черния дроб до неактивни метаболити. 60-80% от нифедипин под формата на метаболити екскретират в урината, а останалата част - с изпражненията. По-малко от 0,1% от активното вещество, открити в урината непроменен.

Показания за употреба.

- Коронарната болест на сърцето: стабилна ангина;

- Коронарната болест на сърцето: вазоспастична ангина (ангина на Prinzmetal);

- артериална хипертония

- заболяване (синдром) Рейно.

Методът на използване и дозата.

Доза Нифедипин ретард FS-определя индивидуално в зависимост от тежестта на етап на заболяването. Средната доза е 20 мг два пъти на ден. Когато неадекватен клиничен отговор дозата трябва да се увеличи до 40 мг 2 пъти на ден. Максималната дневна доза от 80 мг нифедипин със забавено-FS. Препоръчителна интервал по време на приема на лекарството - около 12 часа (сутрин и вечер). Таблетките се вземат след хранене с течен притиснат достатъчно количество течност.

Странични действия.

Сърдечно-съдова система: в началото на лечението - зачервяване на лицето и кожата на горната част на тялото с усещане за топлина, главоболие, виене на свят и ниско кръвно налягане, по-ниско отоци по краката. Редки: колапс, гръдна болка (включително ангина пекторис). Тези странични реакции налагат незабавно прекратяване.

От страна на стомашно-чревния тракт и черния дроб: рядко - гадене, болка, дискомфорт и чувство за тежест в епигастриума региона, diareya- в редки случаи - повишаване на чернодробните ензими, хепатит, хиперплазия на венците.

От страна на отделителната система: възможен повишен mochi- разпределение при пациенти с нарушена бъбречна функция може да бъде временно влошаване на бъбречната функция.

Алергични реакции: сърбеж, уртикария, ekzantema- в редки случаи - системни реакции, ексфолиативен дерматит поява.

От страна на централната нервна система и периферната нервна система: в началото на лечението - главоболие, че в крайна сметка prohodit- понякога - замаяност, чувство на умора, parestezii- в редки случаи - поява на тремор, нарушено зрение лесно.

От кръвотворната система: анемия, левкопения, тромбоцитопения.

Други: преходно повишение на плазмената глюкоза krovi- в някои случаи - миалгия (Особено при използване на лекарството в големи дози). Описани са изолирани случаи гинекомастия (пациенти в напреднала възраст, повечето от продължителната употреба на лекарството).

Противопоказания.

- Кардиогенен shok- - тежка устата стеноза aorty- - нестабилна ангина- - рязък инфаркт на миокарда (По време на първите 4 седмици) - - beremennost- - период laktatsii- - Свръхчувствителност към нифедипин;

- Деца до 14-годишна възраст.

Предозиране.

Симптомите на интоксикация включват главоболие, зачервяване на лицето, пролонгирана системна хипотония, отсъствие на импулс на периферните артерии. При тежки случаи, има тахикардия или брадикардия, нарушение на функцията на синусовия възел, забавяне на атриовентрикуларен проводимост, хипергликемия, метаболитна ацидоза и хипоксия, колапс със загуба на съзнание и кардиогенен шок, който се придружава от белодробен оток.

Лечение. Мерките за постигане на аварията, на първо място трябва да бъдат насочени към елиминиране на лекарството от организма и възобновяването на стабилни хемодинамика. Пациентите трябва постоянно да следи функцията на сърдечно-съдовата и дихателната система, кръвната захар и електролити (калий, калций) в кръвната плазма, урина ежедневно изхода и количеството кръв, което циркулира. Евентуално въвеждане на калциеви препарати. При недостатъчна ефективност използва симпатикомиметици - допамин или норепинефрин за стабилизиране на кръвното налягане. Дозите на тези лекарства са избрани като се вземат предвид постигнатия терапевтичен ефект. Брадикардия може да елиминира бета andrenomimetikami. Когато забавя сърдечната честота, че има заплаха за живота, се препоръчва използването на пейсмейкър. Трябва да се внимава, за да се приемат допълнително течност като повишен риск от сърдечно пренапрежение.

Хемодиализата е неефективно, тъй като нифедипин забавено FS характеризират с висока степен на свързване с кръвните протеини.

Особености на употреба.

В тежка артериална хипотензия (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg), тежки мозъчни заболявания на кръвообращението, тежка сърдечна недостатъчност, тежка аортна и митрална стеноза, хипертрофична обструктивна форма кардиомиопатия, диабет, човешки черен дроб и бъбреци Нифедипин ретард-PS може да се използва само ако DC клинично наблюдение, като се избягва прилагане на високи дози от лекарството.

Възрастни пациенти могат да бъдат чувствителни към лекарството, дори в случаи на обикновената доза.

Тя трябва да бъде особено внимателно определя пациенти Нифедипинът ретард-PS, които са на хемодиализа, при условие злокачествен хипотония или хиповолемия (понижаване на кръвното обем, който циркулира), тъй като вазодилатация в тях може да причини значително понижение на кръвното налягане.

Консумацията на алкохол по време на лечението с нифедипин ретард FS увеличава риска от прекомерно намаляване на кръвното налягане, както и възможно забавяне на психомоторните реакции, свързани с намаляване на кръвното налягане.

таблетки "Нифедипин ретард-FS" защитен от светлина яке, но се препоръчва да се отстрани таблетка от опаковката непосредствено преди употреба.

Клиничният опит с лекарството за лечение на деца е недостатъчен.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини.

При получаване Нифедипинът ретард-FS, особено в началото на лечението, евентуално забавяне на скоростта на психомоторните реакции, свързани с намаляване на кръвното налягане. Необходимо е да се вземат под внимание лица, които са ангажирани в потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост реакции психомоторни.

Взаимодействие с други лекарства. При едновременно използване на Нифедипин ретард-PS с други антихипертензивни лекарства, както и трициклични антидепресанти, отбелязани повишена хипотензивно действие Нифедипинът ретард-FS.

С едновременното използване нифедипин със забавено-FS с нитрати маркирани потенциране на Нифедипин кретен-PS върху кръвното налягане и сърдечната честота.

При едновременно използване нифедипин със забавено-FS с бета-блокери може да възникне рязко намаляване на кръвното налягане, в допълнение, може да се развие сърдечна недостатъчност.

При едновременно използване на Нифедипин ретард-PS и циметидин (в miroyu- ранитидин) може да повиши ефекта нифедипин със забавено-FS.

При едновременно прилагане на нифедипин ретард FS с хинидин в някои случаи може да се намали концентрацията на хинидин в кръвната плазма, и след премахването на нифедипин ретард FS - рязко увеличение на концентрацията хинидин плазма.

С едновременното прилагане на нифедипин със забавено действие FS с дигоксин и теофилин осъществено последно промяна на концентрация в кръвната плазма.

Рифампицин индуцира чернодробната ензимна активност, ускоряване на метаболизма нифедипин със забавено-FS, което може да доведе до отслабване на неговата ефективност. Поради тази причина w едновременна терапия на нифедипин ретард и FS рифампицин противопоказано.

Дилтиазем Нифедипин забавя-FS кретен на тялото, така че едновременно лечение трябва да бъдат особено внимателни, ако е необходимо, намаляване на дозата Нифедипинът ретард-FS.

Естрогените предизвика задържане на течности, следователно, докато назначаването може да намали антихипертензивния ефект на нифедипин ретард FS.

Внимателно се прилага Нифедипинът ретард-FS с лекарства, които са силно свързване към кръвни протеини (антикоагуланти - кумаринови и индандионът производни, антиконвулсивни средства, нестероидни противовъзпалителни средства, сулфинпиразон), тъй като те може да се промени в серумната концентрация.

На фона на нифедипин ретард FS може да увеличи литиево невротоксичност.

Консумация на сок от грейпфрут по време на лечение с нифедипин ретард FS може да доведе до повишени плазмени концентрации на лекарството и повишена хипотензивен ефект, тъй като сок от грейпфрут инхибира метаболизма на нифедипин ретард FS.

Условия и срокове. В сухо и тъмно място при температура от 15 до 25 ° С Срок на годност - 3 години.