Klatsid

klatsid (Klacid)

Международни и химическо наименование: Clarithromycin- 6-0-метил еритромицин А;

Основни физични и химични свойства: Таблетка жълт цвят, форма ovaloyda покритата мембрана обвивка;

Състав. 1 таблетка съдържа 250 мг кларитромицин;

Други съставки: натриева кроскармелоза, микрокристална целулоза, нишесте прежелатинизирано, силициев диоксид, повидон, стеаринова киселина, магнезиев стеарат, талк, хинолиново жълто (Е-104) алуминиев лак, хидроксипропилметилцелулоза, хидроксипропилцелулоза, пропилей гликол, сорбитан моноолеат, титанов диоксид (Е-171 ), сорбинова киселина, vanild.

Форма на освобождаването на лекарството.

Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Макролидните антибиотици. АТС код J01F A09.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Кларитромицин - полусинтетичен антибиотик, получен от еритромицин А. му антибактериална активност поради потискане на чувствителна синтез бактериален протеин чрез свързване с 5OS рибозомна субединица на последната. Кларитромицин демонстрира висока ин витро активност срещу много щамове микроорганизми, които често патогени на вътреболнични инфекции. Минималната инхибиторна концентрация (MIC) на кларитромицин в 2 пъти по-малки от MIC на еритромицин.

Ин витро кларитромицин показва спектър на микробиологичната активност:

Грам-положителни бактерии: Staphylococcus Aureus, Streptococcus pyogenes, алфа хемолитични стрептококи (група зеленеещи), Streptococcus пневмония, Streptococcus agalactiae, Listeria моноцитогени, Streptococci (група С, F, G).

Грам-отрицателни бактерии: Haemophilus грип, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria гонорея, Legionella pneumophila, Bordetella коклюш, Helicobacter пилорна, Pasteurella multocida.

Други микроорганизми: Mycoplasma пневмония, пневмония Chlamydia, Sampylobacter jejuni, Borrelia burgdorferi, Treponema Pallidum.

Mycobacteria: Mycobacterium авиум, Mycobacterium авиум комплекс: Mycobacterium авиум + Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium лепра, Mycobacterium kensasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum.

Анаеробни микроорганизми: чувствителни към макролиди Bacteroides Fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Clostridium перфрингенс, Peptococcus нигер, Propionbacterium акне.

Klatsid проявява бактерициден ефект на някои щамове на такива микроорганизми: X. грип, стрептококова пневмония, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Moraxella (Branhamella,) catarrhalis, Neisseria гонорея, пилорна Helicobacter, Campylobacter видове.

Активност срещу Helicobacter Pylori голям при неутрално рН, отколкото в кисела.

Повечето щамове staphylococcі устойчиви на действието на метицилин-резистентни и oksitsillinu кларитромицин действие.

Фармакокинетика. Clarithromycin се абсорбира бързо и добре от храносмилателния тракт. Микробиологично активните hydroxyclarithromycin 14 се образува при първото преминаване през черния дроб. Храната няма значителен ефект върху бионаличността на лекарството. Големината на абсолютната бионаличност от около 50%. Въпреки нелинейна фармакокинетика на кларитромицин, стабилни концентрации са установени в продължение на 2 последователни дни за прием.

След 2-3 дни след получаване на 250 мг два пъти дневно на кларитромицин установени стабилни плазмени концентрации. Като цяло става 1 пг / мл за кларитромицин и 0.6 мкг / мл - 14-hydroxyclarithromycin. метаболит половината кларитромицин и се равнява на 3-4 часа и 5-6 часа, съответно.

Фармакокинетичните параметри след получаване на петата и седмата доза (500) мг кларитромицин са станали: Cmax на кларитромицин 2.7-2.9 г / мл, С_Max 14 hydroxyclarithromycin 0,88 - 0,83 гр / мл, кларитромицин TЅ 4.5-4.8 часа TЅ 14 hydroxyclarithromycin 6.9 -. 8,7 часа.

Концентрация на кларитромицин в тъканите на тялото е няколко пъти по-висока, отколкото в серума, с изключение на централната нервна система. В сливиците и белодробна тъкан се наблюдава по-високи концентрации на кларитромицин, отколкото в други тъкани.

Кларитромицин, когато се използват в терапевтични дози се свързва с плазмените протеини е приблизително 80%. При перорално приложение на единични дози кларитромицин възрастни 250 мг или 1200 мг в продукцията урина на 37,9% и 46,0%, получен от изпражненията и 40,2% 29,1% съответно.

Стабилна концентрация на кларитромицин при пациенти с нарушена чернодробна функция и при здрави индивиди не се различават освен ниска концентрация на 14-ОН-кларитромицин с чернодробна дисфункция.

Пациенти с увредена бъбречна функция, която се получава доза 500 мг увеличава фармакокинетичен параметър стойност, съответно, с тежестта на бъбречна недостатъчност.

възраст на пациентите не се отразява фармакокинетичните параметри на кларитромицин.

При HIV-инфектирани възрастни при лечение на инфекции, причинени от Mycobacterium авиум, кларитромицин в дози от 1000 и 2000 мг / ден (доза се разделя на две фази) са по-високи klaritoromitsina плазмена концентрация и по-дълъг полуживот.

С едновременното приложение на кларитромицин 500 мг три пъти на ден и омепразол 40 мг веднъж на ден полуживот на омепразол се удължава с 34%, на AUC_0-24 Той се увеличава с 89% в сравнение с отделно омепразол. Количествата на кларитромицин Cmax, Cmin и С_0-8 увеличи с 10%, 27% и 15% в сравнение с използването на кларитромицин с плацебо.

В стационарната концентрация на кларитромицин в стомашната лигавица след 6 часа след приема е приблизително 25 пъти по-висока, а прилагането на кларитромицин и омепразол, отколкото с кларитромицин. Кларитромицин концентрации в стомашната лигавица след 6 часа след дозиране е приблизително 2 пъти по-високи, докато прилагането на кларитромицин и омепразол, отколкото с кларитромицин с плацебо.

Показания.

Инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми да klatsid:

инфекции на горните дихателни пътища (фарингит, синузит, тонзилит);

инфекции на долните дихателни пътища (бронхит, пневмония придобита в обществото, болница);

На кожата и меките тъкани инфекции (фоликулит, целулит, еризипел, streptoderma, stafilodermiya);

разпространени или локализирани микобактериални инфекции, дължащи се на Mycobacterium авиум или Mycobacterium intracellulare- локализирана инфекция, причинена от Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kensasii;

обща инфекция, причинена от Mycobacterium авиум комплекс в HIV-инфектирани пациенти с брой на CD4 клетки, което е по-малко от или равно на 100 / mm³;

одонтогенна инфекция.

Klatsid с едновременно прилагане на лекарства за инхибиране на стомашна киселина е показано за премахване на H.pylori при лечение на язви на дванадесетопръстника.

Приложение и дозировка. Klatsid препоръчва режим на дозиране за възрастни - 1 таблетка (250 мг) два пъти дневно. При тежки инфекции, дозата на лекарството може да се увеличи до 500 мг два пъти на ден. Продължителността на лечението обикновено е от 5 до 14 дни, с изключение на придобита в обществото пневмония и синузит, нуждаещи се от лечение за 6-14 дни.

Дозировката при пациенти с увреждания на бъбреците и черния дроб. Дозировката при пациенти с бъбречни и чернодробни лезии определя от лекаря, съгласно етап недостатъчност.

При лечението на микобактериални инфекции препоръчваната доза за възрастни от 500 мг два пъти на ден.

Лечение на пациенти общи микобактериални инфекции СПИН Ние трябва да продължим да подобряваме клинична и микробиологична статус. Clarithromycin трябва да се използва в комбинация с други антимикробни агенти.

Лечение nontubercular микобактериални инфекции е необходимо да се разшири решение на лекаря.

Препоръчителната доза за предотвратяване на микобактериални инфекции: 500 мг два пъти на ден.

За лечение на одонтогенна инфекция препоръчителна доза на кларитромицин - 1 таблетка от 250 мг два пъти дневно в продължение на 5 дни.

схеми на отстъпки, като за лечение за ерадикация на H.pylori:

Схема на три лекарства: Кларитромицин 500 мг два пъти дневно, в същото време с приема на протонната помпа инхибитор (например, ланзопразол, пантопразол, омепразол.) В подходяща доза от 1000 мг амоксицилин и два пъти дневно в продължение на 10 дни.

Режимът две лекарства: 500 мг кларитромицин, или три пъти на ден едновременно с приемане на инхибитор на протонната помпа подходящата доза за 14 дни, след като инхибитори на протонната помпа (омепразол, пантопразол) в подходящата доза за следващия (например, пантопразол, омепразол.) 14 дни.

Странични действия.

Klatsid обикновено се понася добре. С орални klatsid най-често споменатите стомашно-чревни нарушения (гадене, диспепсия, стомашна болка, диария). Както и при други антибиотици, когато се използва в някои случаи klatsid значително увеличение в нивата на чернодробните ензими, хепатоцелуларен и / или холестатично хепатит с или без жълтеница. Чернодробна дисфункция може да бъде тежка, но те обикновено са временни.

В редки случаи се наблюдава увеличение в нивото на креатинин в серума, но връзката с употребата на лекарството не е установена.

За орално приложение на лекарството случаи на алергични реакции (уртикария, кожен обрив, анафилактичен шок в редки случаи, синдром на Стивънс-Джонсън). Има съобщения относно временни странични ефекти на централната нервна система: главоболие, световъртеж, усещане за безпокойство, безсъние, тревожни сънища, шум в ушите, замъглено съзнание, дезориентация, халюцинации, психоза и depersonalizatsiya- но не установена причинно-следствена връзка. При прилагането на klatsid наблюдавани случаи на временна загуба на слуха, че след спиране на обновената лекарствено лечение.

В някои случаи се съобщава, за промяна на възприятието вкус. Това е съобщено за появата на стоматит, глосит, гъбични инфекции на устата и езика на обезцветяване.

В редки случаи, има хипогликемия, особено по време на едновременно лечение с перорални хипогликемични средства или инсулин. В отделни случаи се наблюдава левкопения и тромбоцитопения.

В много редки случаи се наблюдава псевдомембранозен колит със слаба степен на гравитацията, за да една държава, която заплаши живота.

Като останалата част от макролиден антибиотик кларитромицин, когато се използва в някои случаи се съобщава за удължаване на QT интервала и атриална тахикардия / вентрикуларна фибрилация.

При лечението на микобактериални инфекции при пациенти със СПИН и други заболявания на имунната система klatsid високи дози за дълго време трудно да се разграничат странични ефекти лекарствени относно симптомите на HIV или ставни заболявания. В доза лечение на 1000 мг / ден на кларитромицин най-често се отбележи, гадене, повръщане, промяна на възприемането на вкус, диспепсия, коремна болка, диария, главоболие, увреден слух, повишени нива на чернодробните ензими, намаляване на броя на левкоцити, тромбоцити. Рядко се отбележи случаи на недостиг на въздух, безсъние, сухота в устата.

Противопоказания.

Свръхчувствителност към кларитромицин или някоя от съставките на лекарството, което искате;

Свръхчувствителност към лекарства макролид серия;

едновременното лечение на производни rozhkov- цизаприд, пимозид, терфенадин, астемизол и други макролиди.

свръх доза.

При перорално приложение на големи дози klatsid възможни стомашно-чревни разстройства.

Терапевтични мерки при предозиране, насочени към премахване на вещества от организма с помощта на стомашна промивка сонда и провеждане на общи поддържащи мерки.

В един случай, при получаване на свръхдоза от 8 г кларитромицин маркирани промени в психичното състояние, параноидно поведение, хипокалиемия и хипоксемия.

Малко вероятно е, че хемодиализа или перитонеална диализа значително да повлияе на кларитромицин серумните нива, така че тези процедури не се препоръчват.

Особености на употреба.

Тъй като кларитромицин, получени главно чрез черния дроб, е необходимо да се използва внимателно при пациенти с нарушена чернодробна функция. Също така е необходимо да бъдете внимателни, когато се въвежда лекарството при пациенти с бъбречна недостатъчност, от леки до тежки. Няма нужда от корекция на дозата при пациенти с чернодробна недостатъчност от лека до тежка, но с нормалното функциониране на бъбреците.

Бременност и кърмене. Klatsid безопасност на употреба по време на бременност и кърмене не е проучен. Някои изследвания върху животни показват ембриотоксични ефекти върху плода, но само при дози, които са токсични за майката. По време на бременността, се предписва само след внимателна оценка на сравнението на ползи и рискове, особено в първия триместър на бременността. Clarithromycin се открива в майчиното мляко.

Влияние не е инсталиран на способността за шофиране и работа с машини.

Взаимодействие с други лекарства.

Както за назначаване други антибиотици от броя на макролид на пациенти, които едновременно да получат лекарства, които се метаболизират от цитохром Р450 (CYP3A: alprozolam, астемизол, карбамазепин, tsilotazol, цизаприд, метилпреднизолон, омепразол, пимозид, хинидин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, винбластин варфарин, алкалоиди рога, триазолам, мидазолам, дизопирамид, ловастатин, рифабутин, tsiklosporin- други изоензими Р450 система: фенитоин, теофилин, валпроат), използване klatsid може да доведе до повишени нива на тези лекарства в кръвния серум. Ако едновременно приемане klatsid и HMG-CoA редуктаза, като например ловастатин или симвастатин, много рядко се наблюдава рабдомиолиза.

Едновременното използване klatsid с цизаприд, пимозид може да доведе до удължаване на QT-интервала и сърдечните аритмия.

Метаболизъм терфенадин, астемизол променило, докато тя се прилага с klatsid, което понякога води до сърдечни аритмии.

Klatsid докато използването на теофилин или карбамазепин може да доведе до увеличаване на техните нива в серума и повишена токсичност.

С едновременно прилагане с klatsid хинидин или дизопирамид наблюдавани случаи фибрилация / вентрикуларно сърцебиене. Необходимия контрол на нивата на тези агенти кръв по време на периода на лечение klatsid.

Използването klatsid пациенти, които приемат варфарин или дигоксин може да доведе до повишаване на стъпки, дължащи се на намалено ниво екскреция. Поради това, при пациенти, приемащи варфарин е необходимо да се следи протромбиновото стойността на времето. Също така е необходимо да се следи нивото на дигоксин в кръвния серум.

Необходимо е да се вземе предвид възможността за кръстосана резистентност между кларитромицин и други макролидни наркотици, както и редица линкомицин и клиндамицин.

Ритонавир увеличава AUC стойност (зоната, ограничена от кривата) на кларитромицин по време на едновременното им използване. Не е необходимо да се промени klatsid дозата при пациенти с нормална бъбречна функция. Пациенти с увредена бъбречна функция с креатининов клирънс доза 30-60 мл / мин klatsid трябва да бъдат намалени с 50%, докато стойностите на креатининовия клирънс по-малко от 30 мл / мин - 75%. доза klatsid > 1 g / ден не трябва да се прилага едновременно с ритонавир.

Едновременното използване на таблетки klatsid и зидовудин в HIV-инфектирани пациенти може да доведе до постоянно намаляване на нивата на зидовудин в кръвта. Но това взаимодействие не се наблюдава в HIV-инфектирани деца, докато klatsid на приложение, суспензия със зидовудин или dideoksinozinom.

Правила и условия на съхранение.

Да се ​​съхранява на сухо и тъмно, недостъпно за деца място при температура не по-висока от 25 ° C.

Срок на годност - 5 години.