Кетоконазол

кетоконазол. Кетоконазол.

Международни и химическо наименование: Ketoconazole- 1-ацетил-4- [4 - [[(2RS, 4SR) -2- (2,4-дихлорофенил) -2- (1Н-имидазол-1-ил-метил) -1,3-диоксолан-4-ил] метокси] фенил] пиперазин;

Основните физико-химически характеристики: Еднакво, кръгли, бели, плоски таблетки с една степен на една страна;

структура 1 таблетка съдържа 200 мг кетоконазол;

Други компоненти: лактоза монохидрат, царевично нишесте, акация, повидон, магнезиев стеарат.

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Противогъбични средства за системно ispolzovaniya.Proizvodnye имидазол. АТС код. J02A B02.

лекарства за действие.

Фармакодинамика. Protivogribkovyypreparat широк спектър синтетично производно imidazoldioksolana.Ketokonazol проявява фунгицидна и фунгистатично. Механизмът на действие е vpodavlenii биосинтезата на ергостерол и промяна на липидния състав на мембранни относителните gribov.Aktivny дерматофитите на, дрожди (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфни гъбички и висши гъби (eumitsetov). По-малко чувствителни kketokonazolu Aspergillus SPP., Sporothrix schenckii, някои Dermatiaceae, Mucorspp. и fukomitsety почивка освен Entomophthrales. Farmakologicheskiesvoystva поради способността да предизвика вредно въздействие върху kletochnuyumembranu гъби. Поради взаимодействието с ензима 14- demetilazoyketokonazol инхибира биосинтезата на ергостерол esentsialnogo мембрана компонент, ланостерол. Подобно на други механизми азолови съединения кетоконазол противогъбично действие включват трудности клетъчното дишане процеси, взаимодействия с мембранни фосфолипиди, смущения на трансформация на дрождите в мицел форма, затруднено улавяне пурин, нарушена триглицерид биосинтезата и / или високи концентрации fosfolipidov.V кетоконазол може да доведе директно физикохимични действие namembrany гъби, разкриващи фунгициден ефект. Kketokonazolu вторична резистентност не се развива.

Фармакокинетика. Poslepriema лекарство вътре в нея бързо се разтваря в кисела sredezheludka да образува хидрохлорид, който е лесно, но не напълно absorbiruetsya.Absorbtsiya се влошава с повишаване на рН на стомашното съдържание. Maksimalnayakontsentratsiya кръвна плазма, получена 1- 4 часа.

Свързването с плазмените протеини е 84-99%, за предпочитане албумин. Preparatchastichno попада в цереброспиналната течност и преминава през platsentarnyybarer и се открива в майчиното мляко. Кетоконазол слабо прониква cherezgematoentsefalichesky бариера.

Ketokonazolbolshey част се метаболизира в черния дроб, основната пътека екскреция - метаболити в etovyvedenie на жлъчката (57%), около 13% - в урината в рамките на 4 dney.Protsessy елиминиране от кръвната плазма са двуфазни: periodpoluvyvedeniya първата фаза е на 2 часа друга фаза - 08:00.

Показания. Инфекции на кожата и ноктите, vyzvannyedermatofitami и / или дрожди, гъбички (дерматофитози, онихомикоза, паронихия, причинена от Candida otrubepodobny зостер, epifolliculitis, vyzvannyyPityrosporum, хронична кандидоза лигавиците и кожата) - инфекции organovpischevaritelnogo пътища, причинени от дрожди gribami- kandidoznyyvulvovaginit. Кетоконазол прилага орално в случаите, когато infektsiinevozmozhno третирани локално чрез локализиране, голяма или дълбоко porazheniekozhi ако няма ефект върху предварително проведено чрез локално лечение, и takzhedlya лечение на системни гъбични инфекции (кандидоза, паракокцидиомикоза, бластомикоза, хистоплазмоза, кокцидиоидомикоза). От предотвратяване tselyunaznachayut с първични или вторични immunnodefitsitnyh състояния и povyshennomriske поява на гъбични инфекции.

Методът на използване и дозата.

Възрастни. Препоръка начална доза от 200 мг веднъж дневно (една таблетка) Ако много тежки инфекции или недостатъчна в клиничен преглед techenieozhidaemogo доза кетоконазол време се увеличи до 400 мг (2 таблетки) един ден изолатор. Въпреки това, е желателно да се определи нивото на дозата повишено кръвно vplazme кетоконазол (максималният - 8 мг / кг телесно тегло на ден).

Деца. Деца над две години, с тегло 15 до 30 кг, приложени po100 мг (½- таблетки) 1 път sutki- тегло над 30 кг - 200 mg от (1 таблетка) един път на ден.

Dlyanachala кетоконазол терапия трябва да има лаборатория, така и клинични признаци на zadokumentovannyh инфекция. Лечението трябва да продължи без прекъсване eschene по-малко от 1 седмица след изчезването на симптомите на заболяването, докато negativnyhrezultatov микоцидна изследвания. Неадекватно време на лечението може да statprichinoy своята неефективност и да доведе до бързо klinicheskihsimptomov замяна. минимален срок противогъбична терапия е от odnogodo две седмици. Пациентите с хронична кожно кандидоза obyknovennotrebuyut поддържаща терапия. Минималната продължителност на лечението останалите vyyavlennyhsistemnyh микоза е 6 месеца.

Минималната продължителност на лечение устойчиви гъбични заболявания kozhisostavlyaet 4 седмици в случай на поражение nevolosistyh области kozhi.Infektsionnye защити ръцете и краката могат да устоят eschemedlennee лечение.

За предотвратяване на гъбични инфекции при пациенти с имунни възрастни defitsitomnaznachayut 400 мг (2 таблетки) 1 път sutki- деца над 2 години-в доза от 4-8 мг / кг телесно тегло, веднъж на ден 1, но не повече от 200 мг ( 1 таблетка). Време на прилагане зависи от основното заболяване. Dlyaobespecheniya максимално усвояване на кетоконазол трябва да се приема с храна.

Pobochnoedeystvie. Пациентите обикновено се толерират lecheniepreparatom. Когато се прилага локално, може да бъде усещане за парене, сърбеж, особено през първите дни от лечението. Pripriome вътре в някои случаи може да се появи диария, гадене, главоболие, виене на свят, фотофобия, парестезия, тромбоцитопения, обрив, сърбеж, много рядко-алопеция, уртикария и други proyavleniyaallergicheskih реакции. При дози, които prevyshayutrekomendovannye в единични sluchayahnablyudalis ток ioligospermiya гинекомастия. При дневна терапевтична доза от 200 мг (в една порция) може да се появи временно намаляване на плазми testosteronav ниво нормализиране nastupaetmenee от 24 часа след получаване на кетоконазол. При пациенти с чернодробно заболяване или повишена чувствителност kpreparatu рядко развиват хепатит. В този случай, лекарството отменено веднага. Рискът от това oslozhneniyapovyshaetsya при жените на възраст над 50 години, както и след лечение с гризеофулвин или хепатотоксични продукти. Понякога има леко увеличение на трансаминазите и алкална фосфатаза, Здрав суспензия, че лечението с кетоконазол.

Противопоказания. Кетоконазол не трябва да се използва при пациенти със свръхчувствителност към компонентите на лекарството, при пациенти с тежка чернодробна и narusheniyamifunktsii гъбична менингит.

Използването на лекарството е противопоказано за деца под 2 години, бременна izhenschinam че кърмено.

Предозиране. симптоми: евентуално увеличи страничните ефекти описани.

лечение: се придържа към мерките за подпомагане. По време pervogochasa след прием може да се извърши стомашна промивка. Когато neobhodimostimogut се прилага хелатори.

Особености на употреба.

Ефикасността и безопасността на кетоконазол при лечението на деца на възраст под 2 години не са изследвани, poetomune го препоръчва за лечение на деца до 2 години.

Sostorozhnostyu се прилага кетоконазол таблетки жени над 50 години, пациенти с чернодробни заболявания или алергични реакции към lekarstvennyesredstva история, с нарушена функция на надбъбречната жлеза и gipofiza- prineobhodimosti на продължително лечение с едновременни priemomgepatotoksicheskih препарати.

Priprimenenii лекарството в продължение на повече от 2 седмици е необходимо да се следи funktsiipecheni.

По време на лечението vozmozhnotranzitornoe намаляване на нивата на тестостерон в плазмата.

Ако едновременно приемане antatsidnyhpreparatov, както и лекарства, които инхибират киселинната секреция в стомаха, те следва да не по-рано от 2 часа след приложението на кетоконазол.

В случай на едновременни ispolzovaniyanepryamyh антикоагуланти с кетоконазол препоръчва kontrolantikoagulyantnogo ефект.

Взаимодействие с други лекарства. Odnovremennoeispolzovanie фенитоин с кетоконазол увеличава fenitoina.Ketokonazol токсичност може да бъде инхибитор на лекарствения метаболизъм, chtoneposredstvenno метаболизира от чернодробните ензими, особено Р450 semeystvatsitohromov като симвастатин и ловастатин. Съвместното ispolzovanieketokonazola мидазолам или триазолам и може да причини povysheniyukontsentratsii плазмата от горните средства, които могат да потенцират и удължават хипнотични и седативни ефекти. Кетоконазол инхибира metabolizmterfenadina, астемизол, цизаприд, гуанидин, пимозид, получената kudlineniyu и увеличаване на тяхното въздействие, включително странични ефекти. Тези лекарства sredstvanelzya прилагат едновременно с кетоконазол.

Рифампицин, рифабутин, карбамазепин, фенитоин и изониазид snizhayutkontsentratsiyu кетоконазол в плазмата, докато приложението на кетоконазол. Не трябва да се предписва на тези лекарства в същото време или дозата да bytkorrektiruemye.

С едновременна употреба на кетоконазол и кетоконазол retonavira povyshaetsyabiodostupnost. В съвместното им прилагане трябва да се намали dozyKetokonazola.

Докато използването на кетоконазол може povysheniekontsentratsy циклоспорин, антикоагуланти, HIV протеазни инхибитори (индинавир, sagvinavir), някои противоракови средства (алкалоиди krasitelyarozovogo, бусулфан, доцетаксел), блокери на калциевите канали (дихидропиридинови) и дигоксин, карбамазепин, alfetanila, силденафил , метилпреднизолон плазма. Ако е необходимо, тяхната доза трябва да се намали.

Съставите chtosnizhayut стомашната киселинност, намаляват абсорбцията на кетоконазол, следователно sleduetprinimat в продължение на 2 часа след приложението на кетоконазол.

Mestodisulfirampodobnaya имаше реакция на алкохол, който се характеризира със зачервяване, обрив, периферен оток, гадене и главоболие.

Условия и срок на годност. Се съхранява при + 18-25 ° С, на пряка слънчева светлина zaschischennomot течност място. Да се ​​съхранява на място, недостъпно dlyadetey място.

Срок на годност - 3 години.