Лекарства, използвани за ангина - клинична фармакология

Видео: тибетски формула. A.A.Duyko.Kompleks клетъчни соли

Видео: статини в коронарна болест на сърцето

ДЯЛ II ЧАСТЕН КЛИНИЧНА ФАРМАКОЛОГИЯ
глава 1
Лекарства за лечение на сърдечно-съдови заболявания
стенокардия
ангина синдром е класически описано Geberdenom в 1768, в проявява като преходно пароксизмална болка, често локализиран в гръдната кост, възникващи по време на тренировка или в покой и отглеждани за 1-10 мин нитроглицерин.
Ангина е форма на исхемична болест на сърцето (CHD), въпреки че като клиничен синдром може да възникне при други заболявания (сифилитичен лезия аортата, аортна стеноза, възпаление на коронарните артерии и т. Д).
Съгласно класификацията на СЗО (1979) изолира две форми на ангина: ангина и почивка ангина (спонтанно ангина). Поради естеството на потока разграничи стабилна и нестабилна стенокардия. Отличителен белег на стабилна стенокардия е стереотипен болка атаки. Стабилна стенокардия може да се разглежда с предписването на атаки (или нов стереотип на болка) е не по-малко от 1-3 (според различните автори) месеца. Ангина може да бъде устойчив в продължение на много години. Канадската Класификация на стабилна стенокардия тежест се основава на оценка на поносимостта на пациента към физически упражнения и включва четири функционални класове - от редките атаки на високи натоварвания до тежка ангина и почивка.
Нестабилна ангина се характеризира с внезапни атаки на качествена промяна и е повишена в сравнение със стабилна опасност заболяване в близко бъдеще инфаркт на миокарда. Терминът "нестабилна стенокардия" - събирателен термин, който включва ново начало ангина, ангина прогресивно и спонтанно ангина. Тези клинични видове ангина имат различна прогноза и очевидно неравни патофизиологичните механизми, които определят характеристиките на тяхното лечение.
Основната причина за миокардна исхемия е разминаването (дисбаланс) между търсенето на инфаркт на кислород и наличието предоставена от коронарния кръвен поток. С стабилна ангина, това се случва, когато атеросклеротична стеноза поради коронарните кръвоносни съдове не може да се увеличи до отговарят инфаркт потребност от кислород, повишаване на усилването на сърцето. Инфаркт на потребност от кислород се определя систоличното стена стрес на миокарда, сърдечна честота и контрактилитета на миокарда. Напрежението зависи от неговата стена интравентрикуларен налягане, както и обемът на вентрикуларна (Схема 4).
В нестабилна стенокардия, уголемено сърце работа не може да се счита за решаващ фактор, който причинява исхемия. В този случай, исхемията се дължи главно на намаляване на коронарния кръвен поток поради вазоспазъм. В момента, за да покаже на държавата, което води до развитието на стенокардия, използва концепцията за динамично стеноза. Този термин отговаря на съвременното разбиране на взаимодействието на патофизиологичните механизми, които причиняват преходни нарушения на проходимостта на коронарните съдове.
схема 4
Патогенетични механизми на миокардна исхемия

Определяне фактори са атеросклеротични промени стенните съд, увеличаване на съдовия тонус, както и обратим интраваскуларна тромбоцитната агрегация. Връзката между тези фактори се осъществява чрез система от мощни биологични агенти - простагландин произведени в съдовата стена и тромбоцитите и могат да променят функционалното състояние. Фактори, които регулират тонът на коронарните съдове, докато не са добре разбрани.
Ефективността на лекарството лечение на ангина зависи от това колко управление на промените в благоприятна посока на баланса между инфаркт на търсенето и доставянето на кислород. Това може да се постигне чрез увеличаване на способността на коронарната система кръвоснабдяване в исхемичната зона, или чрез намаляване на инфаркт на потребност от кислород. За лечение на пристъпи на стенокардия използва доста широк арсенал от притежаващи антиангинозната ефекти. Те включват Нитро съдържащи лекарства блокери, адренергичните рецептори, калциеви антагонисти, пуринови производни, изохинолин, хромен, пиримидин, анаболен, antibradikininovye, тиреостатик и някои други инструменти. Въпреки това, не всички от тези лекарства се запази тяхната стойност като антиангинални средства. В момента група само три лекарства спечели експерти признаване. Те включват Нитро съдържащи лекарства, р-адренорецепторни блокери и калциевите антагонисти. Висока антиангиално ефект от тези агенти потвърдено в многобройни проучвания.
Антиангинални средства - група от лекарства с различен механизъм на действие, засягащи ангина синдром чрез промяна хемодинамични състояния на сърцето или за подобряване на коронарния кръвен поток.
Като се имат предвид различни механизми на действие на анти-ангина наркотици, лечението трябва да се извършва, като се вземат предвид сериозността, времето на възникване и клиничното протичане на ангина пекторис, който определя успеха на предписаното лечение.
Медикаментозно лечение на ангина трябва да бъдат комбинирани с общите мерки, които включват ниско съдържание на мазнини диета, спиране на тютюнопушенето, премахване на физическа активност, физическа и психо-емоционално претоварване.
Нитро съдържащи лекарства
От нитро нитроглицерин препарати са най-общи и нейните различни форми, както и nitrosorbid.
Нитроглицерин - най-известният и най-ефективен лекарството на тази група лекарства. Антиангинални ефективност на нитроглицерин развива на неговия ефект върху централната и периферна хемодинамиката и местно специфичен antistasticheskogo ефект.
схема 5
нитрати механизъм на действие върху сърдечно-съдовата система
КПР - теледиастолна налягане, DCC - със сигурност систоличното напусна zheludochka- HR - сърдечен ритъм

Промяна на централната хемодинамика - намаляване в края на диастоличното и крайния систоличен левокамерна налягане, обем и инфаркт на напрежение стена - води до намаляване в сърцето и подобряване на коронарния кръвен поток (непряко действие). Промени в периферната хемодинамика, който се състои във венозната дилатация и в по-малка степен на артериалните съдове и намаляване на венозна връщането на кръвта, причинява постоянно намаляване на консумацията на енергия. Директен ефект на удължаване колатерали (за увеличаване на техния брой) и отстраняване на коронарна артерия спазъм допринесе за подобряване на перфузия. В допълнение, под влиянието на нитроглицерин е преразпределение на кръвния поток в полза на субендокардиален слой на миокарда. Като цяло, в резултат на тези ефекти, възстановява равновесието между кислород на миокарда и неговата употреба и по този начин се елиминира исхемия (Схема 5).
Нитроглицерин се абсорбира добре от устната лигавица и стомашно-чревния тракт и кожата. Когато сублингвално абсорбцията на лекарството настъпва бързо. Максималната концентрация на нитроглицерин в кръвта се достига след 4-5 мин от приложението и да започне да намалява след 15 минути. След 45 минути, лекарството е напълно отделено от тялото. В назначаване или локално в наблюдаваната бавно усвояване на нитроглицерин. Времето на полуживот е 3.1 минути при сублингвално и по-малко от 1 мин след интравенозно приложение. Такава кратка продължителност на действие на нитроглицерин се определя от неговата висока степен на метаболизъм в черния дроб. Образува по този неактивни метаболити се екскретират главно чрез бъбреците и частично през белите дробове с въздух.
За лечение и профилактика на инсулт използва различни форми на нитроглицерин. Таблетките за сублингвално приложение на нитроглицерин се използват за ангина целта вендузи. Ефективни терапевтични дози - 0.3-0.5 мг. Привикване се случва рядко. Намалена ефективност на нитроглицерин следва да предупреди лекаря (при правилно складиране на наркотици), тъй като това може да означава, нестабилна форма на развитие на заболяването. Неефективността на лекарството изисква преразглеждане на диагнозата.
Разтвор на алкохол 1% нитроглицерин използва също за облекчаване на стенокардия. Три или четири капки 1% разтвор съответства на една таблетка, съдържаща 0.5 мг нитроглицерин. За да се намали главоболие като страничен ефект от лечение нитроглицерин ползват комбинация му с ментол.
Trinitrolong - вътрешен получаване на нитроглицерин продължително действие под формата на полимерни плочи за приложение върху лигавицата на венците. Използва се за облекчение и за предотвратяване на удари. Доза - 1- 2- 3 мг във всяка плака. Началото на действие - както с сублингвален нитроглицерин. Продължителността на действие на от 1.5 до 6 часа в зависимост от дозата и скоростта на резорбция на плочата.
Мехлем 2% нитроглицерин - получаване на продължително действие. Той се използва за предотвратяване на атаки от ангина в покой в ​​критично болни пациенти. Доза - 7,5- 15- 30 мг нитроглицерин мехлем, който съответства на дължината на стълб 12,5- 25 или 50 мм. Мехлемът се прилага към кожата на гърдите, корема и ръцете. Фармакодинамични ефект настъпва в рамките на 15-30 минути и продължава 1-5 часа.
Нитроглицерин воден разтвор за венозно приложение (nitrolingvol) се прилага в чести продължителни инсулти при пациенти с тежка оток цел предотвратяване и спазми. Започнете инфузия при около 20 мг / мин, след което се увеличава с около 20 мг / мин на всеки 5-10 минути, като се фокусира върху отговора на кръвното налягане (оптимално намаляване на кръвното налягане - 15 при 20 mm Hg систолично налягане - .. Не под 100-95 mm Hg. с.). С продължаване на болка, позволяваща кръвното налягане, скорост на лекарствата може да се увеличи до 400 мг / мин. Инфузията може да продължи до 4-5 дни.
Sustak - нитроглицерин депо препарат под формата на таблетки, съдържащи микрокапсули. Използва се за профилактика на удари. Присвояване на това "при поискване", т.е.. Е. Най-малко 1 час преди очакваното натоварване или редовно на всеки 4-5 часа, като се има предвид краткия период на полуразпад. Ефективните дози - 6,4- 12,8 мг на прием. Действието започва след 30-60 минути след прилагане и трае в продължение на 4-5 часа. Когато се вземат редовно в продължение на 2 седмици, а понякога и по-малко в някои пациенти развиват толерантност към лекарството (маркирани намаляване на ефективност). Толерантност изчезва след 3-5 дни след неговото анулиране.
Nitrong - микрокапсулиран нитроглицерин удължено действие. На фармакокинетиката и фармакодинамиката на подобен sustak. Ефективните дози - 6,5-13 мг на прием. Продължителността на ефекта е малко по-голям от този на sustaka. Може да се развие толерантност към лекарството.
Nitrosorbid (изосорбид динитрат, izoket, izomak) - нитро-съдържащи формулировки със забавено освобождаване. Според фармакодинамично наркотик, подобен на нитроглицерин. Той има силен анти-стенокардна дейност от sustak.
Фармакокинетични свойства nitrosorbid различни от нитроглицерин. Ефект на лекарството, когато се приема орално започва след 50 до 60 минути. Продължителността на действие на 4-6 часа. Nitrosorbide бързо метаболизира в черния дроб. Неговата полуживот е около 30 минути, когато се прилага, докато за неговия активен метаболит - 2- и 5-мононитрат - 1.8 и 7.6 часа, съответно. Ефективни терапевтични дози за орално приложение - 10- 20- 50 мг на прием за сублингвално - 5.10 мг. Когато дъвчат таблетките Nitrosorbid ефект настъпва преди - след 5 минути и се изразява силно (това се отнася и за kollaptoidnoy реакция), който позволява използването на сублингвално лекарство за облекчаване на стенокардия. Nitrosorbid и неговите метаболити се екскретират през бъбреците.
Странични ефекти. Главоболие е най-честата страничен ефект от лечението на нитро-съдържащи лекарства. Продължение на лечението обикновено води до развитието на толерантност към този страничен ефект. намаляване на дозата, промяна в начина на приложение или използване на аналгетици намали тежестта на главоболието. Ортостатична хипотония се проявява с виене на свят, слабост и дори кратка загуба на съзнание. Този ефект се засилва след приемането на алкохол. Метхемоглобинемия и тежко отравяне с нитрати са намерени предимно в малки деца.
Противопоказания. Nitrocontaining препарати са противопоказани при тяхната индивидуална непоносимост (тахикардия, хипотензия, главоболие), остър миокарден инфаркт, текат хипотония, церебрална хеморагия, интракраниална хипертония, обструктивна кардиомиопатия.
Мониторинг на лечение с нитрати. На нитрати действие може да се съди от нивото на кръвно налягане, измерено в максималния ефект на лекарството (след 2 часа), и субективно поносимост възможно тахикардия и главоболие.

Нитрат Взаимодействие с други лекарства. Фенобарбитал може да ускори метаболизма на нитрат, докато инхибира етанол. Нитратите да потенцират хипотензивния ефект на трициклични антидепресанти, усилват съдоразширяващо действие р-агонисти (izadrin, оксифедрин) и бавно затихване на наркотични процеси. Индометацин инхибира вазодилаторни ефекти на нитрат. Алкохолът увеличава хипотензивния ефект от тях.

Видео: Mildronate® GX спечели конкурса "панацея 2011"

Видео: артериална хипертония и диабет