Nitrosorbid-rusfar

Nitrosorbid-Rusfar (Isosorbidi dinitras)

международно име: изосорбид динитрат;

Основните физико-химически характеристикиТаблетки с бял цвят, плоска цилиндрична форма, със скосени ръбове;

Състав. 1 таблетка съдържа 0, 01 грама (10 мг) изосорбид динитрат;

Други компоненти: рафинирана захар, картофено нишесте, калциев стеарат.

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Вазодила. Органични нитрати. S01D АТС код A08.

лекарства за действие. Фармакодинамика. Nitrosorbid въздействие поради намаляване на инфаркт на потребност от кислород чрез намаляване на натоварването (разширяване периферни вени и намалява притока на кръв към дясното предсърдие) и следнатоварването (намаление OPSS) и директно koronarorasshiritelnym действие. Дилатация на посткапилярни съдово легло води до венозната кръв на депозит, намален венозно връщане към сърцето. В резултат, пълнене налягане и се оставя стрес вентрикуларна стена се намалява (намалява натоварването) и намалява инфаркт на енергия и кислород. Намаляването на налягането на пълнене и стрес стена увеличава капилярни лумен кръвоток отваряне интрамурални коронарни артерии, които преди това не са funktsionuvali и подобряване на доставката на кислород към исхемична субендокардиален област. Дилатация peredkapillyarnyh съдове доведе до намаляване на систоличното кръвно налягане в аортата и периферното съдово съпротивление (намаляване на следнатоварването). Следователно намаляването на инфаркт на потребност от кислород. Директен дилатация на коронарните съдове подобрява перфузията на миокарда и да го снабдява с кислород.

Nitrosorbide използва като периферна вазодилатор в тежки форми сърдечна недостатъчност: Поради намаляване съдов тонус периферна венозна лекарство намалява притока на кръв към сърцето, налягането в белодробните съдове, хрипове, астматични пристъпи, цианоза.

При прилагането на лекарството има увеличение в упражнение толерантност при пациенти с исхемична болест на сърцето (CHD).

Фармакокинетика. Вместо абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт и се открива в кръвта след 15-20 минути, максимален ефект е един час обща продължителност на действие е 4-6 часа или повече. Налице е отличен в концентрацията на лекарството в кръвта след еднократно приемане и повторна употреба на наркотици: единен вътрешен доза от 15, 30, 60 и 120 мг осигурява концентрация в кръвта, което е съответно равно на 6, 7, 11, 1 16, 5 и 23, 5 нг / мл и за хронично приложение на същата доза - 9, 0 20, 4 67, 9 и 85, 0 нг / мл, съответно. И проявява голяма площ под кривата "концентрация-време" при хронична приема на лекарството. Около 30% от лекарството се комбинира с протеини в кръвта. За орално Nitrosorbide-Rusfar приемане на първото преминаване през черния дроб и бързо метаболизира чрез глутатион-3-трансфераза активен метаболит на изосорбид-5-мононитрат и слабо активен изосорбид 2-мононитрат.

Системна бионаличност варира широко и средно 43-58%. Метаболити на изосорбид динитрат от организма се елиминират по-бавно: полуживот период за изосорбид-5-мононитрат - 5 часа, за да изосорбид 2-мононитрат - 2, 5 часа. Изосорбиддинитрат и неговите метаболити се екскретират през бъбреците.

Пациенти с gepatotselyulyarnoy има голяма недостатъчност

концентрация на лекарството в кръвта, когато като обикновените дози, поради високата повреда в системата и ниско общо клирънс поради маневриране на кръвни клетки и чернодробна дисфункция.

Показания за употреба. Профилактика и лечение на припадъци, ангина, лечение рехабилитация след инфаркт на миокарда (В комбинирана терапия). Хронична сърдечна недостатъчност (в комбинирана терапия).

Методът на използване и дозата. За предотвратяване на атаки ангина възрастен се прилага перорално, 30 минути преди хранене, 10 мг 3-4 пъти на ден. В някои случаи, единична доза се увеличава до 20-30 мг. В комбинирана терапия на хронична сърдечна недостатъчност - 10-20 мг, 3-4 пъти дневно (в комбинация с сърдечни гликозиди, диуретици, бета-блокери, калциеви антагонисти или АСЕ-инхибитори). Сублингвално: за облекчаване на ангина атака трябва да се дъвчат и се задържа в устата (под езика) 10 мг таблетка.

Странични действия. При прилагане Nitrosorbid-Rusfar възможност за понижаване на кръвното налягане, главоболие, замайване, тахикардия, гадене, усещане за топлина, сънливост. В някои случаи, особено в началото на лечението може да се понижи умствени и двигателни реакции. Може би появата на чувство за светлина, която гори език. В редки случаи - мозъчна исхемия и колапс. С продължителна употреба (по-често при приема в големи дози) може да се развие толерантност към лекарството.

Противопоказания. Тежка хипотония (систолично кръвно налягане по-малко от 100 mm Hg. В., диастолично кръвно налягане под 60 mm Hg. V.), колапс, шок, остър инфаркт на миокарда с тежка артериална хипотензия, токсичен оток на белите дробове, хеморагичен инсулт, травматично увреждане на мозъка - затваряне на глаукома, анемия. Когато хипертиреоидизъм хипертрофична кардиомиопатия, тъй като е възможно влошаване на ангина атаки, свръхчувствителност към нитрати.

Предозиране. Симптоми: понижено кръвно налягане (колапс), цианоза на устните и ноктите, главоболие, замаяност, тахикардия, гадене, температура, сънливост. Лечение - симптоматично.

Особености на употреба. Предпазни мерки, предписани на пациенти с нарушена мозъчното кръвообращение, увеличено вътречерепно налягане, пациентите склонни към хипотония пациенти, възрастни.

По време на лечението, особено в случай на постепенно увеличаване на дозата, необходима за контрол на кръвното налягане и сърдечната честота. По време на лечението не се препоръчва да управляват моторни превозни средства и правят други потенциално опасни дейности, които изискват бързи реакции психомоторни. В периода на лечението е необходимо да се премахне употребата на алкохол. Бременни жени и жени, които кърмят, лекарството се предписва само при строги показания, използвани под постоянно лекарско наблюдение. При деца, ефективността на лекарството не е проучена.

Взаимодействие с други лекарства. Може да намали ефекта Антиангинозната Nitrosorbid-Rusfar повлиян adrenoblokatorov (дихидроерготамин и г.).

Nitrosorbide-Rusfar намалява пресорни агонисти ефект (епинефрин, и т.н.).

Комбинирано използване на салицилати (ацетил салицилова киселина, и т.н.) и Nitrosorbid-Rusfar подобрява коронарната циркулация.

При едновременно прилагане Nitrosorbid-Rusfar с антихипертензивни средства, трициклични антидепресанти, novokainamidom, етилов алкохол, хинидин сулфат достъпно изразено хипотензивно реакция.

Комбинираното използване на M-холинергични антагонисти (атропин и т.н.) и Nitrosorbid-Rusfar увеличава вероятността повишено вътреочно налягане.

Long рецепция Nitrosorbid-Rusfar намалява ефективното действие на нитроглицерин.

Адсорбенти, свързващи вещества и очистителни средства намаляват абсорбцията Nitrosorbid-Rusfar в стомашно-чревния тракт.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца, сухо и тъмно място, далеч от огъня, при температура не по-висока от 20 ° C.

Срок на годност - 3 години.