Klatsid векове

Klatsid VV (Klacid I.V.)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: klaritromitsin- 6-О-метилеритромицин;

Основните физико-химически характеристики: Прах, бял или почти бял, със слаб ароматен мирис;

Състав. 1 флакон съдържа 500 мг кларитромицин;

други съставки: laktobionovaya- киселина натриев хидроксид.

Дозираната форма. Лиофилизиран прах за инфузионен разтвор разтвор.

Фармакотерапевтична група. Антимикробните системно приложение: полусинтетичен макролиден антибиотик. АТС код J01F A09.

лекарства за действие. фармакодинамика. Кларитромицин осигурява антибактериално действие чрез свързване с 50S рибозомна субединица на бактерии, чувствителни към него до допълнително потискане на синтеза на протеини.

В експерименти ин витро и в клинично проучване показа, че тя кларитромицин активен срещу повечето щамове на такива микроорганизми:

Аеробни Грам-положителни бактерии: Staphylococcus ауреус, стрептококова пневмония, Streptococcus pyogenes, Listeria моноцитогени;

аеробни Gram-отрицателни организми: Haemophilus грип, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria гонорея, Legionella pneumophila;

Mycobacterium: Mycobacterium лепра, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum- комплекс Mycobacterium авиум (MAC), който съдържа: Mycobacterium авиум, Mycobacterium intracellulare;

други: Mycoplasma пневмония, пневмония Chlamydia (TWAR), Legionella pneumophila, Helicobacter (Campilobacter) pilori.

Enterobacteriaceae и Pseudomonas SPP. както и други Грам-отрицателни бактерии, които не ферментират лактоза, не са чувствителни към кларитромицин.

Наличието на бета-лактамаза няма ефект върху кларитромицин активност.

Повечето щамове на стафилококи, които са устойчиви на метицилин и оксацилин, и също има резистентност към кларитромицин.

Кларитромицин е активна и в ин витро по отношение на такива организми (но риска и ефективността на използване на кларитромицин в клиничната практика не е потвърдено klinicheschkimi изследвания и практическо значение е ясно):

Аеробни Грам-положителни организми: Streptococcus agalactiae, Streptococci (групи С, F, G), зеленеещи стрептококи група;

Грам-отрицателни аеробни бактерии: Bordetella коклюш, Pasteurella multocida- анаеробни грам-положителни бактерии: Clostridium перфрингенс, Peptococcus Niger, Propionibacterium акне;

Анаеробните грам-отрицателни микроорганизми: Bacteroides melaninogenicus;

спирохета: Borrelia burgdorferi, Treponema Pallidum;

Campylobacter: Campylobacter jejuni.

Основният метаболит на кларитромицин при хора е микробиологично активен метаболит 14-hydroxyclarithromycin (14-OH кларитромицин). Микробиологично активност на метаболит е добре, както в изходния материал или в 1-2 пъти по-ниска спрямо повечето микроорганизми.

Фармакокинетика. Кларитромицин и неговият основен активен метаболит 14-OH и разпределя във всички тъкани на организма и редки среда. Концентрацията в тъканите, обикновено няколко пъти по-висока, отколкото в серум. Най-високата концентрация е установена в черния дроб и белите дробове. Следващите примери са дадени стойности на концентрация в тъканите и серум:

Максималната концентрация (C_макс) На кларитромицин, представено с 5, 16 мкг / мл до 9, 40 мкг / мл след инфузии на 500 мг и 1000 мг кларитромицин в продължение на 1 час. съответно.

C_макс 14-ОН-кларитромицин са 0, 66 мкг / мл след инфузии на 500 мг и 1.06 мкг / мл след прилагане на 1000 мг кларитромицин.

Полуживотът на кларитромицин зависим от дозата и варира от 3, 8 часа. за

4.5 часа. Полуживотът на 14-OH кларитромицин е 7, 3 часа. и 9, 3 часа.

В същия щат стойност за площта под кривата концентрация "- време» (AUC) с увеличаване на дозите варират непропорционално, което означава, че мястото е малко нелинейна зависимост на AUC стойности на

22, 29 часа_.мкг / мл до 53.26 часа_.мкг / мл, когато се прилагат дози от 500-1000 мг на 1 час, съответно. Тези AUC 14-ОН-кларитромицин са между 8 и 16 часа_.мкг / мл до 14, 76 ч_.мкг / мл.

Показания за употреба. Лечение на инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към ефектите на лекарството:

Видео: Лечение на стрептококи деца: антисептици, антибиотици, антихистамини

1. инфекция на горните дихателни пътища.

2. долните дихателни инфекции.

3. инфекции на кожата и меките тъкани.

4. Дисеминирана или локализирани микобактериални инфекции, причинени от Mycobacterium авиум или Mycobacterium intracellulare. Локализирано инфекция, причинена от Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum или Mycobacterium kansasii.

Методът на използване и дозата. За средна доза за възрастни е 500 мг два пъти дневно на интервали от 12 часа непрекъсната интравенозна форма (в рамките на 60 минути) инфузия след разреждане на лекарството в инфузионния разтвор изисква.

Лекарствена форма Klatsid В. Той не трябва да се прилага под формата на интрамускулни инжекции.

Дозата при пациенти с микобактериални инфекции.

Пациенти с локализирани и разпространени микобактериални инфекции, които са причинени от M.avium, M.Intracellulare M.chelonae, M.fortuitum, M.kansasii, кларитромицин препоръчителна доза за възрастни е 1 г на ден за 2 инфузии.

Интравенозното приложение настъпва в рамките на 2-5 дни в зависимост от тежестта на пациента, и след това, ако е възможно, преминете на лекарството за перорално приложение.

При пациенти с увредена бъбречна функция (креатининов клирънс по-малко от 30 мл / мин.) Доза В. Klatsid Тя трябва да бъде намален до половината от обичайната препоръчителна доза.

Остатъчният разтвор за прилагане по този начин получаване.

1. Приготвя първоначален разтвор klatsid В. интравенозно, добавяне на 10 мл стерилна вода за инжектиране във флакона с 500 мг. използват само стерилна вода за инжектиране, както и други разтворители могат да причинят утайка по време на отглеждане. Не се използват разтворители, които не съдържат консерванти или неорганични соли.

От микробиологична гледна точка, разтвореният продукт трябва да се използва веднага. Ако това не бъде прието веднага, той трябва да гарантира, че тя се съхранява в стерилни условия. Разтворът е стабилен в продължение на 24 часа при 2 до 8 ° С

2. Преди въвеждането на първоначалното решение klatsid VV (500 мг в 10 мл вода за инжекции) се прибавя към 250 мл от най-малко едно от тези разтворители: 5% декстроза в разтвор на Рингер лактат, 5% декстроза, лактатен разтвор на Ringer, 5% декстроза за 0, 3% натриев хлорид, Normosol- М е 5% декстроза, Normosol-R е 5% декстроза, 5% декстроза за 0 до 45% натриев хлорид и 0, 9% натриев хлорид.

От микробиологична гледна точка, разтвореният продукт трябва да се използва веднага. Ако това не бъде прието веднага, той трябва да гарантира, че тя се съхранява в стерилни условия. Разтворът е стабилен в продължение на 24 часа при 2 до 8 ° С

Не вещества или реагенти, не трябва да се добавят klatsid VV инфузионния разтвор, докато се установи техния ефект върху химическата и физическата стабилност на разтвора антибиотик.

Странични действия.

В клинични проучвания най-честите нежелани реакции, свързани с инфузията klatsid VV са възпаление, болка на мястото на инжектиране и флебит, промяна във вкуса.

Пост-маркетингов опит.

При използване на кларитромицин, както в случая на други макролидни антибиотици, понякога се наблюдава нарушаване на функционалната активност на черния дроб, включително повишаване на чернодробните ензими и хепатоцелуларен и / или холестатично хепатит с жълтеница съвместно или без него. Такова функционалната активност на черния дроб може да бъде тежка, обаче, като правило, е договаряне. Само в много редки случаи, чернодробна недостатъчност доразвита с летален край и, като правило, тя е свързана с наличието на сериозно заболяване на ставите и / или едновременна употреба на други наркотици.

Ако използвате почти всички антибиотици, включително макролиди, че е имало случаи на псевдомембранозен колит на различна тежест - от нискокачествени до небезопасни живот.

Имаше изолирани случаи на повишени нива на серумния креатинин в серума, но връзката с използването на кларитромицин не е установена.

Когато се прилага кларитромицин алергични реакции - от уртикария и незначително кожен обрив на анафилаксия или токсична епидермална некролиза. При използване на перорално приложение на кларитромицин се наблюдава преходни странични ефекти върху централната нервна система, като чувство на тревожност, замаяност, безсъние, тревожни сънища, шум в ушите, замъгляване на съзнанието, дезориентация, халюцинации, психоза, и depersonalizatsiya- обаче причинно-следствената връзка на такива заболявания, използвайки кларитромицин не беше институции.

При лечение на случаи на кларитромицин настъпили увреждане на слуха, който обикновено се подновява след спиране на лекарството. В допълнение, има случаи, обонятелни свойства се променят, обикновено заедно с промяна на вкуса.

Понякога има хипогликемия, които в някои случаи се наблюдава при пациентите, които са взети заедно с кларитромицин хипогликемични средства или инсулин.

Тя също е докладвано някои случаи на поява на левкопения и тромбоцитопения.

Преди други нежелани реакции са наблюдавани при лечението с кларитромицин принадлежат глосит, стоматит, monilial инфекции в устната кухина, на език цвета на зъбите на климата, повишени серумни нива на такива лекарства, когато се прилагат едновременно с кларитромицин: астемизол, алкалоиди рога, триазолам, мидазолам и циклоспорин.

Както в случая на други макролидни антибиотици, лечението с кларитромицин понякога се придружава от удължаване на QT интервал на, вентрикуларна тахикардия, и торсадовите Pointes.

Видео: Как да замените външния CV става в Audi 80 B4 80 B4Audi

Наблюдавани са изолирани случаи на панкреатит и конвулсии.

Има данни за развитието на интерстициален нефрит при лечението на кларитромицин.

Пациенти, които са намалили имунитет

При пациенти с СПИН, и в останалите пациенти, които са понижен имунитет, които са били лекувани в продължение на микобактериални инфекции на големи орални дози кларитромицин в продължение на дълги периоди от време, като често е трудно да се направи разграничение на негативните резултати, които могат да бъдат свързани с приложението на кларитромицин, от основните симптоми на ХИВ или междувременно появили се заболявания ,

При пациенти, които са се оценяват понижен имунитет лабораторни резултати се анализират тези стойности, които са извън сериозните анормални нива (т.е., изключително високи или ниски гранични) за даден тест. Въз основа на тези критерии, от около 2% до 3% от тези пациенти, които са получили 1000 мг дневно на кларитромицин, имат достатъчно необичайно високи нива на глутамат-оксалоацетат аминотрансфераза и серум глутамат пируват аминотрансфераза серум, както и необичайно нисък брой на левкоцити и тромбоцити. По-малък процент от пациентите също има повишени нива на кръвната урея.

Противопоказания. Klatsid VV противопоказан при пациенти със свръхчувствителност към макролидни антибиотици. В развитието на реакции на свръхчувствителност или алергия, необходими за провеждане на адекватна поддържаща терапия спешност. Противопоказно за ползване Klatsid VV такива препарати: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, ерготамин, дихидроерготамин (вж. "Взаимодействие с други лекарства").

Предозиране. В случай на предозиране, е необходимо да се проведе адекватно симптоматично лечение. Както в случая с други макролидни антибиотици, хемодиализа или перитонеална диализа не засяга значително намаляване на кларитромицин концентрация в кръвния серум.

Особености на употреба. Klatsid VV Той се отделя главно през черния дроб. Следователно, когато някоя от черен дроб функционалната активност на този антибиотик трябва да се прилага предпазливо. Klatsid VV Трябва също да се прилага внимателно при пациенти с умерена до тежка бъбречна недостатъчност.

Ако се разгледа възможността за кръстосана резистентност между кларитромицин и други лекарства от групата на макролидни антибиотици, както и линкомицин и клиндамицин.

Деца: Данните за интравенозно приложение на кларитромицин за там деца.

Употреба при бременност и кърмене

Безопасността на използване klatsid VV за интравенозно приложение по време на бременност не е установена. Ето защо, бременни жени, особено в първите три месеца от бременността, кларитромицин за интравенозно приложение може да се прилага само след внимателна оценка на ефективността на лечението, в сравнение с възможния риск.

Видео: Тайните на черно трансплантация. Шокиращо разследване

Безопасността на използване klatsid VV по време на кърмене на бебета не е установена. Klatsid VV може да бъде освободен, заедно с майчиното мляко.

Взаимодействието с други лекарства.

Лекарства, които се метаболизират от цитохром Р450

Suchasni данни показват, че кларитромицин главно в черния дроб разгражда под действието на цитохром Р450 изоензим 3A (CYP3A). Това е значително механизъм, който причинява много взаимодействие между лекарствата. С комбинирано приложение заедно с кларитромицин разлагане на други лекарства от тази система могат да бъдат потиснати, което води до повишени концентрации на тези лекарства в кръвния серум.

Под действието на изоензим CYP3A разпадне или да raspadatisya такива лекарства или класове от лекарства: алпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиди рога, ловастатин, метронидазол, мидазолам, омепразол, орални антикоагуланти (варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин. Преди лекарства, които взаимодействат за такива механизми, но с помощта на други изоензими на цитохром P450 принадлежат фенитоин, teofild.

Резултатите от клиничните проучвания показват за една скромна, но статистически значимо (р<0,05) повышение концентрации циркулирующего в крови карбамазепина или теофиллина при совокупном введении какого угодно из этих препаратов с кларитромицином, которая вводится перорально.

В клиничната практика при прилагането на препарати на еритромицин и / или кларитромицин след случаи са докладвани взаимодействия, медиирани CYP3A:

В много редки случаи на кларитромицин, когато се прилагат заедно с инхибиторите на HMG-CoA редуктаза, като например ловастатин и симвастатин, посочено развитието на рабдомиолиза.

При пациенти, които са получили кларитромицин и цизаприд едновременно увеличаване на концентрацията на цисаприд се наблюдава. Това може да доведе до удължаване на QT интервала на ЕКГ и на външния вид аритмия, включително вентрикуларна тахикардия, вентрикулярна фибрилация и Torsades де Pointes. Подобни ефекти бяха наблюдавани с едновременно приложение на кларитромицин с пимозид.

Беше отбелязано, че макролидите променят метаболизма терфенадин, което води до повишени концентрации на терфенадин, който понякога се придружава от поява на аритмии, например, удължаване на QT интервал в ЕКГ, вентрикуларна тахикардия, вентрикулярна фибрилация и торсадовите Pointes. В едно с изследвания, които участваха в 14 здрави индивиди, едновременното приложение на кларитромицин (например таблетки) и терфенадин доведе до увеличаване на концентрацията на 2-3 пъти на терфенадин киселина метаболит в серума, както и интервал на удължение на QT интервала в ЕКГ, които не са придружено от появата на клинично значими симптоми. Подобни ефекти бяха наблюдавани с едновременното прилагане на астемизол с други макролидни антибиотици.

случаи на камерна тахикардия с приложение на кларитромицин с хинидин или дизопирамид регистриран в клиничната практика. При лечение на кларитромицин трябва да наблюдава серумните нива на тези лекарства.

В клиничната практика прилагането на кларитромицин с ерготамин или дихидроерготамин регистрирани случаи на остра токсичност на последната, която се характеризира с вазоспазъм и исхемия на крайниците и други тъкани, включително централната нервна система.

случаи на колхицин токсичност, когато се използва с кларитромицин, особено в напреднала възраст е описано в клиничната практика.

Антиретновирусни.

При HIV-инфектирани деца, които са получили кларитромицин под формата на суспензия с зидовудин или dideoksiynozinom, взаимодействие не се проявява. При възрастни, кларитромицин, докато орално прилагани заедно с AZT може да попречи на абсорбцията, и следователно, ако кларитромицин прилага интравенозно, е взаимодействието е най-вероятно няма да се случи.

При изследване на фармакокинетиката е показано, че комбинираното приложение на ритонавир в доза от 200 мг на всеки 8 часа и кларитромицин, 500 мг на всеки 12 часа води до значително инхибиране на разграждането на кларитромицин. С комбинирано приложение на стойност ритонавир Стах на кларитромицин е увеличена с 31%, Cmin е увеличил с 182%, а също и увеличаване на AUC си с 77%. Беше отбелязано, почти пълно инхибиране на образуването на 14- [R] -gidroksiklaritromitsina. Поради ширината на терапевтично действие кларитромицин намаляване на дозата с нормална бъбречна функция е необходимо. Въпреки това, при пациенти с бъбречна недостатъчност е необходимо за контрол на дозата, както следва: при креатининов клирънс от 30 до 60 мл / мин. кларитромицин доза трябва да бъде намалена с 50% - при креатининов клирънс под 30 мл / мин. дозата на кларитромицин трябва да се намали с 75%. С комбинирано приложение заедно с ритонавир, кларитромицин дневна доза не трябва да надвишава една грам

До този момент, ние не са били извършени на клинично значими проучвания върху физическото съвместимостта на кларитромицин и други вещества, които се прилагат интравенозно в същото време.

Условия и срокове. При температури над 25 ° С на тъмно, недостъпно за деца. Срок на годност - 4 години.