Cordipin

cordipin (Cordipin)

Международна и химично наименование: nifedipine- 2, 6-диметил-4- (2'-нитрофенил) -1, 4-дихидропиридин-3, диметилов естер на 5-дикарбонова киселина;

Основни физични и химични свойства: Кръгла, жълто, леко oboevypuklye таблетки, покрити с обвивка от фолио, с скосен ръб и прорез от едната страна;

Състав. Cordipin 1 таблетка съдържа 10 мг нифедипин;

други съставки: лактоза, царевично нишесте, повидон, натриев лаурил сулфат, талк, предварително желирано нишесте, колоиден безводен силициев диоксид, съполимер на метакрилова киселина, титанов диоксид, пропилей, хинолиново жълто багрило.

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки, мембранна обвивка покритие.

Фармакотерапевтична група. Селективни калциеви антагонисти с преобладаващ ефект върху кръвоносните съдове. Дихидропиридин производни. АТС код A05 S08S.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Нифедипин се използва като антихипертензивен и Антиангинозната лекарство. Трансмембранните лекарствени блокира потока на калциеви йони в клетките на гладката мускулатура на кръвоносните съдове и миокарда. Нифедипин като всички дихидропиридинови калциеви антагонисти, има изразена селективност за съдовата гладка мускулатура спрямо миокарда. Следователно, основният хемодинамичен ефект на препарата се счита периферна системен вазодилатация, което води до намаляване на системното съдово съпротивление, и като резултат води до неговото антихипертензивно действие. Антиангинални нифедипин се увеличава с намаляване на сърдечната следнатоварването и, като резултат, инфаркт на потребност от кислород поради системна вазодилатация. Освен това, лекарството има пряко въздействие вазодилатираща на коронарните артерии предотвратява развитието на сърдечна-вазоконстрикция. И това намалява налягането в кръвоносните съдове на белите дробове.

Фармакокинетика.

Нифедипин се абсорбира бързо и напълно. Бионаличността се дължи на първо преминаване чернодробния метаболизъм е 60-75%. Бионаличността се увеличава с нарушена чернодробна функция. Приблизително 92-98% от инжектираната лекарството се свързва с плазмените протеини. Периодът на полуразпад на нифедипин плазмата е 2-4 часа. Влияние започва през 20-30 минути и продължава 6-8 часа.

Време е да се максимална плазмена концентрация - 30-60 минути. Приблизително 80% от приложената доза се екскретира от бъбреците под формата на неактивни метаболити, приблизително 20% - с жлъчката. Нифедипин не е натрупва. В малки количества Нифедипин преминава кръвно-мозъчната бариера може плацентната бариера и преминава в кърмата.

Показания за употреба.

Cordipin използва за:

zagrudninnoy премахване на болката при пациенти с коронарна болест на сърцето (стабилна ангина, вазоспастична ангина, ангина на Prinzmetal);

понижаване на кръвното налягане, когато тя се изкачва сериозни и хипертонични кризи.

Методът на използване и дозата. Дозата и продължителността на лечението се определя от лекаря. Единични дози са 10-20 мг нифедипин. Daily - 30-80 мг.

Максималната дневна доза - 120 мг.

ангина лечението започва с използването на една таблетка cordipin 3 пъти на ден. За поддържащо лечение се използва 1-2 таблетки 3 пъти на ден. 7-14 дни от лечението лекарят може да преразгледат дозата.

Началната доза за понижаване на кръвното налягане е ¼- или ½- таблетки

(2, 5 мг или 5 мг). Една четвърт или половин таблетка може да се дъвче в устата да държи резорбция или поглъщане. Следващата доза се определя от лекаря.

Таблетки, препоръчани за преглъщане чаша вода.

Странични действия.

По-често в началото на лечението може да получите тези ефекти: главоболие, зачервяване на лицето, подуване goleney- в редки случаи - ниско кръвно налягане, световъртеж, кожни обриви, уртикария, сърбеж, слабост, умора, рефлекторна тахикардия, zagrudninnaya болка, гадене, киселини в стомаха, запек, диария, спазми и хиперплазия на венците.

Сърдечно-съдова система: по-често, особено в началото на лечението, са наблюдавани тахикардия, зачервяване на лицето и други частици на тялото, главоболие, замаяност и ниско кръвно налягане.

Рядко са: колапс, гръдна болка (включително - типична ангина). Тези нежелани реакции налагат незабавно прекратяване.

Органи на стомашно-чревния тракт и черния дроб: диспепсия, епигастриума дискомфорт, гадене, диария. Рядко - повишени нива на чернодробни трансаминази, холестаза (чернодробна функция).

Хемопоетични система: рядко - анемия, левкопения, тромбоцитопения, по-рядко - агранулоцитоза.

Отделителната система: увеличаване на дневния diureza- при пациенти с бъбречна недостатъчност - бъбречно увреждане.

Алергични реакции: алергични кожни реакции (обрив, сърбеж, еритема), редки - системни реакции, ексфолиативен дерматит.

Други реакции: Използването на високи дози понякога се наблюдава миалгия, парестезия на крайниците, преходно замъгляване на зрението, повишена utomlyaemost- много рядко - ако продължително лечение са възможни хипергликемия, хиперплазия на венците, гинекомастия (при по-възрастни хора).

След странични реакции на отнемане на наркотици в повечето случаи напълно изчезнал.

Противопоказания. Свръхчувствителност към нифедипин и други ингредиенти за формулиране, както и на други подобни средства (дихидропиридинови производни), остра период инфаркт на миокарда, кардиогенен шок, маркирани аортна стеноза, порфирия, и кърмене.

Предозиране cordipin.

Симптомите на интоксикация включват главоболие, зачервяване на лицето, хипотония, отсъствие на импулс на периферните артерии. При тежки случаи, има тахикардия или брадикардия, нарушение на функцията на синусовия възел, забавяне на атриовентрикуларен проводимост, хипергликемия, метаболитна ацидоза и хипоксия, колапс със загуба на съзнание и кардиогенен шок, който се придружава от белодробен оток.

Лечение. Мерките за постигане на аварията, на първо място трябва да бъдат насочени към елиминиране на лекарството от организма и възобновяването на стабилни хемодинамика. Пациентите трябва постоянно да следи функцията на сърдечно-съдовата и дихателната системи, нивата на захар и електролити (калий, калций) в кръвната плазма, урина ежедневно изхода и количеството кръв, което циркулира. Евентуално въвеждане на калциеви препарати. Ако калций е недостатъчно ефективно приложение, е целесъобразно да се използва симпатикомиметици такива като допамин или норепинефрин за стабилизиране на кръвното налягане. Дозите на тези лекарства са избрани като се вземат предвид постигнатия терапевтичен ефект. Брадикардия може да елиминира бета- симпатикомиметици. Когато забавя сърдечната честота, че има заплаха за живота, се препоръчва използването на изкуствен пейсмейкър.

Преди въвеждането на допълнителна течност трябва да се подхожда много внимателно, тъй като тя увеличава риска от пренатоварване на сърцето.

Тъй като нифедипин се характеризира с висока степен на свързване с плазмени протеини и относително малък обем на разпределение, хемодиализа неефективни, но се препоръчва плазмафереза.

Особености на употреба.

В тежка артериална хипотензия (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg. V.), Тежки церебрални заболявания на кръвообращението, тежка сърдечна недостатъчност, Тежка аортна и митрална стеноза диабет, човешки чернодробни и бъбречни функции нифедипин може да се използва само ако DC клинично наблюдение, като се избягва прилагане на високи дози от лекарството.

пациенти в напреднала възраст може да показват по-голяма чувствителност към лекарството, дори в случаи на обикновената доза.

Това е с особено внимание към нифедипин пациенти на хемодиализа, при условие злокачествен хипотония или хиповолемия (понижаване на кръвното обем, който циркулира), тъй като може да доведе до вазодилатация тях значително понижаване на кръвното налягане.

Пациенти с ангина или тези възстановява от инфаркт на миокарда, нифедипин не трябва да приемат спешни действия. Нифедипин може да промени изпълнението на някои лабораторни тестове (главно в черния дроб). Тези промени не са непременно свързани с клинични признаци (въпреки че докладваните случаи на холестаза и жълтеница). Нифедипин може да удължи кървене. Не назначи лекарство на деца под 14 години.

Бременност и кърмене.

Нифедипин може да се използва за лечение на бременни жени само ако потенциалната полза за майката надвишава възможния риск от плода. Жените, които кърмят, не трябва да използвате тези лекарства.

Ефекти върху способността за шофиране и използват други механизми.

Лекарството може да повлияе на психическото и физическото състояние на пациенти, които се появяват с нарушено внимание, забавяне на реакцията, и изисква повишено внимание при шофиране и работа с потенциално опасни машини.

Взаимодействие с други лекарства. Когато се прилага едновременно с нифедипин антихипертензивни средства, нитрати и трициклични антидепресанти стъбла повишена хипотензивен ефект.

Когато се използва с бета-блокери може да се развие тежка хипотония и сърдечна недостатъчност.

Използването на нифедипин със сърдечни гликозиди (дигоксин) и теофилин може да доведе до по-висока концентрация на последния в кръвната плазма.

Едновременно лечение с нифедипин и циметидин (в мярката - ранитидин) може да доведе до повишени концентрации на нифедипин в кръвната плазма и укрепването на неговото хипотензивно действие.

В някои случаи, при прилагане на нифедипин и хинидин Ние наблюдавахме спад през последната плазмена концентрация.

Рифампицин индуцира активността на чернодробните ензими, което може да доведе до значително намаляване на терапевтичния ефект на нифедипин (ефективно ниво на концентрация на лекарството в плазмата е практически недостижима). Поради това, едновременното приложение на нифедипин рифампицин разгледа неуместно.

Дилтиазем, нифедипин бавно отделяне от тялото.

Естрогените предизвика задържане на течности в тялото, обаче, докато прилагането може да намали антихипертензивния ефект на нифедипин.

Трябва да се внимава, когато се използва нифедипин заедно с лекарства, които имат висока степен на свързване с кръвните протеини (антикоагуланти - кумаринови и индандионът производни, антиконвулсивни средства, нестероидни противовъзпалителни средства, сулфинпиразон), тъй като те може да се промени в серумната концентрация.

На фона на действието на нифедипин може да се увеличи литиево невротоксичност.

сок от грейпфрут инхибира метаболизма на нифедипин, което предизвиква увеличаване на последната плазмена концентрация и укрепването на неговото хипотензивно действие.

Условия и срокове. Се съхранява при температура не по-висока от 25 ° С, защитен от течност и тъмно място. Да се ​​съхранява на място недостъпно за деца.

Срок на годност - 3 години.