Corinfar кретен

Corinfar кретен (Corinfar ретард)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: нифедипин, диметил 1, 4-дихидро-2, 6-диметил-4- (2-нитрофенил) -3, 5-пиридиндикарбонова киселина;

Състав. 1 таблетка съдържа 20 мг нифедипин;

други съставки: лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, макрогол 6000, макрогол 35000, талк, картофено нишесте, метилхидроксипропилцелулоза, поливидон К 25, микрокристална целулоза, оцветители Е 104 и Е 171.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетките от продължително действие.

Фармакотерапевтична група. Селективни калциеви антагонисти с предимно влияят на кръвоносните съдове.

АТС код C08 C A05.

лекарства за действие. фармакодинамика. Нифедипин се използва като антихипертензивен и Антиангинозната лекарство. блокове лекарствени трансмембранното навлизане на калциеви йони през потенциал-зависим селективното "бавен" L канали в гладкомускулни клетки на кръвоносните съдове и миокарда. Нифедипин като всички дихидропиридин калциев антагонист, има изразена селективност за съдовата гладка мускулатура спрямо миокарда. Следователно, основният хемодинамичен ефект на препарата се счита периферна системен вазодилатация, което води до намаляване на системното съдово съпротивление, и като резултат води до неговото антихипертензивно действие. Антиангинални нифедипин се увеличава с намаляване на сърдечната следнатоварването и, като резултат, инфаркт на потребност от кислород поради системна вазодилатация. В допълнение, лекарството има пряко вазодилатиращ ефект на коронарните артерии на сърцето, предотвратява развитието на вазоспазъм. Ефекти на нифедипин може да се дължи на повишаване на диастоличното релаксация на лявата камера (нормализирана диастолното пълнене).

Сред други ефекти отбележи леко диуретично действие, блокиращ ефект върху агрегацията на тромбоцитите.

Има данни, че продължителната употреба на лекарството може да бъде до известна степен инхибира развитието на атеросклеротични лезии в кръвоносните съдове.

Фармакокинетика. След перорално приложение на нифедипин смляното активно вещество е бързо и почти напълно (90-100%) се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Нифедипин податлив активен метаболизъм на първо преминаване през черния дроб, така че системната бионаличност на нифедипин е получено в 50-70%. Приблизително 95% от полученото лекарството се свързва с плазмените протеини. Времето за достигане на максимална концентрация и кръвната плазма за продължителен форми е 4-6 часа. Продължителност на действие - 12 часа.

В черния дроб, нифедипин е почти напълно се метаболизира главно поради оксид и хидролитични методи. Метаболити. които се образуват не фармакодинамична активност.

В нифедипин метаболит екскретира от тялото главно чрез бъбреците (60-80%). Количеството, което остава показва като метаболити с фекалиите. По-малко от 0,1% от активното вещество, открити в урината.

Периодът на полуразпад на 5-11 часа. Натрупване на лекарството в тялото по време на продължително лечение с терапевтични дози не е описано. В намалена функция на черния дроб се наблюдава ясна удължаване на полуживот на активната съставка и намалява общия плазмен клирънс. Ако е необходимо, в такива случаи, дозата се намалява.

В малки количества Нифедипин прониква през кръвно-мозъчната бариера може плацентарната бариера и навлиза в майчиното мляко.

почти не отделя чрез хемодиализа. За премахване на лекарството може да бъде полезно плазмафереза.

Показания.

Corinfar кретен се използва за лечение

-коронарна болест на сърцето (Хронична стабилна ангина, вазоспастична ангина);

-хипертония (есенциална хипертония).

Методът на използване и дозата.

Доза взима лекар поотделно, съответно, от тежестта на заболяването и чувствителността на пациента към лекарството.

При пациенти с ограничена чернодробна функция определя цялостна nablyudenie- ако е необходимо те да намали дозата.

Пациенти, които имат тежко нарушение на двете церебрален кръвен поток (тежка мозъчно-съдова болест), лекарство се прилага в намалени дози.

1. хронична стабилна и вазоспастични ангина пекторис.

Лечение на лекарството, което се определя на средната дневна доза от 1 таблетка 2 пъти на ден (20 мг, 2 пъти на ден).

Ако е необходимо, да се използва по-високи дневни дози могат да бъдат постепенно се увеличава до максимум 2 таблетки 2 пъти на ден (40 мг, 2 пъти на ден).

2. артериална хипертония (есенциална хипертония).

Лечение на лекарството, което се определя на средната дневна доза от 1 таблетка 2 пъти на ден (20 мг, 2 пъти на ден).

Ако е необходимо, да се използва по-високи дневни дози могат да бъдат постепенно се увеличава до максимум 2 таблетки 2 пъти на ден (40 мг, 2 пъти на ден).

Corinfar ретард таблетки вземат храната с течен притиснат достатъчно течност (например вода стъкло).

В същото време яде храна забавя, но не намали абсорбцията (резорбция) на активното вещество в стомашно-чревния тракт.

Интервалът между приеми на две единични дози не трябва да бъде по-малко от 4 часа. При прилагането на лекарството два пъти на ден за дни интервал между приеми на таблетки с удължено действие е да бъде около 12 часа (вземат сутрин и вечер).

страничен ефект. Сърдечно-съдова система: често, особено в началото на лечението се наблюдава тахикардия, зачервяване на лицето и други частици тялото, главоболие, замаяност и ниско кръвно налягане, подуване рамена (обикновено, когато се прилага продължително форми на лекарството).

От време на време е имало срив, болка в гърдите (включително - типична ангина). Тези нежелани реакции налагат незабавно прекратяване.

Органи на стомашно-чревния тракт и черния дроб: диспепсия, епигастриума дискомфорт, гадене, диария. Рядко - повишени нива на чернодробни трансаминази, холестаза (чернодробна функция).

Хемопоетични система: рядко - анемия, левкопения, тромбоцитопения, по-рядко - агранулоцитоза.

Отделителната система: увеличаване на дневния diureza- при пациенти с бъбречна недостатъчност, - влошаване на бъбречната функция.

Алергични реакции: алергични кожни реакции (обрив, сърбеж, еритема), редки - системни реакции, ексфолиативен дерматит.

Други реакции: Използването на високи дози понякога се наблюдават миалгия, парестезия на крайниците, korotkovremennogo замъглено зрение, повишена utomlyaemost- много рядко по време на продължително лечение са възможни хипергликемия, хиперплазия на венците, гинекомастия (при по-възрастни хора).

След странични реакции на отнемане на наркотици в повечето случаи напълно изчезнал.

Странични ефекти, които се случват в редки случаи:

Описани изолирани случаи на инфаркт на миокарда.

По принцип, на прилагането на високи дози от лекарството в отделни случаи може да се появи болка в мускулите (миалгия) Tremtinnya пръстите (тремор), както и промени в зрителното възприятие minuschi, които показват малко мярка.

При по-продължително лечение при някои пациенти може да настъпи промяна на венците (гингивална хиперплазия), които напълно изчезват след оттегляне медикамент.

В редки случаи, има прекъсване на черния дроб (холестаза vnutripechinkovy, повишена активност на трансаминазите в кръвния серум), които изчезват след преустановяване приема на лекарството, както и възпаление на черния дроб (хепатит) на allergiyny база.

Противопоказания.

Corinfar забави противопоказания

- сърдечно-съдови шок;

-висока степен на аортна стеноза;

-нестабилна ангина;

-остър миокарден инфаркт (в рамките на първите 4 седмици);

- свръхчувствителност към нифедипин;

- по време на бременност и кърмене.

Предпазни мерки предписани лекарства с много ниско кръвно налягане (хипотония с систолично кръвно налягане под 90 mm Hg), както и изразяване на слабост на сърдечната дейност (декомпенсирано сърдечна недостатъчност).

Обикновено това лекарства за деца (под 14 години) не е посочен. Пациенти в напреднала възраст (над 60 години), лекарството се дозират с голямо внимание.

свръх доза. Симптомите на интоксикация включват главоболие, зачервяване на лицето, пролонгирана системна хипотония, отсъствие на импулс на периферните артерии. При тежки случаи, има тахикардия или брадикардия, нарушение на функцията на синусовия възел, забавяне на атриовентрикуларен проводимост, хипергликемия, метаболитна ацидоза и хипоксия, колапс със загуба на съзнание и кардиогенен шок, който се придружава от белодробен оток.

Лечение. Мерките за постигане на аварията, на първо място трябва да бъдат насочени към елиминиране на лекарството от организма и възобновяването на стабилни хемодинамика. Пациентите трябва постоянно да следи функцията на сърдечно-съдовата и дихателната системи, нивата на захар и електролити (калий, калций) в кръвната плазма, урина ежедневно изхода и количеството кръв, което циркулира. Евентуално въвеждане на калциеви препарати. Ако калций е недостатъчно ефективно приложение, е целесъобразно да се използва симпатикомиметици такива като допамин или норепинефрин, за стабилизиране на артериалното налягане. Дозите на тези лекарства са избрани като се вземат предвид постигнатия терапевтичен ефект. Брадикардия може да елиминира бета- симпатикомиметици. Когато забавя сърдечната честота, че има заплаха за живота, се препоръчва използването на изкуствен пейсмейкър.

Преди въвеждането на допълнителна течност трябва да се подхожда много внимателно, тъй като тя увеличава риска от пренатоварване на сърцето.

Тъй като нифедипин се характеризира с висока степен на свързване с плазмени протеини и относително малък обем на разпределение, хемодиализа неефективни, но се препоръчва плазмафереза.

Особености на употреба.

В тежка артериална хипотензия (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg. V.), Тежки церебрални заболявания на кръвообращението, тежка сърдечна недостатъчност, Тежка аортна и митрална стеноза диабет, човешки чернодробни и бъбречни функции Corinfar забавено могат да се използват само ако DC клинично наблюдение, като се избягва прилагане на високи дози от лекарството. пациенти в напреднала възраст може да показват по-голяма чувствителност към лекарството, дори в случаи на обикновената доза.

Това е с особено внимание, за да се забави пациенти Corinfar които са на хемодиализа, при условие злокачествен хипотония или хиповолемия (понижаване на кръвното обем, който циркулира), тъй като може да доведе до вазодилатация тях значително понижаване на кръвното налягане.

Някои ин витро експерименти са определени отношения между използването на калциеви антагонисти, включително - нифедипин и циркулиращи биохимични промени на сперматозоиди, които да увредят способността на последния оплодени.

Лекарството може да повлияе на психическото и физическото състояние на пациенти, които се появяват с нарушено внимание, забавяне на реакцията, и изисква повишено внимание при шофиране и работа с потенциално опасни машини.

При едновременно използване на corinfar ретард и бета-блокери (сърдечно-съдови агенти) за пациенти установи тясно наблюдение, защото в този случай може би по-драматичен спад в кръвното налягане Освен това са наблюдавани случаи на отслабване на сърдечната дейност (вж. Раздел "Взаимодействие с други лекарства").

Corinfar ретард може да забави елиминирането на сърдечни гликозиди Дигоксин от тялото.

При едновременното лечение с двете лекарства може да се увеличи нивото на дигоксин в плазмата, при което - засили действие и страничните ефекти на сърдечни гликозиди (вж. "Взаимодействие с други лекарства").

В присъствието на сърдечна слабост (тежка сърдечна недостатъчност), лекарството се дозира с голямо внимание.

За пациенти с намалена чернодробна функция определя цялостна nablyudenie- намали дозата, ако е необходимо.

Navit, когато се прилагат в съответствие с инструкциите стриктно, предписани от лекар, това лекарство може така да промени способността на концентрация на пациентите, че те вече не могат да си бъдат на улицата, управляват моторни превозни средства, обслужване на машината или за извършване на работа без надеждна застраховка. Този феномен е най-силно открити в началото на лечение с нарастващи дози от лекарство и заместване на един от друг, и по време на употребата на алкохол.

Взаимодействие с други лекарства. В случай на забавено corinfar комбинация с антихипертензивни средства, нитрати и трициклични антидепресанти стъбла увеличи хипотензивен ефект.

Когато се използва с бета-блокери може да се развие тежка хипотония и сърдечна недостатъчност.

Използване corinfar ретард със сърдечни гликозиди (дигоксин) и теофилин може да доведе до по-висока концентрация на последния в кръвната плазма.

Едновременното приемане corinfar ретард и циметидин (в мярката - ранитидин) може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на нифедипин и увеличи хипотензивен ефект.

В някои случаи прилагането corinfar забави и хинидин Ние наблюдавахме спад през последната плазмена концентрация.

Рифампицин индуцира активността на чернодробните ензими, които могат да доведат до значително намаляване на терапевтично действие corinfar ретард (ефективно ниво на концентрация на лекарството в плазмата е практически недостижима). Поради това, едновременното приложение с corinfar ретард рифампицин разгледа неуместно.

Дилтиазем забавя corinfar забави тялото.

Естрогените предизвика задържане на течности в тялото, обаче, докато прилагането може да бъде намален антихипертензивен ефект corinfar забавят.

Трябва да се внимава, когато се прилага corinfar забавяне заедно с лекарства, които са силно свързване към кръвни протеини (антикоагуланти - кумаринови и индандионът производни, антиконвулсивни средства, нестероидни противовъзпалителни средства, сулфинпиразон), тъй като те може да се промени в серумната концентрация.

На фона на Corinfar ретард може да се увеличи литиево невротоксичност.

сок от грейпфрут инхибира метаболизма corinfar забавени че предизвиква увеличение на последната плазмена концентрация и укрепването на неговото хипотензивно действие.

Условия и срокове.

Се съхранява при температура не по-висока от 30 ° С, защитен от светлина.

Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца.

Срок на годност - 3 години.