Нифедипин кретен-Darnitsa

Нифедипин кретен-Darnitsa (Нифедипин ретард-Darnitsa)

Международни и химическо наименование: нифедипин,

1, 4-дихидро-2, 6-диметил-4- (2-нитрофенил) -3, диметилов естер на 5-пиридинкарбоксилна киселина;

Основните физико-химически характеристики: Филмирани таблетки, цвят zholtooranzhevogo с oboevypukloy повърхност;

Състав. 1 таблетка съдържа 20 мг нифедипин, въз основа на нифедипин на 100%;

други съставки: картофено нишесте, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, повидон, макрогол 6000, кросповидон, магнезиев стеарат, хипромелоза, титанов диоксид, боя Sunset Yellow E 110.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки, покрити таблетки, продължително действие.

Фармакотерапевтична група. Селективни калциеви антагонисти с предимно влияят на кръвоносните съдове. Дихидропиридин производни. АТС код A05 C08S.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Нифедипин - селективен блокер на калциевите канали бавно, производно на 1, 4-дихидропиридин. Той има анти-ангина и антихипертензивно действие. Намалява проникване на извънклетъчния Са²⁺ кардиомиоцити и гладкомускулни клетки на коронарни и периферни артерии. При високи дози инхибира освобождаването на Са²⁺ от вътреклетъчните запаси. Това намалява броя на оперативните програми, без да засегнат час на активиране, дезактивиране и обновление. Rozednue процеси на възбуждане и свиването на миокарда, че са причинени тропомиозина и тропонин, и в съдовата гладка мускулатура, причинени от калмодулин. При терапевтични дози нормализира движение трансмембранен Са²⁺, разбити в редица патологични състояния, особено при артериална хипертония. Това не оказва влияние върху тонуса на венозните съдове. Той укрепва коронарния кръвен поток и подобрява кръвоснабдяването на исхемични области на миокарда без развитието на явлението "неравностойно положение"Той активира операция kolateraley на. Разширяване на периферните артерии, намалява следнатоварването на сърцето. Почти няма ефект върху самооценката и AV възли. Това повишава бъбречния кръвен ток, натрийурезата е умерен. Отрицателна хронологичен, Drome и инотропен ефект perekrivaetsya рефлекс активиране на sympatic система в отговор на периферна вазодилатация. Началото на действие се проявява в рамките на 2-4 часа след прилагане на лекарството, антихипертензивния ефект трае в продължение на 10-12 часа. В дългосрочен прием (2-3 месеца) може да се развие толерантност към лекарството.

Фармакокинетика. След поглъщане се абсорбира в системното кръвообращение под формата на таблетки, нифедипин достатъчно бързо и почти напълно (около 80%). Бионаличността на 40-60% се дължи на ефекта "първо преминаване" през черния дроб. Максимална концентрация в кръвта достига в рамките на 2 часа. Периодът на полуразпад на 7-8 часа. Свързването с плазмените протеини е 90-96%. Най-високата степен на свързване с протеините на нифедипин трябва да се вземат предвид при назначаването му с пациенти, хипопротеинемия, които позволяват значително увеличаване на свободната фракция на лекарството в съдържанието на кръвта. В малки количества преминава през кръвно-мозъчната и плацентни бариери, тя преминава в кърмата. Метаболизира почти напълно в черния дроб до неактивни метаболити. Около 80% се отделя чрез бъбреците като метаболити, 15% - с жлъчката.

При пациенти в напреднала възраст, както и чернодробна дисфункция, така забавя метаболизъм и намаляване на чернодробния кръвен поток, намалява общия клирънс и 1,5 пъти по-дълъг полуживот на нифедипин, което обяснява необходимостта от намаляване на дозата.

Показания. Стенокардия, вазоспастична ангина. Хипертония. Болест и синдром на Reynaud, хипертония "малък" циркулация.

Методът на използване и дозата. Възрастните се прилагат орално след хранене без раздробяване или дъвчене, 20 мг (1 таблетка), 2 пъти на ден, с интервал от 10 - 12 часа. Ако е необходимо, дозата се увеличава постепенно до 40 мг (2 таблетки), 2 пъти на ден. Максималната дневна доза - 120 мг (6 таблетки).

Странични действия. При някои пациенти, прилагането на лекарството може да бъде проява на следните нежелани реакции:

със сърдечно-съдовата система: зачервяване на лицето, топлина усещане, тахикардия, и периферен оток (глезените, ходилата, краката), прекомерно понижаване на кръвното налягане, синкоп, сърдечна недостатъчност, ангина могат да се появят припадъци (особено в началото на лечението);

със страна на кръв: анемия, левкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура;

от кръвта: Промяна на някои биохимични кръвни параметри (алкална фосфатаза, лактат дехидрогеназа, аланин аминотрансфераза, аспартат аминотрансфераза);

от страна на нервната система: главоболие, световъртеж, повишена умора, sonlivost- за дългосрочно приемане в големи дози - парестезии на крайниците, тремор;

от храносмилателната система: диспепсия (като гадене, диария или запек), хиперплазия на венците, холестаза, жълтеница, чернодробна дисфункция - vnutrennepechenochny холестаза, повишена активност "черен дроб" трансаминази;

от страна на системата за опорно-двигателния: артрит, миалгия;

с отделителната система: повишаване на дневната урина, влошаване на бъбречната функция (при пациенти с бъбречна недостатъчност);

Алергични реакции: сърбеж, уртикария, обрив, автоимунен хепатит;

други: "приливи и отливи" на кръв в лицето, промяна на зрителното възприятие, гинекомастия (при възрастни пациенти, изчезва напълно след спиране на лечението лекарство), хипергликемия.

Противопоказания. Свръхчувствителност към съставките на препарата, нифедипин и други дихидропиридинови производни. В острата фаза инфаркт на миокарда (Първите 8 дни), кардиогенен шок, хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg. V.), сърдечна недостатъчност, изразена митрална или аортна стеноза, хипертрофична кардиомиопатия, идиопатична хипертрофична субаортна стеноза, тахикардия. Бременност, кърмене, ранно детство.

Предозиране. Симптомите включват главоболие, зачервяване на лицето, пролонгирана системна хипотония, отсъствие на импулс на периферните артерии, тежка тахикардия или брадикардия, брадиаритмия. При тежки случаи се развива колапс със загуба на съзнание до кома, инхибиране на функцията на синусовия възел, забавяне на атриовентрикуларен проводимост, конвулсии, хипергликемия, метаболитна ацидоза, хипоксия.

Лечение. При извършване на дейности, необходими за контролиране на дозата на сърдечно-съдовата и дихателната системи, глюкоза и електролити (калциеви и калиеви) в кръв, кръвен обем и количеството на урината, която се показва. В ранна диагностика на предозиране на лекарството трябва да извърши стомашна промивка с следващия прием на активен въглен. Терапевтично антидот на нифедипин е калций. Възможно е да се въведе 10% калциев хлорид или калциев глюконат разтвор (първа бавна интравенозна инжекция, и след като непрекъсната инфузия). Катехоламините трябва да се използват във високи дози само за жизнените показатели, с циркулаторна недостатъчност, тъй като администрацията на тези лекарства може да увеличи аритмия, причинено от интоксикация. Хемодиализата не е ефективна, възможността за плазмафереза.

Особености на употреба. В началото на лечението, особено докато адренорецепторните блокери за кандидатстване, може да причини хипотония и за повишаване на външен вид явления застойна сърдечна недостатъчност. В такива случаи, както и използването на лекарството при пациенти с тежко увредена мозъчното кръвообращение, диабет, заболявания на черния дроб и бъбреците, тежка хипертония, хиповолемия, както и пациенти, които са на хемодиализа (чрез висок риск от рязко спадане на кръвното налягане), изисква внимателно лекарско наблюдение.

При лечението на пациенти в напреднала възраст, както и нарушена чернодробна функция и може да намали дозата.

Лечението с окачен постепенно, поради риска от симптоми на отнемане. Индивидуалният отговор към лекарството може да доведе до намаляване на скоростта психомоторно, понижена способност за концентрация, е необходимо да се обмисли прилагането на лекарството, особено в началото на лечението, пациентите, които са ангажирани в потенциално опасни дейности и управлението на превозни средства.

Ако е необходимо, операцията под обща анестезия по време на периода на лечение е необходимо да се информира анестезиолога за терапията с нифедипин.

Сокът от грейпфрут повишава нивото на нифедипин в кръвта, повишаване и разширяване на неговото действие.

Преди теста за metaholinovogo, нифедипин използване, когато е възможно, трябва да се спре.

По време на лечението трябва да се въздържат от употребата на алкохол.

Взаимодействието с други лекарства. Когато се прилага едновременно с adrenoblokatorami на лекарството, диуретици, други антихипертензивни средства, както и трициклични антидепресанти, етанол, фентанил, ранитидин, циметидин, триазолови противогъбични средства, имидазоли, циклоспорини, ритонавир или саквинавир маркиран повишаване на антихипертензивния ефект, докато използването на нитрат - укрепване срещу ангина ефект. Медикаментозното лечение трябва да бъде преустановено 36 часа преди планираната анестезия с употребата на фентанил. В съвместно заявление с нифедипин adrenoblokatorami може да се развие сърдечна недостатъчност. Нифедипинът увеличаване на нива на теофилин, карбамазепин, фенитоин в кръвта намалява бъбречна екскреция на дигоксин, може да подобри отрицателен инотропен ефект на амиодарон и хинидин, винкристин слабително екскреция увеличава с неговите странични ефекти. В някои случаи води до намаляване на концентрацията, докато прилагането на нифедипин хинидин в кръвната плазма, а спирането на лечението с нифедипин - увеличаване на концентрация, което изисква корекция на дозата куинидин. Рифампицин значително ускорява разлагането на нифедипин с нарушена нейната ефективност, да намали ефективността на калциеви препарати на нифедипин.

Едновременното използване на нифедипин с магнезиев сулфат може да причини невромускулната блокада, и е заплаха за живота на пациента. Хипотензивния ефект на намаляване на симпатикомиметични и NPZP. Едновременното използване на естроген може да доведе до задържане на вода.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца, в оригиналната опаковка, при температура не по-висока от 25 ° С

Срок на годност - 2 години.