Дилтиазем кретен

Дилтиазем кретен (Diltiazemum-ретард)

Международни и химическо наименование: diltiazem- D-цис-3-Atsetoksi-2, 3-дихидро-5- [2- (диметиламино) етил] -2- (2-метоксифенил) -1, 5-бензотиазепин-4 (5Н) -он хидрохлорид;

Физикохимичните свойства: Таблетките кремаво оцветено горните и долните повърхности vypuklye- един повърхности депозирани с риск за таблетки е разрешено deleniya- повърхност жилки;

Състав. 1 таблетка съдържа дилтиазем хидрохлорид - 0, 09 грама;

други съставки: планински восък гликол, микрокристална целулоза, млечна захар, вазелин петрола, магнезиев стеарат, oydragit RL 100, RS 30 D. oydragit

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетките от продължително действие.

Фармакотерапевтична група. Селективни калциеви антагонисти с преобладаващо влияние върху сърцето. S08D АТС код B01.

лекарства за действие. фармакодинамика. Дилтиазем е калциев антагонист бензотиазепин ред А има Антиангинозната, антиаритмично и антихипертензивна активност. Механизмът на действие на лекарството, поради инхибиране на прехвърляне на калциеви йони в сърдечните мускулни клетки и периферни кръвоносни съдове чрез блокиране на бавните калциеви канали. Дилтиазем намалява контрактилитета на миокарда и потребност от кислород предизвиква забавяне на атриовентрикуларен проводимост, намаляване на сърдечната честота, разширяване на коронарните артерии, увеличаване на коронарния кръвен поток. Дилтиазем намалява напрежението на гладката мускулатура на периферните артерии и периферно съпротивление, което води хипотензивен ефект. От близо до верапамил, но малко по-силен ефект върху съдовата мускулатура. В сравнение с по-слабо изразена нифедипин периферни вазодилататори активност и рефлекторна тахикардия.

Фармакокинетика. Дилтиазем ретард - форма и се удължава, за разлика от обикновените състави на дилтиазем, осигурява бавно освобождаване на активната съставка (поради специалната система за контролирано освобождаване - geomatriks) в продължение на 24 часа. Таблетките дилтиазем ретард абсорбира добре (80-90%). Абсорбцията започва рамките на 1 час след като е пил. Бионаличността е 40-50% (поради изразен ефект "първопричината" чрез pechen- при продължително използване и при дози, които увеличават като може да увеличи). Максималната концентрация в кръвта се записва средно 3 часа след поглъщане. Връзка с плазмените протеини - 70-80%. Той се метаболизира в черния дроб чрез деметилиране и деацетилиране (с участието на цитохром Р450) за образуване на активния метаболит dezatsetildiltiazema която се определя 5-10 пъти по-ниска концентрация в плазмата от изхода на лекарството и е 2-4 пъти по-слаба активност. Той преминава в кърмата. В dvohfazny полуживот (t1 / 2): - началото на 20-30 минути и крайният - 3, 5 часа (5-8 часа - и повтаря при високи дози). След достигане на максималната Т1 / 2 концентрация е 5-10 часа. Получава се главно от жлъчката (65%) и по-малка мярка бъбреците (35%). Пациенти с чернодробна недостатъчност продължителен полуживот (Т1 / 2) и увеличава бионаличността.

Показания за употреба. Лечение на хипертония и коронарна болест на сърцето- предотвратяване на атаки от ангина, включително ангина на Принцметал и ангина след инфаркт на миокарда (Когато противопоказан adrenoblokatory).

Методът на използване и дозата. Режимът на дозиране на таблетки дилтиазем ретард се определя индивидуално за всеки пациент, като се вземе предвид индикации, ефективността и чувствителност към лекарството. Обикновено започват да се 1 таблетка 2 пъти на ден, липсата на ефективност, увеличаване на дозата до 2 таблетки 2 пъти на ден. Максималната дневна доза е 360 мг на ден. Дилтиазем със забавено действие на таблетки трябва да се приемат преди хранене, се поглъщат цели, без да се дъвчат, с малко количество вода.

Странични действия. При прилагането на лекарството в големи дози възможно брадикардия, хипотензия, атриовентрикуларен блок, появата на симптомите сърдечна недостатъчност. При някои пациенти може да се появи подуване на долните крайници, уртикария, зачервяване на лицето, депресия, умора, виене на свят, главоболие, обрив. В редки случаи, развиват странични ефекти от стомашно-чревния тракт: загуба на апетит, гадене, диария, запек, киселини, преходно повишаване на кръвното чернодробни трансферази, hypercreatininemia, тромбоцитопения. При продължителна употреба може гингивална хиперплазия и екстрапирамидални разстройства (паркинсонизъм).

Противопоказания. ясно изразен брадикардия (Скорост на сърцето по-малко от 55 удара в минута), синдром на болния синус, атриовентрикуларен блок II и фаза III (с изключение на пациенти с пейсмейкър), кардиогенен шок, остра сърдечна недостатъчност, хронична сърдечна недостатъчност етап II-III, Wolff-Parkinson-White синдром или синдром Lown-Ganong-Levine, инфаркт на миокарда с признаци на лява вентрикуларна недостатъчност, хипотония (систолично кръвно налягане под 90 мм. Hg. ст.), изразено от човешка чернодробна и бъбречна функция, бременност, лактация, Свръхчувствителност към лекарството. Не се препоръчва за деца под 14 години. Предпазни мерки, предписани за атриовентрикуларен блок I етап.

Предозиране. В случай на предозиране може да се развие хипотония, брадикардия, сърдечен блок или спиране.

Лечение: стомашна промивка, изкуствен повръщане, активен въглен. Брадикардия - атропин (0, 1.6 мг), изопреналин, за създаване на софтуер ritma- при сърдечна недостатъчност - допамин, добутамин, диуретици, строфантин vnutrivenno- с хипотония - пресорни агенти, различни симптоматично лечение. В случай на тежка брадикардия може да се прилага електрическа стимулация.

Особености на употреба. Следва да се използва внимателно дилтиазем ретард таблетки при пациенти с атриовентрикуларен блок етап I, с нарушена вентрикуларната проводимост и пациенти, податливи на хипотония. Пациентите elektrokardiograma могат да варират (последно PQ интервал). пациенти в напреднала възраст, с риска от симптоми на сърдечна недостатъчност, могат да показват повишена чувствителност към лекарството, дори ако общата доза. Пациенти с нарушена чернодробна функция и бъбречни дилтиазем ретард таблетки трябва да се прилагат в намалена доза под наблюдението на лекар, поради увеличение период отделянето на лекарството. Ако по време на периода на лечение, пациентът се нуждае от операция под обща анестезия, е необходимо да информира анестезиолога за същността на терапията, която провежда. Дилтиазем ретард в терапевтични дози не засяга способността за шофиране.

Взаимодействието с други лекарства. Възможно е администрирано в комбинация с нитрати, антикоагуланти, диуретици, saharoponizhayuschimi лекарства. Забележете, че докато назначаването на таблетки дилтиазем ретард с други антихипертензивни лекарства могат прекомерно понижаване на кръвното налягане. Комбинацията с блокери е безопасна - отрицателно въздействие върху функцията на сърцето инотропен, проводимост система. При условие, че необходимостта от такива комбинации трябва да се създаде подходящ медицински контрол. Е потенциално опасни таблетки прилагат едновременно с хинидин, дигоксин, karbomazepinom, циклоспорин, теофилин, валпроева киселина. Хистамин Н₂-рецептор, когато се комбинира причинява увеличаване, и лекарства, които са индуктори на микрозомален чернодробните ензими (фенобарбитал, фенитоин), намалена концентрация на дилтиазем в кръвта. Тиазидните диуретици повишават хипотензивния ефект на дилтиазем. Средства за инхалационна анестезия (производни на въглехидрати) може да повиши хипотония. Подобрява кардиодепресивен действие на общите анестетици. Може да повиши и невротоксичните ефекти на литиев лекарства (като гадене, повръщане, диария, атаксия, тремор, шум в ушите). Алкохолът допринася за рязко понижаване на кръвното налягане и отрицателни inotropnyei действие върху сърцето. Индометацин, естрогени, симпатомиметични средства намаляват хипотензивен ефект.

Условия и срокове. Се съхранява на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С Да се ​​съхранява на място недостъпно за деца. Срок на годност - 3 години.