Kaletra

Kaletra - комбиниран антивирусно лекарство, предназначено за лечение на човешки имунодефицитен вирус (HIV).

форма на издаване и състав

Kaletra лекарствени форми:

• Покритите таблетки (100/25 мг - 60 броя в бутилки от полиетилен с висока плътност, 200/50 мг - 120 броя в бутилки от полиетилен с висока плътност, една бутилка в опаковката ..);
• Перорален разтвор (в бутилки от полиетилен терефталат кехлибар 60 мл пълен с опаковка 5 комплекта в опаковка картон).

Активните вещества на препарата:

• Лопинавир: 1 таблетка - 100, или 200 мг в 1 мл - 80 мг;
• Ритонавир: 1 таблетка - 25 мг или 50 мг в 1 мл - 20 мг.

Допълнителни компоненти Таблетки: K28 коповидон, сорбитан лаурат, силициев диоксид kolloidnyy- втори слой - колоиден силициев диоксид, натриев стеарил фумарат.

Видео: ХИВ и СПИН. Всички от най-интересните факти за ХИВ и СПИН. ТНЕХ

Състав на покритие, филм:

• 100/25 мг таблетки: Opadry II 85F14399 розово (титанов диоксид, поливинилов алкохол, макрогол 3350, талк, червен железен оксид оцветител Е172);
• 200/50 мг таблетки: Opadry червен оцветител (титанов диоксид, талк, хипромелоза 6 МРа, макрогол 3350, giproloza, макрогол 400, колоидален силициев диоксид, полисорбат 80, Хипромелоза 15 тРа, оцветител E172 железен оксид).

Допълнителни компоненти на разтвора: натриев захарин, левоментол, натриев цитрат, макрогол glitserilgidroksistearat, ацесулфам калий, пропилей гликол, натриев хлорид, повидон К-30, безводна лимонена киселина, глицерол, етанол, царевичен сироп, високо фруктоза, пречистена вода, мента петрола, ванилия вкус, magnasvit 110 (2Х), ароматизатор добавка синтезирани.

Показания

Kaletra се използва като част от комбинирана терапия за HIV инфекция при възрастни и деца над 6-месечна възраст.

Противопоказания

• Децата на възраст до 6 месеца - за решението, до 3 години - за таблети;
• Тежка чернодробна недостатъчност;
• Необходимостта за едновременно използване астемизол, терфенадин, мидазолам, триазолам, цизаприд, пимозид, ергот алкалоиди (например, ерготамин и дихидроерготамин, ергометрин и metilergometrina), ловастатин, симвастатин, жълт кантарион лекарства, рифампицин, вориконазол;
• Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.

Съгласно специален контрол по време на лечението трябва да бъде възрастни хора и пациенти, които са диагностицирани лека до умерена чернодробна недостатъчност, вирусен хепатит В и С, цироза, повишени чернодробни ензими, дислипидемия, хемофилия А и Б.

Дозировка и приложение

И двете лекарствени форми са предназначени за орално приложение. Таблетките могат да се вземат без позоваване на храна, разтворът - по време на хранене.

Препоръчителната доза за възрастни и деца над 12 години (или тегло над 40 кг) е 400/100 мг (2 таблетки 200/50, или 5 мл разтвор) два пъти на ден. Пациенти, които не са получили предварително антиретровирусна терапия, дневната доза може да се приемат по едно и също време.

Деца с тегло под 40 кг Kaletra препоръчва се прилагат под формата на разтвор. Многообразието рецепция - 2 пъти на ден. Еднократна доза зависи от теглото на детето:

• 7-10 кг - 1,25 мл;
• 10-15 кг - 1.75 мл;
• 15-20 кг - 2,25 мл;
• 20-25 кг - 2,75 мл;
• 25-30 кг - 3,5 мл;
• 30-35 кг - 4 мл;
• 35-40 кг - 4.75 мл;
• Повече от 40 кг - 5 мл.

Ако е необходимо, Kaletra прилага в комбинация с нелфинавир, невирапин, ампренавир или efavirenzemom. Дозите на двете лекарства в този случай се определя от лекаря, в зависимост от средството за подбор.

Видео: I + Терапия 2010

странични ефекти

Повече от 2% от възрастните пациенти са следните нежелани реакции:

• Храносмилателната система: диария, флатуленция, диспепсия, коремна болка, гадене, дисфагия, повръщане;
• Сърдечно-съдова система: хипертензия, съдови нарушения;
• Мускулно-скелетната система: миалгия;
• Нервна система: главоболие, парестезия, безсъние;
• На кожата и подкожната тъкан: липодистрофия и обрив;
• Ендокринната система: аменорея, хипогонадизъм при мъжете;
• Инфекции: бронхит;
• Психични нарушения: депресия, намалено либидо;
• Нарушения на метаболизма и храненето: загуба на тегло, анорексия;
• Общи нарушения: повишена температура, втрисане, умора.

По-долу са нежеланите реакции, отбелязани по-малко от 2% от възрастните пациенти, чиято връзка с рецепцията Kaletra не надеждно установено:

• Имунната система: алергични реакции;
• Ендокринна система: Синдром на Кушинг, хипотиреоидизъм;
• На кръвта и лимфната система: анемия, левкопения, лимфаденопатия;
• Нервна система: замайване, парализа на лицето, мигрена, атаксия, дискинезия, церебрален инфаркт, сънливост, периферен неврит, мускулна хипертоничност, тремор, дисгезия, невропатия, конвулсии, амнезия, енцефалопатия, екстрапирамидни синдром;
• Органите на зрението, слуха и вестибуларния апарат: замъглено зрение, виене на свят, шум в ушите;
• Сърдечно-съдова система: тромбоза на дълбоките вени, разширени вени, васкулит, тромбоза, сърцебиене, ортостатична хипотония, предсърдно мъждене, инфаркт на миокарда;
• Храносмилателната система: оригване, сухота в устата, ентероколит, езофагит, ентерит, незадържане на фекалии, периодонтит, гастрит, стоматит (включително язвен), запек, хеморагичен колит, панкреатит;
• Черен дроб и жлъчните пътища: хепатомегалия, хепатит, мастни натрупвания в черния дроб, холецистит, холангит, болки в черния дроб на, жълтеница;
• Дихателна система: ринит, задух, повишена кашлица, оток на белите дробове, астма;
• На кожата и подкожната тъкан: сухота или обезцветяване на кожата, алопеция, екзема, оток на лицето, макулопапулозен обрив, акне, нокти променя структурата, сърбеж, изпотяване, стрии, рани по кожата, себорея, ексфолиативен дерматит;
• Мускулно-скелетната система: болка в гърба, мускулна слабост, артрит, артралгия, остеонекроза, промени в ставите;
• Бъбреци и пикочни пътища: нефрит, камъни в бъбреците;
• Психични нарушения: тревожност, нарушения на съня, тревожност, възбуда, апатия, емоционална лабилност, обърканост, нарушено мислене;
• Метаболитни нарушения и храненето: дехидратация, недостиг на витамини, млечна ацидоза, повишен апетит, наддаване на тегло, затлъстяване, захарен диабет;
• Инфекции: фурункулоза, грипен синдром, фарингит, синузит, отит на средното ухо, гастроентерит, сиалоаденит, бактериални и вирусни инфекции;
• Възпроизводителната система: гинекомастия, уголемяване на гърдите, еякулация разстройство, импотентност;
• Туморните кисти и доброкачествени тумори на кожата;
• Най-честите симптоми са отпадналост, болки в гърдите и зад гръдната кост, общ оток, периферен оток;
• Промени в лабораторни параметри: неутропения, повишена ALT, AST, GGT, намаляване на неорганичен фосфор, увеличаване на общия холестерол, глюкоза, билирубин, триглицериди, амилаза, пикочна киселина.

Профилът на нежелани събития по време на периода на прилагане на Kaletra при деца под 12-годишна възраст е сходен с този при възрастни. Но по-често се наблюдава обриви, диария, повръщане и промяна на вкуса. Известни отделни случаи на брадикардия, еритема мултиформе, хепатит и синдром на Стивънс-Джонсън. От лабораторните параметри се наблюдават следните промени: тромбоцитопения, неутропения, намаляване или увеличаване на натриев концентрация, увеличаване на общия билирубин, общ холестерол, амилаза, ACT и ALT.

Опитът на остро предозиране с Kaletra при липса на хора. Drug специфичен антидот не съществува. Диализата е неефективна. Ако е необходимо, да направи стомашна промивка и активен въглен. В бъдеще, необходимо за контрол на жизнените системи, мониторинг на клиничното състояние на пациента. Ако е необходимо, да извършва дейности, насочени към поддържане на животоподдържащи системи на организма.

Предупреждения

По време на лечението, се препоръчва да се въздържат от шофиране и изпълнението на потенциално опасни дейности, изискващи висока концентрация и скорост на реакция.

лекарствени взаимодействия

Лопинавир / ритонавир инхибира изоензим CYP3A, така че едновременно използване Kaletra с лекарства, които се метаболизират изоензимите CYP3A (включително имуносупресори, HMG-CoA редуктаза, дихидропиридинови калциеви антагонисти и силденафил), може да доведе до увеличаване на тяхната концентрация в кръвта, както и засилване или удължаване терапевтични действия и странични ефекти.

С повишено внимание и в минимални дози трябва да се използва розувастатин и атор- вастатин, защото тя е значително увеличение на тяхната средна и максимална обща концентрация, което увеличава риска от сериозни странични ефекти, като миопатия и рабдомиолиза. Не се препоръчва едновременното приложение с ловастатин и симвастатин. Ако желаната дестинация HMG-CoA редуктаза препоръчва флувастатин или правастатин, тъй като те не взаимодействат с лопинавир и ритонавир.

Лекарството може да увеличи концентрацията на индинавир. Когато се прилага в доза от 2 пъти 400/100 мг / ден може да изисква намаляване на дозата на индинавир. В случай на дестинация Kaletra 1 път на ден в такива комбинации не трябва да се използва.

Лекарството също така не трябва да се прилага един път на ден в комбинация с ампренавир, невирапин, нелфинавир, саквинавир, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин.

Комбинираното използване с Kaletra фозампренавир намалена концентрация на лопинавир и антиациди. Адекватни дози от две лекарства от гледна точка на безопасността и ефикасността за комбинирано приложение не е инсталиран.

Трябва да се внимава да се контролира концентрацията на вещества в кръвта при използване на лекарството в комбинация с амиодарон bepridilom, лидокаин, хинидин, дигоксин, лекарства, които удължават интервал QT, циклоспорин, такролимус и сиролимус, метадон, флутиказон, фелодипин, нифедипин и никардипин.

Внимателно, при по-ниски дози и под контрола на нежелани събития, трябва да се използва силденафил, тадалафил и варденафил.

Не се препоръчва за по-високи дози от итраконазол и кетоконазол в комбинация с Kaletra е възможно да се увеличи техния серум.

Лекарството може да намали концентрацията на варфарин, фенитоин, кортизол. Не се препоръчва едновременно приложение с вориконазол.

Рифампицин в комбинация с лопинавир / ритонавир може да доведе до лошо вирусологичен отговор и потенциал за развитие на резистентност към Kaletra, цялата класа на протеазни инхибитори и дори други антиретровирусни лекарства. Поради тази причина, комбинирането на тези лекарства не трябва да бъде.

Чрез едновременно прилагане на концентрация може да бъде увеличена и, като следствие, увеличаване на честотата на страничните ефекти на тразодон и противоракови лекарства, такива като винбластин и винкристин.

Пациенти с нарушена бъбречна функция, ако е необходимо, за назначаване на кларитромицин трябва да се намали дозата.

Kaletra може да намали терапевтичната концентрация на атовакуон, така увеличаване на дозата може да се изисква.

Комбинираното прилагане с рифабутин за 10 дни средната максимална концентрация и общата концентрация на лекарството в кръвната плазма се увеличава съответно 3.5 и 5.7 пъти. Като се има предвид тези данни, рифабутин дозата трябва да се намали най-малко с 75%.

Дексаметазон може да намали концентрацията на лопинавир.

Kaletra не трябва да се прилага в комбинация с препарати, съдържащи жълт кантарион, тъй като тази комбинация води до намаляване на концентрацията в плазмата, понижена терапевтична ефикасност и / или развитието на резистентност.

Kaletra може да намали концентрацията на етинил естрадиол в плазмата, като по този начин намалява ефективността на орални контрацептиви и пластир, съдържащ естроген. Необходимо е да се използват и други или допълнителни контрацептивни мерки.

Правила и условия на съхранение

Таблетките се съхраняват при температура от 15-30 ° С, разтвор - 2-8 ° С (в хладилник). Да се ​​пази от деца!

Видео: Един ден от живота на ХИВ-позитивен човек.

Срокът на годност на таблетки - 4 години, разтвор - 2 години.