Kleron прах

Kleron прах за sucpenzii (Пулвис Cleron)

Международни и химическо наименование : Clarithromycin- 6-0-метил еритромицин А;

Основните физико-химически характеристики: Прах, бял до кремав цвят с ягодов аромат;

структура 5 мл от готовия суспензията съдържа 125 мг кларитромицин;

други компонентиЗахароза, сорбитол, калиев, ксантанова смола, силициев диоксид, титанов диоксид, лимонена киселина, аромат на ягода.

Форма освобождаване на лекарството.

Прах за sucpenzii.

Фармакотерапевтична група.

Противомикробни средства за системно използване. Макролиди и линкозамиди.

АТС код J01F A09.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Cleron (кларитромицин) - полусинтетичен антибиотик, получен от еритромицин А. му антибактериално действие поради подтискането на чувствителен синтез бактериален протеин чрез свързване с рибозомната субединица 5OS последния. Кларитромицин демонстрира висока активност ин витро относително много щамове микроорганизми, които често патогени на вътреболнични инфекции. Минималната инхибиторна концентрация (MIC) на кларитромицин в 2 пъти по-ниска за еритромицин MIC.

Ин витро Кларитромицин показва спектър на микробиологичната активност:

Грам-положителни микроорганизми: стафилококус ауреус (Metitsillinchuvstvitelny) Streptococcus pyogenes (Група А бета-хемолитични стрептококи), алфа-хемолитични стрептококи (група зеленеещи), стрептокок (Diplococcus) пневмония, Streptococcus agalactiae, Listeria моноцитогени.

Грам-отрицателни микроорганизми: Haemophilus грип, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella,) catarrhalis, Neisseria гонорея, Legionella pneumophilea, Bordetella коклюш, Helicobacter Pylori, Campylobacter jejuni.

микоплазма: Mycoplasma пневмония.

Други микроорганизми: Chlamydia пневмония, Mycobacterium авиум, Mycobacterium авиум комплекс: Mycobacterium авиум + Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium лепра, Mycobacterium kensasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Pasteurella multocida, Borrelia burgdorferi, Treponema Pallidum.

Анаеробни микроорганизми: чувствителни към макролиди Bacteroides melaninogenicus, Peptococcus видове, Peptostreptococcus видове, Propionbacterium акне.

Cleron проявява бактерициден ефект на някои щамове на такива микроорганизми: X. грип, Streptococcus пневмония, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Moraxella (Branhamella,) catarrhalis, Neisseria гонорея, пилорна Helicobacter, Campylobacter видове.

Фармакокинетика. Clarithromycin се абсорбира бързо и добре от храносмилателния тракт. Микробиологично активните hydroxyclarithromycin 14 се образува при първото преминаване през черния дроб. Храната няма значителен ефект върху бионаличността на лекарството. Въпреки нелинейна фармакокинетика на кларитромицин, стабилни концентрации са установени в продължение на 2 последователни дни за прием.

Фармакокинетичните параметри след получаване на петата доза (250) мг на кларитромицин, суспензии за деца са станали: С_Max 1.98 мкг / мл, AUC 11.5 мкг час / мл, T_Max 2.8 часа и 3.2 часа за TЅ кларитромицин и 0,67 гр / мл, 5.33 мкг час / мл, 2.9 часа и 4.9 часа за 14-OH кларитромицин, съответно.

Кларитромицин концентрация в тъканите на тялото, няколко пъти по-висока, отколкото в серум. сливиците и белодробната тъкан Наблюдаваната повишена концентрация на лекарството. Концентрациите на кларитромицин в средното ухо течност надвишава серумните нива. Кларитромицин, когато се използват в терапевтични дози се свързва с плазмените протеини е приблизително 80%. 14 hydroxyclarithromycin е основният метаболит, който се извежда от бъбреците, и е приблизително 10-15% от дозата. Повечето от останалата част от дозата се екскретира в изпражненията, предимно с жлъчката. 5-10% от частта, получена от изпражнения.

Стабилна концентрация на кларитромицин при пациенти с нарушена чернодробна функция и при здрави индивиди не се различават, с изключение на по-ниски концентрации на 14-ОН-кларитромицин с чернодробна дисфункция.

Пациенти с увредена бъбречна функция, което се получава 500 мг фармакокинетичните параметри увеличение стойност съответно етап тежестта на бъбречна недостатъчност.

възраст на пациентите не се отразява фармакокинетичните параметри на кларитромицин.

При HIV-инфектирани деца в допускане Cleron в дози от 15-30 мг / кг / ден (доза се разделя на два етапа) бяха по-висока плазмена концентрация на кларитромицин и полуживот дълго.

Показания.

Инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми да Кларитромицин:

инфекции на горните дихателни пътища (ларингит, фарингит, тонзилит, синузит);

инфекции на долните дихателни пътища (бронхит, остър бронхит, бактериална пневмония, атипична пневмония, придобита в обществото пневмония, пневмония, болница);

инфекции на кожата и нейните придатъци (фоликулит, фурункулоза, импетиго, абсцеси, целулит, streptoderma, stafilodermiya);

остър отит на средното ухо;

широко разпространени или локализирани микобактериални инфекции, причинени от Mycobacterium авиум или Mycobacterium intracellulare- локализирана инфекция, причинен Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kensasii.

Приложение и дозировка. Препоръчваната схема на дозиране Cleron суспензия с концентрация от 125 мг / 5 мл, размер на 7, 5 мг / кг телесно тегло два пъти дневно за лечение на инфекции nemikobakterialnyh:

* Деца с тегло 8 килограма е необходимо да се коригира дозата преброяване на килограм телесно тегло (прибл. 7,5 мг / кг два пъти дневно).

Суспензията може да се прилага независимо от храната. В зависимост от патоген, който произвежда етап инфекция и тежестта на състоянието, продължителността на лечението обикновено е от 5 до 10 дни.

При тежки инфекции, дозата на лекарството може да се увеличи до 500 мг два пъти дневно.

Бъбречна недостатъчност.

Бебетата с креатининов клирънс по-малко от 30 мл / мин Cleron доза трябва да бъде намалена с 50%, т.е. до 250 мг на ден, или 250 мг два пъти дневно за по-тежки инфекции. Лечението не трябва да продължава повече от 14 дни.

Микобактериални инфекции.

Децата с poshirenoyu или локализиране на микобактериална инфекция (Mycobacterium авиум, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kensasii) Това се препоръчва да се предпише доза от 15-30 мг / кг два пъти дневно Kleron.

За приготвяне на суспензията е необходимо да се добавя вода в бутилката, която съдържа гранули с маркировка за ниво върху него и се разклаща добре. Ако е необходимо, добавете вода до посоченото място.

Странични действия.

Видео: 365 Анекдоти. Смешни лекар.

Kleron обикновено се понася добре. С орално Kleron понякога може да възникне стомашно-чревни нарушения (гадене, диспепсия, коремна болка, диария), парестезия, главоболие, артралгия, миалгия, алергични реакции (уртикария, кожни обриви, в редки случаи - анафилактичен шок, синдром на Стивънс-Джонсън). Това е съобщено за появата на стоматит, глосит, гъбични инфекции на устата и езика на обезцветяване.

В някои случаи, съобщени, за промяна на възприятието на вкус, цвят измести зъби, които обикновено се състояха след почистване професионални зъби.

Има съобщения относно временни странични ефекти на централната нервна система: замаяност, гадене на тревожност, безсъние, тревожни сънища, шум в ушите, замъглено съзнание, дезориентация, халюцинации, психоза и деперсонализация. При прилагането на Cleron наблюдавани случаи на временна загуба на слуха, че след спиране на обновената лекарствено лечение.

В много редки случаи се наблюдава псевдомембранозен колит със слаба степен на гравитацията, за да една държава, която заплаши живота.

В редки случаи, има хипогликемия, особено по време на едновременно лечение с перорални хипогликемични средства или инсулин. В отделни случаи се наблюдава левкопения и тромбоцитопения.

В много редки случаи се наблюдава повишаване на нивото на креатинин в кръвния серум, интерстициален нефрит и бъбречна недостатъчност.

Както и при други макролидни антибиотици, когато се използва в някои случаи Cleron информирани за интервал удължаване на QT интервала, на тахикардия и предсърдно / вентрикуларна фибрилация.

Както и при други антибиотици използване Cleron може да предизвика временно увеличение в нивата на чернодробните ензими. Тези показатели се нормализират след спиране на лечението. По време на клиничните изпитвания не са регистрирани съществени нарушения на чернодробната функция, но тя трябва да се забравя, че по време на употребата на антибиотици в тази група, в изключителни случаи, може да се развие хепатоцелуларен и / или холестатичен хепатит, чернодробна дисфункция може да бъде тежка, но временно.

Противопоказания:

свръхчувствителност към кларитромицин или някоя от съставките на лекарството, което искате;

Свръхчувствителност към лекарства макролид серия;

тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност;

едновременното лечение на производни rozhkov- цизаприд, пимозид, терфенадин, астемизол и други макролиди.

свръх доза.

При перорално приложение на големи дози Kleron възможни стомашно-чревни разстройства.

Терапевтични мерки при предозиране, насочени към премахване на вещества от организма с помощта на стомашна промивка сонда и провеждане на общи поддържащи мерки.

В един случай, при получаване на свръхдоза от 8 г кларитромицин маркирани промени в психичното състояние, параноидно поведение, хипокалиемия и хипоксемия.

Малко вероятно е, че хемодиализа или перитонеална диализа, значителен ефект върху кларитромицин серумни нива, така че тези процедури не са препоръчителни.

Особености на употреба.

Тъй Cleron получени главно чрез черния дроб, внимание трябва да се предписва на пациенти с нарушена чернодробна функция. Също така е необходимо да бъдете внимателни, когато се въвежда лекарството при пациенти с бъбречна недостатъчност, от леки до тежки.

Както и при други антибиотици при лечение Cleron суперинфекция могат да възникнат, причинени от резистентни микроорганизми и / или фунги, което изисква спиране на лечението, и допълнително се променят режима на лечение.

Бременност и кърмене. Kleron безопасност на употреба по време на бременност и кърмене не е проучен. Някои проучвания при животни показват ембрио- токсични ефекти върху плода, но само при използване на дози токсични за майката.

Kleron в кърмата.

Влияние не е инсталиран на способността за шофиране и работа с машини.

Взаимодействие с други лекарства.

Както и при други антибиотици от серията макролид, при пациенти, които са едновременно използват лекарства, които се метаболизират от системата на цитохром Р450 (например варфарин, алкалоиди рога, триазолам, мидазолам, дизопирамид, ловастатин, рифабутин, фенитоин, или такролимус), ползване Cleron може да доведе до увеличение нива на тези лекарства в кръвния серум. При едновременно прилагане Cleron и HMG-CoA редуктазни инхибитори, например ловастатин или симвастатин наблюдава рабдомиолиза.

Cleron докато използването на теофилин може да увеличи нивата на теофилин в серум и усилване на неговата токсичност.

Използването на пациенти суспензия Cleron които се дигоксин, варфарин и карбамазепин, могат да доведат до увеличаване на стъпки поради тяхната намалено ниво екскреция. Поради това, при пациенти, приемащи варфарин е необходимо да се следи протромбиновото стойността на времето. Също така е необходимо да се следи нивото на дигоксин в кръвния серум.

Необходимо е да се вземе предвид възможността за кръстосана резистентност между Kleron и други макролидни наркотици, както и редица линкомицин и клиндамицин.

Ритонавир увеличава AUC стойност (зоната, ограничена от кривата) на кларитромицин по време на едновременното им използване. Не е необходимо да се промени Kleron дозата при пациенти с нормална бъбречна функция. Когато се прилага едновременно с ритонавир пациенти Cleron с увредена бъбречна функция с креатининов клирънс 30-60 мл / мин Cleron доза трябва да бъде намалена с 50%, докато стойностите на креатининовия клирънс по-малко от 30 мл / мин - 75%. доза Kleron > 1 g / ден не трябва да се прилага едновременно с ритонавир.

Едновременното използване Kleron и зидовудин в HIV-инфектирани пациенти може да доведе до постоянно намаляване на нивата на зидовудин в кръвта. Но такова взаимодействие се наблюдава при HIV-инфектирани деца, докато прилагането Cleron, суспензии, зидовудин или dideoksinozinom.

Едновременното лечение rozhkov- цизаприд производни, пимозид, терфенадин, астемизол и други макролиди.

Правила и условия на съхранение.

Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място при температура не по-висока от 25 ° C, на сухо място, защитено от светлина.

Срокът на годност на прах за суспензия - 3 години;

Суспензия във флакон - 14 дни от датата на получаване.