Nimodipgeksal

NimodipGeksal (NimodipHexal)

Международни и химическо наименование: nimodipine- 2, 6-диметил-4- (3-нитрофенил) -1, 4-дихидро-3, 5-пиридиндикарбонова киселина метоксиетил-изопропил естери;

Основните физико-химически характеристики: Фаза, oboevypuklye таблетки, покрити с външен слой фолио от zholtovatogo до оранжев цвят, без драскотини разпределение;

Състав. 1 таблетка, покрита мембрана обвивка съдържа нимодипин 30 мг;

други съставки: 30 повидон, микрокристална целулоза, кросповидон, колоидален силициев диоксид, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат, хидроксипропилметилцелулоза, макрогол 4000, титанов диоксид (Е 171), жълт железен оксид (Е 172).

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки, мембранна обвивка покритие.

Фармакотерапевтична група. Блокери на калциевите канали. АТС код A06 S08S.

лекарства за действие. фармакодинамика. NimodipGeksal използва като лекарство за превенция и лечение на исхемични мозъчно-съдови разстройства, неврологични разстройства, свързани с субарахноидален кръвоизлив. Лекарството принадлежи към групата на селективни фармакологични блокери на калциеви канали class- II химична структура принадлежи към производно дихидропиридин. Фармакологични свойства нимодипин отговаря на основните характеристики на класа на калциевите антагонисти. Механизмът на действие се определя от способността на лекарството да блокира трансмембранния поток на калциеви йони чрез селективни напрежение зависи "бавен" L-канали в гладкомускулни клетки на артериалните съдове (артериоли). Въпреки това, е функция на нимодипин специфична селективност на мозъчните съдове и относително слаб ефект върху периферно съдово легло. Поради високата липофилност нимодипин лесно прониква през кръвно-мозъчната бариера. Съдовата действие на компонента на лекарство свързано с подобрена церебрален кръвен поток и намаляване на проявите на церебрална хипоксия. В допълнение към съдови структури, нимодипин има пряк ефект върху невроните и глиалните клетки, като ги предпазва от прекомерен стрес калция от обясни му невротропно и невропротективна активност. Възможно е селективен блокер на калциевите канали в някои мозъчни области (хипокамп, мозъчна кора) осигурява положителен ефект при заболявания нимодипин разузнаване и памет.

Фармакокинетика. Nimodipine се абсорбира бързо и почти напълно. Бионаличността поради пресистемен метаболизъм в черния дроб, е 10 - 15%. Бионаличността се увеличава с нарушена чернодробна функция. Приблизително 97-99% от инжектираната лекарството се свързва с плазмените протеини. Време на максимална концентрация след перорално приложение е 0.6 - 1, 6 часа. Активни метаболити са неизвестни. Кинетиката на екскреция на нимодипин линейна. Периодът на полуразпад на нимодипин е 1, 1 - 1, 7 ч. Edge полуживот - 5-10 часа. Приблизително 60% от приложената доза се екскретира от бъбреците, за предпочитане под формата на неактивни метаболити, почти 40% - черво. Лекарството не се натрупва. Като липофилно съединение нимодипин прониква през кръвно-мозъчната бариера, плацентната бариера и преминава в кърмата.

Показания за употреба. Профилактика и лечение на мозъчно-съдова недостатъчност, мозъчен вазоспазъм вследствие на субарахноидален krovoizliyaniya- след хронична мозъчно-съдова krovoobrascheniya- органичен психосиндром при пациенти в напреднала възраст, включително увредени умствени способности, нарушена памет, концентрация, импулсивност, дисфория.

Методът на използване и дозата. Препоръчителната дневна доза е 90 мг: 30 мг (1 таблетка NimodipGeksala) 3 пъти на ден.

За профилактика и лечение на мозъчно-съдова недостатъчност поради мозъчен вазоспазъм вследствие на субарахноидален кръвоизлив (след предварително употреба инфузионни разтвори с нимодипин) препоръчителната максимална дневна доза от 360 мг: 60 мг (2 NimodipGeksala таблетки) 6 пъти на ден с интервали от 4 часа по време на 7 дни, със следната намаляване на дозата. Курсът на лечение - 14 - 21 дни.

За лечението на разстройства на органични умствени способности, произтичащи от състояние на мозъка при възрастните хора, препоръчителната дневна доза е 90 мг (1 таблетка NimodipGeksala) 3 пъти на ден. Курсът на лечение - 1 - 2 месеца. Ако е необходимо, и Garnier понася лечението да продължи да се постигне терапевтичен ефект.

В бъбречна или чернодробна недостатъчност, както и при пациенти с нежелани усложнения необходимо да се намали дозата или спиране на лечението се основава на резултатите от измерване на кръвното налягане, ЕКГ и други показатели на функционалното състояние на организма.

Таблетки, покрити с външен слой фолио трябва да бъде цяло, не течност, достатъчно количество вода в продължение на 1 час преди или 2 часа след хранене.

Странични действия. Главоболие, еритема (зачервяване на кожата), гадене, усещане за топлина / топлина, тахикардия, брадикардия, хипотензия, дискомфорт от страна на стомашно-чревния тракт, замайване, астения, периферен оток.

Някои пациенти могат да почувстват симптоми свръхстимулация на централната нервна система, като безсъние, емоционална и мотор възбуда, агресивност, повишено изпотяване, хиперкинезия, депресия.

Има доклади за отделни случаи на пареза черво и чревна непроходимост, както и тромбоцитопения.

Възможно: влошаване на черния дроб (повишени чернодробни трансаминази), бъбреците, кожни алергични реакции (обрив, сърбеж, еритема).

В случай на нежелани реакции, свързани с приема на лекарството, трябва да се намали дозата или да спрете да го използвате.

Противопоказания. Свръхчувствителност към нимодипин или други компоненти preparata- тежко чернодробно увреждане (цироза) - (. Гломерулната филтрация под 20 мл / мин) тежка бъбречна недостатъчност - хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg.) -. Генерализирана мозъчен оток, значително повишаване на вътречерепното налягане.

По време на бременността, лекарството е възможно само ако очакваната полза за майката надхвърля риска за ploda- Ако е необходимо, се използва по време на кърмене трябва да спре кърменето.

Предозиране.

Симптоми: главоболие, зачервяване, значително понижаване на кръвното налягане, колапс, тахикардия, брадикардия, дисфункция на стомашно-чревния тракт.

Лечение. Един специфичен антидот не е известен. Мерките за постигане на аварията, на първо място трябва да бъдат насочени към елиминиране на лекарството от организма и възобновяването на стабилни хемодинамика. Необходимо е да се промият стомаха, активен въглен номинирания. В тежка хипотония, че е подходящо да се използва от симпатикомиметични, допамин или норадреналин. Дозите на тези лекарства са избрани като се вземат предвид постигнатия терапевтичен ефект + симптоматична терапия.

Особености на употреба. Трябва да имате редовен неврологичен преглед на пациенти за периода на лечение с нимодипин.

В артериална хипотония тежки мозъчни циркулаторни нарушения, тежка сърдечна недостатъчност, декомпенсиран захарен диабет, заболявания на черния дроб и бъбреците функции нимодипин могат да се използват само ако клинично наблюдение DC, като се избягва прилагането на високи дози от лекарството.

пациенти в напреднала възраст може да показват по-голяма чувствителност към лекарството, дори в случаи на обикновената доза.

Това е с особено внимание към нимодипин на пациенти, които са на хемодиализа, при условие злокачествен хипотензия, хиповолемия (понижаване на кръвното обем, който циркулира), тъй като вазодилатация може да причини значително понижение на кръвното налягане.

Ако е необходимо, операцията е необходимо да се информира анестезиолога за приемане на нимодипин.

Бременност и кърмене. Достатъчен опит в използването на нимодипин в бременност и кърмене не е на разположение.

Влияние върху способността за шофиране и други механизми.

Лекарството може да повлияе на психическото и физическото състояние на пациенти, изискващи повишено внимание при шофиране и работа с потенциално опасни машини.

Взаимодействието с други лекарства. В случай на комбинация от нимодипин с антихипертензивни средства, нитрати и трициклични антидепресанти стъбла увеличи хипотензивен ефект.

Когато се използва с бета-блокери (особено в случай на парентерално приложение на последната) може да се развие тежка хипотония и сърдечна недостатъчност.

Sumatsiya възможни сърдечносъдови ефекти с назначаването на нимодипин с други калциеви антагонисти, дихидропиридин, верапамил, дилтиазем.

Едновременното приложение на нимодипин и циметидин или валпроева киселина може да доведе до повишени концентрации на нимодипин в кръвната плазма.

Рифампицин индуцира чернодробните ензими, което води до значително намаляване на терапевтичния ефект на някои калциеви антагонисти дихидропиридин (нифедипин, низолдипин), които трябва да се разглежда в назначаване на лечение.

Насладете се на назначаването на нимодипин с невролептици и антидепресанти недостатъчни.

Лекарството не трябва да се прилага едновременно с антиепилептични лекарства indukuyuchogo тип ензим (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин) чрез значително намаляване на бионаличността на нимодипин.

Нимодипин, може да повиши плазмените концентрации на едновременната употреба на ритонавир и саквинавир.

В експериментални изследвания са наблюдавани повишени нива на зидовудин с интравенозно нимодипин с.

Нимодипин възможно взаимодействие, когато се използва с лекарства, които са силно свързване към кръвни протеини (антикоагуланти - кумаринови и индандионът производни, антиконвулсивни средства, нестероидни противовъзпалителни средства, сулфинпиразон).

сок от грейпфрут инхибира метаболизма на нимодипин, който може да предизвика повишаване на последната плазмена концентрация.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца при температура не по-висока от + 30 ° С Срок на годност - 3 години.