Klarimaks

Klarimaks (Clarimax)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: clarithromycin- 6-О-метилеритромицин;

Основните физико-химически характеристики: 250 мг таблетка: жълто (жълто до възможно вариации слонова кост), овални, oboevypuklye таблетки, с отпечатък "250" от една страна, от другата страна гладка или с логото отпечатък "P";

500 мг таблетки: жълто (жълто възможни варианти слонова кост), овални, oboevypuklye таблетки, с отпечатък "500" от една страна, от другата страна гладка или с логото отпечатък "P";

Състав. 1 таблетка съдържа 250 мг кларитромицин;

Други съставки: микрокристална целулоза, повидон, прежелатинирано нишесте, кроскармелоза натрий, талк, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид, жълт боядисване;

1 таблетка съдържа 500 мг кларитромицин;

Други съставки: микрокристална целулоза, повидон, прежелатинирано нишесте, кроскармелоза натрий, талк, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид, жълто багрило.

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антиинфекциозни за системно приложение. Макролиди, линкозамиди и стрептограмини. Макролидите. Clarithromycin. АТС код J01F A09.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Кларитромицин проявява антибактериално действие чрез свързване с 50S рибозомна субединица-чувствителни към този антибиотик бактерии, което води до инхибиране на синтеза на протеини в тях.

Кларитромицин е активен по отношение на различни аеробни и анаеробни грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, както и най-комплекс микробен Mycobacterium авиум.

В допълнение към лекарството метаболит 14-хидрокси кларитромицин също има антибактериална активност, които допринасят за общата активност по време на приема на кларитромицин. В този 14-хидрокси кларитромицин е 2 пъти по-активна по отношение на Haemophilus грип в сравнение с получаването на изхода. Въпреки метаболит активност срещу Mycobacterium авиум сложни организми в 4-7 пъти по-ниска от тази на кларитромицин.

Кларитромицин показва бактерицидна активност срещу Helicobacter Pylori. Тази активност е по-висока при неутрално рН.

Има информация за кръстосана резистентност към азитромицин. Необходимо е да се има предвид възможността за кръстосана резистентност между кларитромицин и други макролидни антибиотици, както и линкомицин и клиндамицин.

Кларитромицин не проявява инхибиторен ефект върху видове от Enterobacteriaceae, Pseudomonas и други грам-отрицателни бацили, за които не fermentuyut лактоза.

Кларитромицин показва антибактериална активност по отношение на по-долу споменат обхвата на микроорганизми.

Грам-положителни бактерии: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus зеленеещи, стрептококова пневмония, Listeria моноцитогени, Staphylococcus ауреус.

Грам-отрицателни бактерии: Haemophilus грип, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria гонорея, Neisseria менингити, Legionella pneumophilla, Pasteurella multocida, Helicobacter пилорна, Campylobacter jejuni, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella коклюш.

Други микроби: Chlamydia пневмония (TWAR), Chlamydia трахоматис, Borrelia burgdorferi, Toxoplasma Gondii, комплекс Mycobacterium авиум (MAC), който се състои от Mycobacterium авиум, Mycobacterium вътреклетъчно, Mycobacterium лепра, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii.

Анаеробни бактерии: Clostridium перфрингенс Peptococcus SPP, Propionibacterium акне, Bacteroides melaninogenicus ..

Mycoplasma: Mycoplasma пневмония, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика. Абсолютната бионаличност на кларитромицин таблетки от 250 мг и 500 е около 50%. В присъствието на храна в усвояването червата на кларитромицин леко забавена, което, обаче, не се отразява на изпълнението на бионаличността на лекарството. Така, кларитромицин таблетки могат да се използват независимо от хранене.

Когато се прилага доза от кларитромицин здрави индивиди на гладно серум връх лекарство се постига в рамките на два часа. равновесната концентрация на кларитромицин в серума, което се постига след 2-3 дни от началото на лекарството е около 1 мг / л, когато се приема кларитромицин 250 мг два пъти на ден, 2-3 мг / л - когато са взети кларитромицин при 500 мг два пъти дневно. Полуживот на път за кларитромицин е около 3-4 часа при доза от 250 мг два пъти на ден и 5-7 часа - в доза от 500 мг два пъти дневно.

Отклонението от линейната фармакокинетика на кларитромицин по време на приема на лекарството в препоръчаните дози от 250 мг два пъти дневно и 500 мг два пъти дневно непълнолетен. При доза от 250 мг два пъти дневно връх стационарно състояние на концентрация на главния метаболит на кларитромицин и 14-ОН-производно - около 0.6 мг / л на полуживот на 5-6 часа. При доза от 500 мг два пъти дневно връх стационарно състояние концентрация на този метаболит кларитромицин - 1 мг / л при време на полуживот на 7 часа. В двете дози на кларитромицин стационарна концентрация на този метаболит обикновено се постига в рамките на 2-3 часа.

Възрастни HIV-инфектирани пациенти, при дневна доза на кларитромицин мг 2000, разделена на две дози, максималната серумна концентрация на лекарството е 5-10 мг / л и при по-високи дози дори два пъти (4000 мг на ден в две дози ) в тази категория пациенти W записва максималното съдържание на лекарството в кръвта от около 27 мг / л.

Когато се прилага кларитромицин 500 мг три пъти дневно, средната равновесна стойност на максималната концентрация е 31% по-висока (3, 8 мкг / мл), минималната концентрация - 119% по-висока (1, 8 мкг / мл), отколкото при получаване на се наблюдава кларитромицин 500 мг два пъти дневно, и разминаването полуживот период, когато се сравняват две приемни схеми на кларитромицин.

При вземане на лекарството в доза от 250 мг два пъти на ден приблизително 20% от дозата в непроменена форма се отделя с урината. При дозиране на 500 мг два пъти на ден, тази стойност достига 30%. Оформяне на кларитромицин бъбреците относително независими от дозата. Основният метаболит на кларитромицин, които се появяват в урината, е 14-hydroxyclarithromycin част, която представлява 10-15% от препарата, получен в доза от 250 или 500 мг два пъти на ден.

Остатъкът от лекарството, което влезе в тялото, преминават в жлъчката и се екскретира в изпражненията, където намерени 5-10% от дозата, най-вече под формата на продукти N-диметилиране и 14-хидроксилиране на кларитромицин.

Равновесните концентрации на кларитромицин при пациенти с нарушена чернодробна функция не се различават от тези при здрави индивиди. Въпреки това, концентрацията на 14-hydroxyclarithromycin при пациенти с нарушена чернодробна функция малко по-ниска. Освен това, това намаляване на образуването на 14 hydroxyclarithromycin частично се компенсира чрез увеличаване на бъбречния клирънс на кларитромицин.

Кларитромицин е широко разпространен в тъканите и телесните течности, в резултат на концентрацията му може да има надвишава серумните нива.

Показания за употреба. Klarimaks показан за лечение на инфекции на горните дихателни пътища: фарингит и тонзилит, причинени от бета-хемолитични група А streptokok, остър синузит, средните otit- инфекции на долните дихателни пътища един, остра и хроничен бронхит (Причинени от микроорганизми, включително щамове, произвеждащи бета-лактамаза) пневмония- инфекции кожните инфекции, причинени от микобактерии nontubercular: за предотвратяване на разпространението на микобактериални инфекции при пациенти с напреднала HIV инфекция, както и за лечение на локализирани или разпространени микобактериални инфекции.

Klarimaks използвани за лечение за премахване на Helicobacter Pylori при пациенти с пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника.

Klarimaks използва за лечение на инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми (микоплазмоза, токсоплазмоза, ureaplasmosis, хламидия, проказа).

Методът на използване и дозата. Klarimaks приемат през устата с храна или независимо от храната.

инфекции на дихателните пътища и кожата

Възрастни и деца над 12 години с респираторни инфекции или кожата кларитромицин прилагат обикновено в доза от 250 до 500 мг два пъти дневно в продължение на 7-14 дни. В случай на инфекции с по-тежко протичане или инфекции, причинени от по-малко чувствителни организми, лекарството се дозира в горния край.

За лечение на инфекции, причинени от бета-хемолитични група А streptokok, лекарството трябва да се вземат 10 дни.

Деца под 12 години на дозиране на кларитромицин - 7,5 мг / кг на всеки 12 часа в продължение на 5-10 дни.

В случай на нарушена бъбречна функция при креатининов клирънс под 30 мл / мин, дозата на кларитромицин трябва да бъде намалена на половина, т.е. до 250 мг веднъж дневно, или, съответно, 250 мг два пъти на ден в случай на инфекции с по-тежки начин. При такива пациенти лечението с кларитромицин не трябва да надвишава 14 дни.

Когато съединението на бъбреците и черния дроб, както и тежките случаи на бъбречна недостатъчност да бъдат допълнително намалени дози на кларитромицин или увеличаване на интервала между приемането на препарата. Ако черният дроб не се придружава от бъбречна недостатъчност, дозата на кларитромицин не може да се променя.

Helicobacter ликвидиране пилори

За премахване на Helicobacter Pylori използва тройна диаграма терапия с омепразол и кларитромицин, амоксицилин и 500 мг два пъти на ден.

При пациенти с повишена чувствителност към лекарства пеницилини за ликвидиране терапия на Helicobacter Pylori, използвайки двукомпонентен схема, дозата на кларитромицин се повишава до 500 мг три пъти на ден.

микобактериални инфекции

Възрастни пациенти с напреднали Klarimaks инфекция с ХИВ, предвидени за предотвратяване на разпространението на микобактерии в доза от 500 мг два пъти дневно. Превантивно лечение се определя индивидуално лекар.

пациенти СПИН възрастни за лечение на дисеминирана микобактериална инфекция, Klarimaks предписани в комбинация с други лекарства, ефективни по отношение на микобактерии, включително етамбутол и rifampd. Препоръчителната доза е 500 мг два пъти на ден. Лечението трябва да бъде за цял живот, дори и ако е клинично показано усъвършенстване и подобряване на резултатите от бактериологично изследване.

Странични действия. Повечето от нежеланите лекарствени реакции е скучно и течаща характер.

Нежеланите общи реакции: главоболие, астения, болка в гърба, гърдите.

Явления с сърдечно-съдовата система: като прилагането на други макролидни антибиотици, лечението с кларитромицин понякога отбелязани удължаване на QT интервал, вентрикуларна тахикардия, вентрикулярна фибрилация и трептене.

Нарушения на стомашно-чревния тракт: гадене, диария, коремна болка, диспепсия, повръщане, запек, метеоризъм, сухота в устата, възпаление на езика, стоматит, анорексия, езика обезцветяване, хепатомегалия. В някои случаи също така показва, промяна на цвета на зъбите, които се износват се отстранява и обратно, ако има подходящи пасти за зъби.

Както и при други макролидни антибиотици, прилагането на кларитромицин в някои случаи отбележи, нарушена чернодробна функция, включително повишаване на активността на чернодробните ензими, gepatotselyulyarny и / или холестатично хепатит с жълтеница или без него. Имаше и няколко случаи на панкреатит.

Нарушения на нервната система: замаяност, шум в ушите, чувство на безпокойство, безсъние, нервност, кошмари, сънливост, депресия, замъгляване на съзнанието, дезориентация, халюцинации. Отбелязахме няколко случая на конвулсии.

Нарушенията на дихателната система: ринит, кашлица, задух, астма.

симптоми на кожата: сърбеж, обрив, алергични реакции. При откриване на алергична реакция към кларитромицин, лекарството трябва да се преустанови.

Метаболитни нарушения: белязани от редките случаи, хипогликемия, въпреки че някои от тези пациенти по време на лечението с кларитромицин също се хипогликемични средства или инсулин.

Нарушенията от страна на сетивата: смущения вкус, увреждането на слуха, замъглено зрение, конюнктивит. В някои случаи се наблюдава преминаване загуба на слуха, слухови, обикновено се връща след прекъсване на лекарството. Случаи на нарушение на обонянието, обикновено във връзка с нарушения на вкуса.

Системата урината: хематурия, вагинално moniliaz, вагинит, дисменорея.

Нарушения на системата на кръвта и лимфната: еозинофилия, анемия, левкопения, тромбоцитемия. Белязана от редките случаи на тромбоцитопения.

Промени в лабораторните показатели

Чернодробните ензими: повишена активност на аспартат аминотрансфераза, аланин аминотрансфераза, алкална фосфатаза, LDH, увеличаване общо съдържание на билирубин (при избрана част от всяка промяна е по-малко от 1% от общо пациенти).

Хематологичните показатели: намаляване на броя на левкоцитите (по-малко от 1%) повишаване на протромбиновото време (1%).

Индикатори на бъбречната функция: Повишено съдържание на азот в кръвта на карбамид (4%), повишаване на креатинин в серума (по-малко от 1%).

Противопоказания. Klarimaks противопоказан при пациенти със свръхчувствителност към кларитромицин, еритромицин или на други макролидни антибиотици. Clarithromycin не трябва да се използва в комбинация с лекарства, като астемизол, терфенадин, цизаприд или пимозид. Clarithromycin е противопоказан при тежко чернодробно заболяване, порфирия, бременност и кърмене.

Klarimaks не трябва да се дава на деца под 12 години, тъй като таблетките в дози, които са налични, не са подходящи за разделяне на дете се нуждае от доза. Klarimaks да се използва за лечение на деца само в този случай препоръчваната доза, които излизат с индивидуални дози, изчислени да бъдат кратни дози на лекарството таблетки, които се произвеждат. Въпреки това, тези дози не трябва да превишават дозата изчислява на телесната маса болни деца.

Предозиране. Симптомите на предозиране: нарушение на стомашно-чревния тракт (гадене, повръщане, диария), главоболие, чувство на тревожност. Назначава се от стомашна промивка и симптоматично лечение.

Прием големи дози кларитромицин може да предизвика алергични реакции.

Кларитромицин се свързва с протеини от 70%. Данните показват, че В за отстраняване на кларитромицин с хемодиализа или перитонеална диализа, не.

Особености на употреба. За да Helicobacter Pylori ликвидиране е било успешно, и риска от поява на резистентни щамове - минимума, кларитромицин терапия трябва да се извършва стриктно спазване на предложената схема. В такива случаи, не трябва да се използва в комбинация с амоксицилин, кларитромицин при пациенти с бъбречна недостатъчност, като въпроса за дозите на тези лекарства при такива пациенти все още е отворен.

Развитието на устойчивост при прилагането на кларитромицин за унищожаване на Helicobacter Pylori да се разглежда като възможен риск от лечение с кларитромицин, особено при използване на относително по-малко ефективни схеми, употребяващи наркотици.

Използването на хората в напреднала възраст. Ако лекарството се използва от хора в напреднала възраст с нарушена бъбречна функция, е необходимо да се коригира дозата на кларитромицин. В проучването на стабилни концентрации на кларитромицин и неговите метаболити в напреднала възраст, което се лекарството в доза от 500 мг два пъти на ден, повишаване на максималното съдържание в кръвта се записва като кларитромицин и 14-хидрокси производно.

Употреба при бременност и кърмене. са провеждани специални проучвания на лекарството в строго контролирани условия, при бременни жени. Назначаване на кларитромицин при бременни жени, особено по време на първите три месеца от бременността е допустимо само в случаите, когато потенциалната полза за майката оправдава потенциалния риск за плода, свързани с употребата на този наркотик. Ако бременността е дошъл по време на прилагане на лекарството, пациентът трябва да бъде информиран за потенциалната опасност от продължаване на прилагането на лекарството за плода.

кларитромицин безопасност за бебета, когато се използва от жени, които кърмят не е установена. Въпреки това, ние знаем, че лекарството преминава в кърмата, и това е потенциален риск за тялото на новороденото.

Взаимодействието с други лекарства. Clarithromycin е инхибитор на цитохром Р450 3А4. Следователно, може да се увеличи концентрацията на серумен забавя или други лекарства в тяхната връзка с прилагането на кларитромицин. В такива случаи, лечението може да се наложи контрол и регулиране на концентрацията на лекарството в кръвния серум.

Макролидите могат да повлияят на метаболизма на терфенадин и цизаприд, което води до повишаване на съдържанието на тези лекарства в серума. Това може да доведе до аритмия, придружено от увеличаване на интервал продължителност QT, вентрикуларна тахикардия, вентрикулярна фибрилация и трептене.

Концентрацията на карбамазепин, дигоксин, теофилин в серума може да се увеличи, докато употребата на кларитромицин.

серумна концентрация на циклоспорин, такролимус може да бъде увеличена, когато се използва с кларитромицин, което може да доведе до определяне на токсични ефекти.

Понякога spoluchne използване на кларитромицин и дизопирамид води до увеличаване на съдържанието на последната в кръвния серум, което води до вентрикуларна фибрилация и удължаване на QT-интервала.

Във връзка с използването на кларитромицин препарати, които съдържат ерготамин, може да настъпи исхемична реакция. В някои случаи, такива свързващи приложение показват признаци на токсичност, причинени алкалоиди, което води до ясно изразен периферен вазоспазъм и дизестезия.

Във връзка с използването на кларитромицин съдържание ланзопразол посочено малка промяна в серум като лансопразол и кларитромицин 14-хидрокси производни, които, обаче, не изисква корекция дози от лекарства.

Ефект на омепразол за повишаване на съдържанието на кларитромицин серум изразена по-малка степен. В този случай, използването на омепразол води до леко покачване на съдържанието на кларитромицин в тъканите и мукозни секрети.

Понякога по време на употреба на конектора с кларитромицин инхибитори на HMG-Co-редуктазни инхибитори, ловастатин и симвастатин, както е посочено усложнения измерване poperechnopolosastoy дистрофични мускулна тъкан.

Кларитромицин намалява големината на клирънса на мидазолам и триазолам, което може да доведе до повишаване на фармакологичните ефекти на тези лекарства.

Когато връзката с употребата на кларитромицин и рифабутин рифампин значително намаляване на съдържанието в кръвния серум на кларитромицин. На свой ред, може да се увеличи концентрацията на рифабутин, както в серума и в тъканите на тялото, които могат да повишат риска от токсични ефекти.

При свързване на използването на ритонавир в доза от 200 мг три пъти дневно и кларитромицин 500 мг два пъти на ден маркиран намаляване произтича показатели метаболизират кларитромицин.

В случай на използване на кларитромицин е осъществена връзка с индинавир присъствие на метаболитни взаимодействия между тези средства.

Има нарастващо антикоагулантни ефекти по време на прилагането на свързващия кларитромицин и перорални антикоагуланти.

Съвместното използване на кларитромицин и зидовудин в HIV-инфектирани възрастни може да намали идентични концентрации зидовудин. В този случай, кларитромицин, очевидно се забавя резорбцията на зидовудин в червата. За да се избегне това взаимодействие, се препоръчва да се вземат кларитромицин и зидовудин по различно време.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място при температура 15-25 ° С в запечатан пакет на тъмно място. Срок на годност - 5 години.