Klaritrogeksal

KlaritroGeksal (ClarithroHexal)

Международната име: кларитромицин;

(Основните физико-химически характеристики: Бял, продълговати таблетки, oboevypuklye мембрана обвивка покритие, с една степен и от двете страни;

Състав. 1 таблетка съдържа кларитромицин 250 мг или 500 мг;

Други съставки: микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, кроскармелоза натрий, целулоза на прах, колоиден безводен силициев диоксид, Opadry White, който съдържа лактоза монохидрат, титанов диоксид (Е 171), хидроксипропилметилцелулоза, макрогол 4000.

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки, мембранна обвивка покритие.

Фармакотерапевтична група. Противомикробни средства за системно използване. Макролидите. Clarithromycin. АТС код J01F A09.

лекарства за действие.

фармакодинамика. KlaritroGeksal - полусинтетичен антибиотик макролиди. Антибактериалният действие поради потискане на синтеза на протеини чрез свързване с 50S-рибозомни субединици чувствителни бактерии. Лекарството се характеризира с висока специфична активност на широка гама от аеробни и анаеробни грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Минимална концентрация (MІSs) кларитромицин, които инхибират обикновено 2 пъти по-ниска от тази на еритромицин.

Кларитромицин е активно срещу тези микроорганизми:

Грам-положителни бактерии: Staphylococcus ауреус (включително щамове, чувствителни към метицилин, Streptococcus agalactiae (pyogenes, зеленеещи, пневмония), Listeria моноцитогени, Corynebacterium SPP;.

Грам-отрицателни бактерии: Haemophilus грип (parainfluenzae), H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella коклюш, Neisseria гонорея и N. meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter SPP. и Helicobacter Pylori;

анаероби: Eubacterium SPP, Peptococcus SPP, Propionibacterium SPP, Clostridium Perfringens, Bacteroides melaninogenicus; ...

междуклетъчни микроорганизми: Mycoplasma пневмония, Legionella pneumophila, Chlamydia пневмония (трахоматис), Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma Gondii, Mycobacterium авиум, Mycobacterium лепра и Mycobacterium всички с изключение на М. tuberculosis.

Спектърът на антибактериално действие на еритромицин кларитромицин съвпада с, в допълнение, той е активен срещу атипични микобактерии.

Фармакокинетика. Clarithromycin се абсорбира бързо и ефективно от стомашно-чревния тракт, главно в малкия kishke- запазва активността в присъствието на стомаха soka- употреба с храна леко забавя абсорбцията, но не влияе на степента на усвояване. Бионаличността на лекарството - около 55%.

Той се метаболизира в черния дроб в три основни начина (диметилиране, хидроксилиране и хидролиза) до 8 метаболити. Антимикробна активност на основния метаболит - 14 hydroxyclarithromycin - в сравнение с такива еритромицин.

Кларитромицин и неговия метаболит са широко разпространени в биологични тъкани и течности на тялото. Високите концентрации се наблюдават в назалната мукоза, сливиците и белодробната тъкан. Тъканните концентрации по-високи от циркулиращата кръв, дължащи се на високо вътреклетъчно kontsentratsiy- лесно прониква белите кръвни клетки и makrofagi- също прониква стомашната лигавица.

Максимална серумна концентрация се достига в рамките на 2 часа след употреба. стабилна концентрация на кръвта се наблюдава в продължение на 2 - 3 дни и са с 1 - 2 мг / мл след употреба при доза от 250 мг два пъти на ден и около 3 мкг / мл след използване на 500 мг два пъти на ден.

Когато се прилага в терапевтични концентрации от 65 - 75% от лекарството се свързва с плазмените протеини. увеличава полуживота от 2 - 4 часа след приложението на кларитромицин 250 мг два пъти на ден до 5 часа след прилагане на 500 мг от лекарството два пъти дневно. Полуживотът на активните 14-oksimetabolita варира от 5 до 6 часа след приложението на кларитромицин 250 мг два пъти дневно.

70 - 80% се екскретира в изпражненията, около 20 - 30% - в урината в непроменена форма. Тази част се увеличава с увеличаване на дозата. При бъбречна недостатъчност, плазмената концентрация на кларитромицин се увеличава, ако дозата не е намалена.

Показания. Инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми към кларитромицин:

- ENT (стрептококов фарингит, остри отит на средното ухо, остър синузит, синузит);

- дихателни пътища (пневмония, включително SARS, остра и хроничен бронхит);

- На кожата и меките тъкани инфекции (фоликулит, фурункулоза, импетиго, инфекции на рани);

- като комплексна терапия за премахване на Helicobacter Pylori при пациенти с пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника;

- дисеминирана инфекция, причинена от Mycobacterium авиум somplex в комбинация с други антимикобактериални средства;

- микоплазмоза, ureaplasmosis, хламидия, проказа, токсоплазмоза.

Методът на използване и дозата.

Възрастни и деца над 12 години обикновено се предписват до 250 мг 2 пъти KlaritroGeksala sutki- в тежки инфекции, дозата може да бъде увеличена до 500 мг два пъти дневно.

Курсът на лечение е 7 - 14 дни. Лечението трябва да продължи най-малко още два дни след изчезването на основните симптоми на заболяването.

Максималната дневна доза - 2 грама на кларитромицин.

При пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс по-малко от 30 мл / мин) обща дневна доза трябва да бъде намалена наполовина, т.е. до 1 250 мг веднъж дневно или 250 мг 2 пъти дневно в продължение на тежки инфекции.

Странични действия. По-често стомашно-чревни симптоми (диария, гадене, стомашно разстройство, болка в стомаха) - главоболие. може да се появи стоматит, глосит, промяна във вкуса, реакции на свръхчувствителност (обрив по кожата, анафилаксия, много рядко - синдром на Стивънс-Джонсън). Има няколко съобщения за реакцията на централната нервна система (виене на свят, замъглено съзнание, тревожност, безсъние, кошмари по време на сън).

В много редки случаи има повишена активност на чернодробните ензими и холестатична жълтеница.

Тъй като употребата на кларитромицин като еритромицин, свързан възникване на вентрикуларна аритмия, включително вентрикуларна тахикардия и торсадовите Pointes, при някои пациенти с повишен QT-интервала.

Противопоказания. Повишена индивидуална чувствителност към кларитромицин или други макролиди за всеки компонент preparata- пациенти с хипокалиемия (чрез разработването на риск удължаване на QT интервал) - с едновременното използване на производни на ръцете, цизаприд, пимозид, terfenadinom- тежко заболяване pecheni- porfiriya- бременност и деца под laktatsiya- 12 години.

Предозиране.

Симптоми: стомашно-чревни нарушения, главоболие, промени в психичното (психическо състояние), хипокалиемия, хипоксия.

Лечение: специфичната противоотрова е на разположение. Стомашна промивка, като се използва активен въглен. Подходящо симптоматично лечение за подпомагане на функциите на жизнено важни органи и системи.

Особености на употреба. Следва да се използва внимателно пациенти KlaritroGeksal с нарушена чернодробна функция / pochek- за лечение на пациенти с тежки сърдечни заболявания и заболявания на история електролитния баланс.

Ако по време на спешно лечение на диария, изразено е необходимо да се изключи възможността за псевдомембранозен колит.

Дългосрочно или повторно използване на кларитромицин може да доведе до развитието на суперинфекция, причинена от микроорганизми чувствителни към лекарството.

Лекарството не трябва да се приема от пациенти с редки наследствени форми на непоносимост към галактоза, лактазна-лактазна недостатъчност или малабсорбция на глюкоза - галактоза.

Бременност и кърмене.

На употребата на наркотика е възможно само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода или детето. Кърмене трябва да се преустанови.

Ефект на управление на моторно превозно средство или други сложни механизми.

Лекарството може да промени отговор на организма, което може да повлияе на способността за шофиране и други механизми, особено в началото на лечението или при промяна на дозата.

Взаимодействието с други лекарства. Едновременното използване KlaritroGeksala с терфенадин, цизаприд, пимозид и рога алкалоиди (например, дихидроерготамин, ерготамин) може да доведе до повишени концентрации на тези лекарства в кръвната плазма.

Когато се прилага едновременно с теофилин KlaritroGeksala може да бъде значително повишаване на последното серума и токсичните ефекти.

Фармакологичните ефекти на дигоксин и варфарин може да усили, докато използването KlaritroGeksalom.

Обмен KlaritroGeksala с AZT HIV-инфектирани пациенти може да доведе до спад в еквивалентни концентрации на зидовудин.

Кларитромицин може да засили ефекта на карбамазепин поради намаляването му екскреция.

Използване KlaritroGeksala при пациенти, които са едновременно лекувани с лекарства, които се метаболизират от цитохром Р₄₅₀ (Варфарин, алкалоиди рога, триазолам, мидазолам, дизопирамид, ловастатин, фенитоин, циклоспорин) могат да бъдат придружени от повишени концентрации на тези лекарства.

При условие, едновременна употреба KlaritroGeksala с терфенадин или астемизол трябва да се контролира кръвното налягане.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 4 години.