Adalat

Adalat (Adalat)

Международни и химическо наименование: nifedipine- диметилов естер на 2, 6-диметил-4- (2'-нитрофенил) -1, 4-дихидропиридин-3, 5-дикарбоксилна киселина;

Основните физико-химически характеристики: Безцветен, бистър разтвор;

Състав. 50 мл инфузионен разтвор съдържа 5 мг нифедипин;

други съставки: 96% етилов алкохол, макрогол 400, натриев хлорид (0, 1 N), вода за инжектиране, азот.

Форма на освобождаването на лекарството. Решение за инфузия.

Фармакотерапевтична група. Селективни калциеви антагонисти с предимно влияят на кръвоносните съдове. Дихидропиридин производни. ATS S08S A05.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Нифедипин има силен анти-ангина и антихипертензивно действие, инхибира трансмембранното навлизане на калциеви йони в клетките на гладката мускулатура на артериални съдове. Това намалява тонуса на гладките мускули на коронарните артерии, водещи до повишаване на коронарния кръвен поток и инхибира вазоконстрикция. Ако продължителна употреба предотвратява развитието на атеросклеротични плаки в съдовата стена.

В допълнение, лекарството намалява инфаркт потребност от кислород поради намаляване след натоварване.

Нифедипин намалява тонуса на гладката мускулатура на артериоли, като по този начин намаляване на повишената резистентност на периферните съдове, което води до понижено кръвно налягане. Преди лекарствени увеличава W екскреция на натрий и вода от тялото. Антихипертензивният ефект на нифедипин е особено изразен при пациенти, които страдат от артериална хипертония.

В началото на лечението може временно Adalat рефлекс повишаване на сърдечната честота и сърдечния дебит.

Фармакокинетика. Максималната концентрация на нифедипин в плазмата се записва почти веднага след интравенозно приложение. Бионаличността на нифедипин достига 98%. До 94-99% от приложената доза податливи на свързване към плазмени протеини.

Периодът на полуразпад на нифедипин от плазмата е около 2 часа. Приблизително 60 - 80% от приложената доза се екскретира от бъбреците под формата на неактивни метаболити. Проявите на натрупване не е типично за нифедипин.

В малки количества Нифедипин прониква през кръвно-мозъчната бариера и в майчиното мляко и може да премине през плацентата.

Показания за употреба. вазоспастична ангина, хипертонични кризи.

Методът на използване и дозата. Доза избран индивидуално за всеки пациент в зависимост от тежестта на заболяването и чувствителността на пациента към нифедипин. За облекчаване на хипертонична криза Adalat прилага интравенозно с 50 мл (5 мг нифедипин) за 4-8 часа, т.е. при скорост от 6, 3-12, 5 мл разтвор за инфузия в продължение на 1 час (което съответства на въвеждането на нифедипин в дози от 0, 63 - 1, 25 мг / час).

По време на 24 часа от дозата, която се прилага не трябва да надвишава 150 - 300 мл, което съответства на дневна доза от 15-30 мг нифедипин.

Adalat Когато се прилага при пациенти с нарушена чернодробна функция изисква внимателно наблюдение на чернодробните ензими, и в някои случаи намаляване на дозата. терапия Infuziina може да не се проведе повече от три дни, а след това се препоръчва да се назначи tabletovannye нифедипин.

Готов за употреба Adalat трябва да се прилага само от системи за спринцовки "перфузор" или "Inzhektomat" и приложения, които се добавят към тях, то на практика елиминира загубата на лекарството. Нифедипин е с висока чувствителност към влиянието на светлина, която трябва да се счита, когато се използва разтвор.

При изготвянето на смесен инфузия е необходимо също така да се осигури защита от светлина разтвор на влияние. Adalat могат да се добавят само към другия решение, което вече идва през системата, с въвеждането на системата трябва да извърши колкото е възможно по-близо до пункция вена. Категорично забранено изсипва нифедипин разтвор директно в контейнер на физиологични разтвори и други лекарства.

Той може да се прилага само парентерално нифедипин разтвор, който е при стайна температура

(18 -25 ° С).

Странични действия. Най-често (> 1% от пациентите), наблюдавани тахикардия, главоболие, замайване, ниско кръвно налягане, зачервяване и парене на кожата и други части на тялото, както и мястото на инжектиране.

По-рядко (по-малко от 1% в двата случая) са били наблюдавани алергични реакции като кожен обрив и сърбеж, замайване, нервност, повишено изпотяване, болка в гърдите.

Противопоказания. Използване на разтвор за инфузии Adalat противопоказан с известна свръхчувствителност към нифедипин, в кардиогенен шок, остри коронарни синдроми, аортна стеноза. както и по време на целия период на бременност и кърмене. Деца до 15 години.

Лекарството не се препоръчва за пациенти с болка е исхемичен в природата, възможно свързани с предишно лечение с нифедипин.

Предозиране. Симптомите на остро отравяне: главоболие, зачервяване на лицето, пролонгирана системна хипотония, отсъствие на импулс на периферните артерии и тахикардия. При тежки случаи, има брадикардия, инхибиране на функцията на синусовия възел, забавяне на атриовентрикуларен проводимост, хипергликемия, метаболитна ацидоза и хипоксемия развива колапс със загуба на съзнание и кардиогенен шок, който се придружава от белодробен оток.

Лечение. Мерки в период като авариен предозирането трябва преди всичко да бъдат насочени към елиминиране на лекарството от организма и възобновяването на стабилни хемодинамика. Пациентите трябва постоянно да следи функцията на сърдечно-съдовата и дихателната системи, нивата на захар и електролити (калий, калций) в кръвната плазма, урина ежедневно изхода и количеството кръв, което циркулира. Терапевтично антидот на нифедипин е калций. В зависимост от степента на интоксикация тежестта може да влезе разтвор на калциев хлорид или калциев глюконат (първи - бавна интравенозна инжекция, а след това - чрез непрекъсната инфузия).

Нифедипин се характеризира с висока степен на свързване с плазмени протеини и относително малък обем на разпределение, следователно хемодиализа неефективни, но се препоръчва плазмафереза.

Брадикардия е възможно да се спре бета- симпатикомиметици. В случай на забавяне на сърдечния ритъм, има заплаха за живота, се препоръчва използването на изкуствен пейсмейкър.

Хипотонията, която се проявява в резултат на кардиогенен шок и вазодилатация, калций добавка може да бъде прекъсната. Ако калций е недостатъчно ефективно приложение, е целесъобразно да се използва симпатикомиметици като допамин или норадреналин. дозов режим, избрани въз основа на въздействие. Преди въвеждането на допълнителна течност трябва да се подхожда много внимателно, тъй като тя увеличава риска от пренатоварване на сърцето.

Особености на употреба. Когато се експресира артериална хипотензия (систолично налягане < 90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, диабет, човешки черен дроб и бъбреци на наркотици може да се използва само ако DC клинично наблюдение. Ами това е вярно и за пациенти, които са на хемодиализа, както и пациенти с малигнен хипертония и тежка хиповолемия.

Това е с особено внимание към нифедипин пациенти на хемодиализа или страдат злокачествена хипертония и хиповолемия (понижаване на кръвното обем, който циркулира), тъй като вазодилатация в тях може да причини значително понижение на кръвното налягане.

Нифедипин преминава в кърмата, така че кърменето трябва да се преустанови, ако кърмене е необходимо да се използва Adalat.

Някои ин витро експерименти са определени отношения между използването на калциеви антагонисти, включително нифедипин, и циркулиращи биохимични промени на сперматозоиди, които да увредят способността на последната бременността. Нифедипин не е показано при пациенти със сърдечна недостатъчност, както и с аортна и митрална.

Взаимодействието с други лекарства. Комбинация Adalat с антихипертензивни средства, нитрати и трициклични антидепресанти стъбла увеличи хипотензивен ефект.

Когато се комбинира с бета-блокери може да се развие хипотония и сърдечна недостатъчност.

Когато Adalat комбинация със сърдечни гликозиди и теофилин бе чувствително повишаване на последното ниво в кръвната плазма.

Едновременното използване на Adalat и циметидин (в мярката - ранитидин) може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на нифедипин и увеличи хипотензивен ефект. В някои случаи, когато се комбинира Adalat и хинидин спад от последната плазмена концентрация.

Рифампицин повишава активността на чернодробните ензими, което ускорява метаболизма на нифедипин и може да доведе до отслабване на последния ефект, така че едновременното лечение Adalat и рифампицин противопоказано.

Дилтиазем, нифедипин бавно елиминиране от тялото, така че комбинираната терапия с тези лекарства трябва да се извърши много внимателно, е необходимо да се намали дозата на Adalat ако е необходимо.

Фармацевтичен взаимодействие.

Комбинация инфузионен разтвор на нифедипин, който съдържа разтвор на етилов алкохол с други лекарства, за да се счита за съвместима с най-етанол.

тествани за съвместимост с използване в система за парентерално приложение с лекарства като изотоничен разтвор на натриев хлорид, 5% глюкоза и 5% разтвор на фруктоза (при скорост на прилагане, който е 10 мл разтвор на нифедипин и 40 мл един от споменатите решения за Разтвор Adalat 1 час). Прилагане на лекарството в комбинация с други инфузионни разтвори не се препоръчват.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца! Се съхранява при температура не по-висока от 25 ° С, защитен от светлина. Инфузионният разтвор е чувствителен към влиянието на светлина, така че е защитено от черупки флакон трябва да бъдат отстранени от опаковката непосредствено преди употреба. В бутилка със защитно пластмасова обвивка, разтворът запазва своите свойства по дневна светлина в продължение на един час. Когато изкуствена светлина - в продължение на 6 часа. Срок на годност 2 години.