Oronazol

Oronazol. Oronazol.

Обща характеристика:

международно име: Кетоконазол;

Основни физични и химични свойства: Кръгли таблетки с скосен ръб inasechkoy от едната страна, цветът може да се променя от бяло до светло сиво;

Състав. 1 таблетка съдържа 200 мг кетоконазол;

други съставки: царевично нишесте, лактоза, повидон, микрокристална целулоза, колоиден безводен силициев диоксид, magniyastearat.

лекарства освобождаване Форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Средства за системно прилагане. Proizvodnyeimidazola.

АТС код J02A B02.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Противогъбични лекарство кетоконазол -Synthetic широк спектър на действие, който забавя biosintezergosterina в гъбички и променя състава на други липидни компоненти на мембраната kletok.Proyavlyaet фунгицидно и фунгистатичен ефект в сравнение дерматофитни (Microsporum, Trichophyton, Epidermophyton), дрожди (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфен гъби (Histoplasma capsulatum, Coccidioides, Paracoccidioidies) eumitsetov и други гъби. По-малко чувствителни такива микроорганизми: Aspergillus SPP, Sporothrix schenckii, някои видове Dermatiaceae, Mucor SPP .. andother Phycomycetes, krіm Entomophthorales. Кетоконазол е ефективен при лечение на kakmestnyh и системни гъбични инфекции.

Фармакокинетика. След перорално upotrebleniyaketokonazol абсорбира добре: бионаличността му достигне 75%, akontsentratsii серум значително надвишава минималните гъбични инфекции концентрация podavleniyabolshinstva. Въздействието на кетоконазол е пропорционална на дозата. Poskolkuon е слаб двуосновен означава, че изисква присъствието на киселинен sredydlya разтваряне и абсорбция. максималните плазмени нива (в srednempriblizitelno 3.5 мкг / мл) се постига в рамките на един до два часа след единично peroralnogopriema доза 200 мг кетоконазол заедно с храна.

Кетоконазол е широко разпространен в organizme- концентрация egonaibolshie определя в черен дроб, бял дроб, бъбреци, костен мозък, миокард. Само една малка част от кетоконазол получава в tserebrospinalnuyuzhidkost. Кетоконазол около 99% с плазмените протеини (главно албумин) ин витро. Приспадне от плазмата протича на два етапа с vremenempoluvyvedeniya 2 часа през първите десет часа полуживот от време 8 часа, както и - по-късно. След абсорбция в стомашно-чревния trakteketokonazol превръща в няколко неактивни метаболити. Приблизително 13% (zkotoryh с 2 - 4% - в немодифицирана форма) на доза се екскретира в урината. отстраняване Osnovnoyput - с жлъчна че влиза в стомашно-чревния тракт.

Показания за употреба.

Дълбоки и повърхностни гъбични инфекции на кожата, косата и ноктите, причинени от дерматофити и / или дрожди (дерматомикози, онихомикоза, питириазис лишей, сух пърхот epifolliculitis причинени от Pityrosporum, хронична кожно-лигавична кандидоза);

гъбична инфекция на стомашно-чревния тракт, включително устата;

Хронична и периодично вагинална кандидоза;

системни гъбични инфекции (система кандидоза, паракокцидиомикоза, хистоплазмоза, кокцидиоидомикоза, бластомикоза);

продължаване на парентерално лечение миконазол;

профилактично лечение на пациенти с намалени защитни механизми (наследствени или предизвикани от заболявания или лекарства), които имат riskporazheniya гъбични инфекции.

Тъй като кетоконазол не прониква в Геб, лекарството не лекува менингит primenyaetsyadlya гъбична етиология.

Методът на използване и дозата.

Възрастни и деца с тегло над 30 кг

За лечение на системни инфекции на кожата и възрастни стомашно-чревния тракт и деца с тегло над 30 кг трябва да получи oronazola 1 таблетка (200 мг) дневно с храна. Ако тази доза не е адекватна реакция mozhnouvelichit доза от 2 таблетки (400 мг), един път на ден. Деца с тегло до 30 kgdolzhny вземат от 50 до 100 мг на кетоконазол 1 пъти дневно в зависимост от massytela (около 3-5 мг / кг телесно тегло на ден).

Тези схеми на дозиране трябва да се следват за поне един nedeliposle изчезване на всички симптоми или докато посев на култури nestanut отрицателни. За лечение на вагинална кандидоза доза от 2 таблетки на ден за 5 дни.

Средната продължителност на лечението е както следва:

вагинална кандидоза - 5 дни

Кожни микози, причинени от дерматофити, - от 2 до 6 седмици

chromophytosis - 10 дни

Rota и кожата микози, причинени от Candida, - от 2 до 3 седмици

инфекции коса - от 1 до 2 месеца

инфекция на ноктите - от 6 до 12 месеца (в зависимост от скоростта, която трябва да завърши rostanogtey- vyrostanie нов пирон на мястото на лезията)

системна микоза - от 1 до 2 месеца

кокцидиоидомикоза, паракокцидиомикоза или хистоплазмоза - от 3 до 6 месеца.

За профилактично лечение на възрастни с имунодефицит rekomenduetsyaprinimat 2 таблетки (400 мг) на ден, и за деца - 4-8 мг / кг телесно тегло на Няма повече от 400 мг на ден.

Тя не се нуждае от специално намаление на дозата при пациенти kotoryestradayut бъбречно заболяване или сте на диализа.

Странични действия.

Страничните ефекти на кетоконазол и byvayutslabymi обикновено са временни.

Най-често се съобщава за стомашно-чревни нежелани реакции, като kakdispepsiya, гадене, повръщане, коремни болки и диария. Не толкова chastonablyudayutsya главоболие, обратимо повишаване fermentovpecheni активност, менструални нарушения, замайване, фотофобия, paresteziyai алергични реакции. Единични нежелани реакции е тромбоцитопения, алопеция, импотентност и обратимо повишаване на интракраниалното налягане (оток възпаление на оптичния диск, изпъкнала корона при малки деца).

В използването на по-високи дози се препоръчва за гинекомастия и олигоспермия може да се появи в redkihsluchayah.

Той много рядко може да се развие хепатит, naiboleeveroyatno, особен (1 от 12000 пациенти), но това е обратим анулиране prinemedlennoy на тези лекарства.

Противопоказания. Лекарството е противопоказан при пациенти с известни reaktsieygiperchuvstvitelnosti до кетоконазол, други имидазолови противогъбични средства Ilik всички формулировки съставки и пациенти, които страдат ilihronicheskie до остра чернодробна болест.

Предозиране.

Най-често симптомите на предозиране Гадене, повръщане, виене на свят и главоболие. Понякога е достатъчно да се намали дозата, и по-тежки случаи, свързани с усещане за изтръпване и спазми, трябва незабавно да prekratitpriem Oronazola. В използването на прекалено големи количества таблетки и да направи необходимото vyzvatrvotu стомашна промивка, както и да активира ugol.Trebuetsya постоянен надзор и симптоматично лечение. Специфичен антидот не ketim наркотици.

Особености на употреба.

Oronazol се приема по време на хранене, за да се гарантира усвояване egomaksimalnogo. Абсорбцията намалява с сок намаление kislotnostizheludochnogo. Пациенти, които приемат лекарства, които намаляват kislotnostzheludochnogo сок (антиациди, антагонисти на Н₂, инхибитори "protonnogonasosa") трябва да използват тези лекарства не са по-рано от два часа poslepriema Oronazola.

Когато чернодробно заболяване или появата на симптоми на черния дроб, като прекомерна умора, треска, тъмна урина, бледи изпражнения, сърбеж или жълтеница, трябва да спрете приема на лекарството и да се потърси vrachu.Faktory че да увеличи риска от хепатит: жените на възраст от 50 години, в zabolevaniyapecheni история на известна непоносимост лекарство, продължително лечение с едновременното използване на лекарства, които нарушават функцията на черния дроб. Ако lechenieprodolzhaetsya повече от две седмици, е необходимо да се извършват тестове на чернодробната функция (peredlecheniem, след 2 седмици, а след това - на месечна база). Мала временно povyshenietransaminaz черния дроб или алкална фосфатаза, което не е придружено от симптоми, които не са вредни и обикновено не се нуждаят от лечение на суспензията. Въпреки това, за takimipatsientami трябва да се спазва. Ако нивата на чернодробните ензими ще се увеличи още chemvtroe сравнение с нормалния, лечението трябва да се прекрати.

Кетоконазол намалява кортизол отговор stimulyatsiyuadrenokortikotropnogo хормон (АСТН). Поради това е необходимо за контрол на рака funktsiyunadpochechnoy при пациенти, които страдат от липса на жлезата, или в която функцията на надбъбречната жлеза се намира в нормалните граници, както и при пациенти, които имат по-дълъг период от време, са под стрес (тежка операция, интензивни грижи, и така нататък. Г.).

лечение кетоконазол трябва да се избягва при пациенти, които страдат naporfiriyu.

Бременност и кърмене

Безопасното приложение на кетоконазол по време на бременност се деинсталира.

Кетоконазол не трябва да се прилага по време на бременност само sluchaekrayney необходимо, ако очакваната полза повече възможности dlyaploda риск.

Кетоконазол се появява в кърмата, затова кърменето neobhodimoprekratit по време на лечение с лекарства.

Ефекти върху способността за шофиране iispolzovat технически устройства.

Като правило, кетоконазол не засяга sposobnostupravlyat кола и да използвате други технически средства, но привлекат някои patsientovon може да предизвика виене на свят. Поради това, пациентите, които се чувстват golovokruzhenieposle приемате тези лекарства, не карам кола и да направят drugoynebezopasnoy дейности.

Взаимодействие с лекарства.

Паралелно изониазид или индуктори на чернодробните ензими takihkak рифампицин, кетоконазол намалява кръвното. Такива лекарства не трябва да се prinimatv период на лечение Oronazolom.

Тъй като кетоконазол инхибира действието на някои Р450 чернодробните ензими, особено CYP 3A ензими група, тя може да намали отделянето parallelnonaznachennyh лекарства метаболизма на които зависи от такива ензими. Povyshennyeurovni тези лекарства могат да бъдат свързани с повишаване и / или разширение ihterapevticheskogo действие, включително възможността за странични ефекти.

Известни примери за такива потенциално сериозни взаимодействия:

Терфенадин, астемизол, цизаприд, перорален мидазолам и триазолам, повишени нива на терфенадин, астемизол или цисаприд може prodlitinterval ЕКГ QT. Свободно стомашен тип тахикардия "трептене и трептене" .tak взаимодействие може да възникне с инхибитори на HMG-CoA редуктаза, като например ловастатин. Тези лекарства не трябва да се приемат с кетоконазол. Eslimidazolam назначен интравенозно необходими специални мерки за безопасност, тъй като неговата седативен ефект може да продължи.

Циклоспорин, антикоагуланти, метилпреднизолон и евентуално бусулфан и takrolima. Дозите на тези лекарства трябва да бъдат намалени задължително.

Има съобщения за случаи на извънредни реакции към алкохол, като nareaktsiyu на дисулфирам (зачервяване, обрив, периферни отоци, гадене и главоболие), която е напълно държани в продължение на няколко часа.

Условия и срокове.

Се съхранява при температура не по-висока от 25 ° С, защитен от течността и обсега на деца. Срок на годност - 5 години.