Nifedikor кретен

Nifedikor кретен (Nifedicor ретард)

общи характеристики:

Международни и химическо наименование: nifedipine- dimetil1.4-дихидро-2,6-диметил-4- (2-нитрофенил) -3,5-пиридиндикарбонова киселина;

Основните физико-химически характеристики: Кръгли таблетки от тъмно червен цвят с една степен покритие;

Състав. 1 Nifedikora таблетка ретард съдържа 20 мг нифедипин;

други съставки: лактоза, нишесте, микрокристална целулоза, полисорбат 80, магнезиев стеарат, хидроксипропилцелулоза, етилцелулоза, полиетилен гликол 4000, титанов диоксид (Е 171), железен оксид (Е172).

Форма на продукта. Таблетките от продължително действие.

Фармакотерапевтична група. калциеви антагонисти с преобладаващо влияние върху sosudy- дихидропиридинови производни. АТС код A05 S08S.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Nifedikor ретард използва като ангина пекторис и антихипертензивно лекарство. блокове лекарствени трансмембранното навлизане на калциеви йони през потенциал-зависим селективното "бавен" L канали в гладкомускулни клетки на кръвоносните съдове и миокарда. Nifedikor забавяне всички дихидропиридинови калциеви антагонисти, има ясно изразен селективност за съдовата гладка мускулатура спрямо миокарда. Следователно, основният хемодинамичен ефект на препарата се счита периферна системен вазодилатация, което води до намаляване на системното съдово съпротивление, и като резултат води до неговото антихипертензивно действие. Антиангинални нифедипин се увеличава с намаляване на сърдечната следнатоварването поради системна вазодилатация и като резултат, инфаркт на потребност от кислород. Освен това, лекарството има пряко въздействие вазодилатираща на коронарните артерии предотвратява развитието на сърдечна-вазоконстрикция. Ефекти на нифедипин може да се дължи на подобрения в левокамерна диастолна релаксация (нормализиране диастолното пълнене).

Сред други ефекти отбележи леко диуретично действие, блокиращ ефект върху агрегацията на тромбоцитите.

Има данни, че продължителната употреба на лекарството може до известна степен инхибира развитието на атеросклеротични лезии в кръвоносните съдове.

Фармакокинетика. Нифедипин се абсорбира напълно. Бионаличността поради пресистемен метаболизъм в черния дроб, е 60-75%. Бионаличността се увеличава с нарушена чернодробна функция. Приблизително 92-98% от инжектираната лекарството се свързва с плазмените протеини. Активни метаболити са неизвестни. Времето на полуживот на плазмата нифедипин е с 2 - 4 часа. За продължително действие дозирани форми начало на действие настъпва в рамките на 4 - 6 часа. Продължителност на таблетката с депо за 12 часа. Приблизително 80% от приложената доза се екскретира от бъбреците под формата на неактивни метаболити, приблизително 20% - с жлъчката. Нифедипин не е натрупва. В малки количества Нифедипин прониква през кръвно-мозъчната бариера може плацентарната бариера и навлиза в майчиното мляко.

почти не отделя чрез хемодиализа. За премахване на лекарството може да бъде полезно плазмафереза.

Показания за употреба. Коронарната болест на сърцето (Хронична стабилна ангина, вазоспастична ангина) - артериална хипертония.

Методът на използване и дозата. Дозата и продължителността на лечението се определя от лекаря. Единични дози от нифедипин са 20 - 40 мг веднъж на ден. Когато е необходимо, дозата се повишава до 80 мг на ден. Максималната дневна доза - 120 мг.

Нифедипинът таблетки със забавено освобождаване трябва да се поглъщат без дъвчене, с малко количество течност. Таблетките не могат да бъдат смачкани, тъй като води до повреди в отсъствие на светлина обвивка.

пациенти в напреднала възраст може да показват по-голяма чувствителност към лекарството, дори в случаи на обикновената доза.

Странични действия.

Сърдечно-съдова система: по-често, особено в началото на лечението, са наблюдавани тахикардия, зачервяване на лицето и други частици на тялото, главоболие, замаяност и ниско кръвно налягане, подуване пищялите.

Рядко са: колапс, гръдна болка (включително - типична ангина). Тези нежелани реакции налагат незабавно прекратяване.

Органи на стомашно-чревния тракт и черния дроб: диспепсия, епигастриума дискомфорт, гадене, диария. Рядко - повишени нива на чернодробни трансаминази, холестаза (чернодробна функция).

Хемопоетични система: рядко - анемия, левкопения, тромбоцитопения, по-рядко - агранулоцитоза.

Отделителната система: увеличаване на дневния diureza- при пациенти с бъбречна недостатъчност - бъбречно увреждане.

Алергични реакции: алергични кожни реакции (обрив, сърбеж, еритема), редки - системни реакции, ексфолиативен дерматит.

Други реакции: Използването на високи дози понякога се наблюдава миалгия, парестезия на крайниците, преходно замъгляване на зрението, повишена utomlyaemost- много рядко - ако продължително лечение са възможни хипергликемия, хиперплазия на венците, гинекомастия (при по-възрастни хора).

След странични реакции на отнемане на наркотици в повечето случаи напълно изчезнал.

Противопоказания. Острата период инфаркт на миокарда, кардиогенен шок, изразена аортна stenoz- бременност и laktatsiya- възраст до 14 години, свръхчувствителност към нифедипин.

Предозиране. Симптомите включват главоболие, зачервяване на лицето, пролонгирана системна хипотония, отсъствие на импулс на периферните артерии. При тежки случаи, има тахикардия или брадикардия, нарушение на функцията на синусовия възел, забавяне на атриовентрикуларен проводимост, хипергликемия, метаболитна ацидоза и хипоксия, колапс със загуба на съзнание и кардиогенен шок, който се придружава от белодробен оток.

Лечение. Мерките за постигане на аварията, на първо място трябва да бъдат насочени към елиминиране на лекарството от организма и възобновяването на стабилни хемодинамика. Пациентите трябва постоянно да следи функцията на сърдечно-съдовата и дихателната система,

захар и електролитни нива (калий, калций) в кръвната плазма, урина ежедневно изхода, а обемът на кръвта, която циркулира. Евентуално въвеждане на калциеви препарати. Ако калций е недостатъчно ефективно приложение, е целесъобразно да се използва симпатикомиметици такива като допамин или норепинефрин за стабилизиране на кръвното налягане. Дозите на тези лекарства са избрани като се вземат предвид постигнатия терапевтичен ефект. Брадикардия може да елиминира бета- симпатикомиметици. Когато забавя сърдечната честота, че има заплаха за живота, се препоръчва използването на изкуствен пейсмейкър.

Преди въвеждането на допълнителна течност трябва да се подхожда много внимателно, тъй като тя увеличава риска от пренатоварване на сърцето.

Тъй като нифедипин се характеризира с висока степен на свързване с плазмени протеини и относително малък обем на разпределение, хемодиализа неефективни, но се препоръчва плазмафереза.

Особености на употреба. В тежка артериална хипотензия (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg. V.), Тежки церебрални циркулаторни нарушения, сърдечна недостатъчност, тежка аортна и митрална стеноза, хипертрофична обструктивна форма кардиомиопатия, диабет, човешки чернодробни и бъбречни функции нифедипин може да се използва само ако DC клинично наблюдение, като се избягва прилагане на високи дози от лекарството.

пациенти в напреднала възраст може да показват по-голяма чувствителност към лекарството, дори в случаи на обикновената доза.

Това е с особено внимание към нифедипин пациенти на хемодиализа, при условие злокачествен хипотония или хиповолемия (понижаване на кръвното обем, който циркулира), тъй като вазодилатация в тях може да причини значително понижение на кръвното налягане.

Отделни ин витро експерименти разкриха връзката между използването на блокери на калциевите канали, включително - нифедипин, и циркулиращи биохимични промени на сперматозоиди, които разграждат способността на последната да бременността.

Лекарството може да повлияе на психическото и физическото състояние на пациентите, които се проявява нарушения на вниманието, забавяне на реакцията, и изисква повишено внимание при шофиране и работа с потенциално опасни машини.

Ако е необходимо, операцията е необходимо да се информира анестезиолога за приемане Nifedikora забави.

Взаимодействието с други лекарства. В случай на комбинация с нифедипин антихипертензивни средства, нитрати и трициклични антидепресанти, алкохол получава повишена хипотензивен ефект.

Когато се използва с бета-блокери може да се развие тежка хипотония и сърдечна недостатъчност.

Назначаване на нифедипин със сърдечни гликозиди (дигоксин) и теофилин може да доведе до по-висока концентрация на последния в кръвната плазма.

Едновременно лечение с нифедипин и циметидин (в мярката - ранитидин) може да доведе до повишени концентрации на нифедипин в кръвната плазма и укрепването на неговото хипотензивно действие.

В някои случаи, при прилагане на нифедипин и хинидин Ние наблюдавахме спад през последната плазмена концентрация.

Рифампицин индуцира активността на чернодробните ензими, което може да доведе до значително намаляване на терапевтичния ефект на нифедипин (ефективно ниво на концентрация на лекарството в плазмата е практически недостижима). Поради това, едновременното приложение на нифедипин рифампицин разгледа неуместно.

Дилтиазем, нифедипин бавно отделяне от тялото.

Естрогенът предизвиква задържане на течности в организма, така че докато назначаването може да намали антихипертензивния ефект на нифедипин.

Трябва да се внимава, когато се използва нифедипин заедно с лекарства, които са силно свързване към кръвни протеини (антикоагуланти - кумаринови и индандионът производни, антиконвулсивни средства, нестероидни противовъзпалителни средства, сулфинпиразон), тъй като те може да се промени в серумната концентрация.

На фона на действието на нифедипин - може да увеличи невротоксичност на литий

сок от грейпфрут инхибира метаболизма на нифедипин, което предизвиква увеличаване на последната плазмена концентрация и укрепването на неговото хипотензивно действие.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца при температура не по-висока от 30 ° С Срок на годност - 3 години.