Kontrolok

Kontrolok (CONTROLOC)

Международни и химическо наименование: Pantoprazol- заместен бензимидазол, натриев 5-difluorometoksi- 2- [(3,4-диметокси-2-пиридилметил) - сулфинил] - 1Н- benzimidazolu сескихидрат;

Основни физични и химични свойстваТаблетките oboevypuklye, овални, жълто, покрит от едната страна на надписа на таблетката "P20";

Състав. 1 таблетка съдържа 22.6 мг натриев сескихидрат на пантопразол, което съответства на 20 мг пантопразол;

Други компоненти: манитол, натриев карбонат, кросповидон, повидон К90, калциев стеарат, пречистена вода, метил хидроксипропил целулоза, повидон К25, титанов диоксид (Е 171), жълт железен оксид (Е 172), пропилей гликол, метакрилова киселина-etakrilat-кополимер (1: 1), натриев лаурил сулфат, полисорбат 80, триетил цитрат, кафяво мастило.

Форма освобождаване на лекарството. Таблетите, устойчиви на стомашните сокове.

Фармакотерапевтична група. Лекарство за лечение на пептична yazv- инхибитор на протонната помпа. АТС код C02 A02V.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Пантопразол - подготовка активно вещество Kontrolok - потиска секрецията на солна киселина в стомаха чрез специфичен ефект върху париеталните клетки на протонната помпа.

Пантопразол се превръща в неговата активна форма в киселата среда, а именно в стомашните париетални клетки където инхибира Н⁺/ K⁺-АТР-аза, т.е. крайната фаза на образуването на солна киселина, независимо от естеството на стимул, който стимулира образуването му. Потискане е зависим от дозата и засяга както базалната, така и стимулираната секреция на стомашен сок. пантопразол лечение намалява нивото на стомашната киселинност, което води до увеличаване на пропорционално разпределение на гастрин. Повишени нива на гастрин е по договаряне.

Когато краткосрочно лечение в повечето случаи нива на гастрин не надхвърля горната граница на нормата. В дългосрочен план лечението на нива на гастрин в повечето случаи са се увеличили с 2 пъти. Прекомерното увеличаване на тяхната наблюдава рядко. В резултат на това в някои случаи по време на дългосрочно лечение има леко до умерено повишаване на броя на различните стомашни ендокринни клетки (adenomatoidnaya хиперплазия).

Пантопразол се абсорбира бързо, максималната концентрация в плазмата се достига дори след единична доза от 20 мг. Средната максимална концентрация от 1.0 - 1.5 мкг / мл се достига 2.0 - 2.5 часа след приложение, тези нива остават постоянни след многократни дози. Обемът на разпределение на 0,15 л / кг, клирънс му - около 0,1 L / ч / кг. Половината - 1 час. Във връзка със специфичното активиране на пантопразол в париеталните клетки, на полуживот не корелира с продължителност на действие (инхибиране на киселинната секреция).

Фармакокинетиката не се промениха след еднократна или многократни дози. В обхвата на дозата от 10 до 80 мг на пантопразол остава линейна фармакокинетика както след перорално приложение и след интравенозно приложение.

Свързването с плазмените протеини е 98%. Лекарството се метаболизира в черния дроб. Основният метаболит екскрецията от бъбречна (почти 80%), с 20% фекална продукция. Основният метаболит в плазмата и урината се dismetilpantoprazol свързани с сулфат. Периодът на полуразпад на метаболит на главата (1,5 часа), не е много по-дълъг от този на пантопразол.

Бионаличност.

Пантопразол се абсорбира напълно след перорално приложение. Абсолютната бионаличност от таблетките е 77%. Яденето на храна няма ефект върху AUC (площта под кривата "концентрация-време") Максималната концентрация и бионаличност.

Информация за отделните групи пациенти. Пациенти с увредена бъбречна функция (включително пациенти, които са на хемодиализа) намаляване пантопразол доза е необходимо. Така че няма нужда, както при здрави хора, на полуживот на лекарството при тези пациенти е кратък. Една много малка част от пантопразол диализира. Въпреки факта, че мозъчната метаболитни полуразпада увеличава малко (2-3 часа), той бързо се отделят и по този начин не се натрупват.

Въпреки че пациентите цироза (клас А и В), полуживот на пантопразол се увеличава на 3 - 6 часа, а по този в 3 - 5 пъти увеличава AUC, максимална концентрация в плазмата пантопразол увеличи само 1.3 пъти в сравнение с увеличаването на такива концентрации при здрави индивиди.

Леко повишение в AUC и пациентите, максимална концентрация (Стах) в напреднала възраст, в сравнение със съответните данни в по-младите пациенти не са клинично значими.

Показания.

Kontrolok таблетка устойчив на стомашен сок при 20 мг прилага:

за лечение на лека рефлуксна болест и тежестта на симптомите (като киселини, киселина леене, болка по време на поглъщане);

за дългосрочно лечение и профилактика на рецидиви на рефлуксен езофагит;

за превенция на стомашни и дуоденални язви, причинени от приема на неселективни нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) при рискови пациенти, които трябва да се прилага с НСПВС за дълго време.

Методът на използване и дозата.

Лечение на лека рефлуксна болест и тежестта на симптомите (като киселини, киселина леене, болка при преглъщане)

Препоръчителната доза е 20 мг на ден Kontrolok (1 таблетка). Симптоматиката обикновено преминава през 2 - 4 седмици от лечението. За да се излекува, свързани езофагит обикновено изисква 4 - 8 седмици.

Дългосрочното лечение и профилактика на рецидив на рефлуксен езофагит

За дългосрочно лечение на поддържащата доза е 20 мг от лекарството дневно Kontrolok (1 таблетка), с очакваното изостря може да увеличи дозата до 40 мг на ден. В този случай се препоръчва хапчета Kontrolok 40 мг. След отстраняване на рецидив на дозата може да се редуцира отново до 20 мг на ден пантопразол.

Когато е необходимо продължителността на лечението на повече от 1:00 до разгледа рисковете и ползите от такова лечение, тъй като безопасността на лекарството не е потвърдено в рамките на няколко години.

Профилактика на стомашна и дуоденална язва, причинени от прием на неселективни нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) при пациенти, изложени на риск, които трябва да се прилага с НСПВС за дълго време

Препоръчителната доза е 20 мг на ден Kontrolok (1 таблетка).

Kontrolok таблетка състав 20 мг трябва да се приема на празен стомах, питейна вода, без да се дъвчат или смачкване.

Странични действия.

От страна на стомашно-чревния тракт: болка в епигастриума, диария, запек или подуване на корема. В някои случаи се съобщава за гадене.

Централна нервна система: Понякога може да е главоболие. В някои случаи се съобщава за замайване и зрителни нарушения (замъглено зрение).

От страна на кожата и прилежащите тъкани понякога обозначен алергични реакции като сърбеж и кожни обриви. В някои случаи се наблюдават уртикария, еритема мултиформе, синдром на Luella, синдром на Стивън - Джонсън, фоточувствителност и ангиоедем.

От жлъчна система: Много рядко се наблюдава увреждане на чернодробните клетки, което води до развитие на жълтеница с или без чернодробна недостатъчност.

От страна на опорно-двигателния апарат: в редки случаи има миалгия, проведе след спиране на лечението.

От отделителната система: В редки случаи се наблюдава интерстициален нефрит.

Психичните разстройства: много рядко се наблюдават депресия, която се проведе след спиране на лекарството.

Цялото тяло: в някои случаи е отбелязано треска и периферен оток, който преминава след спирането на лекарството. Лечението с 20 мг Kontrolok понякога води до развитието на анафилактични реакции, включително анафилактичен шок.

Метаболитни нарушения: много рядко се наблюдава повишаване на чернодробните ензими (трансаминази, грам-GT), триглицериди, които минута след прилагане на суспензия на лекарството.

Противопоказания. Kontrolok Лекарството е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към пантопразол или към някоя от съставките на таблетката навсякъде.

свръх доза. Симптомите на предозиране не са известни на човека.

Дози до 240 мг, когато се прилага интравенозно в продължение на 2 минути се понася добре.

В случай на предозиране с признаци на обща токсичност дейности използване на детоксикация.

Особености на употреба. В тежка чернодробна дисфункция по време на лечението с лекарството, особено при продължителна употреба, необходимостта за редовно наблюдение на нивата на чернодробните ензими. В случай на повишаване на нивото на лечението трябва да се прекрати.

Дневната доза от 20 мг пантопразол не трябва да надвишава пациенти с тежко чернодробно увреждане.

Не е необходимо да се намали дозата при пациенти в напреднала възраст и пациенти с нарушена бъбречна функция.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини. Не е засегната.

Преди започване на лечението е необходимо да се изключи възможността от злокачествени язва на стомаха или злокачествено заболяване на хранопровода. Лечение на пантопразол може да изостри симптоми на злокачествени язви и по този начин възпрепятстват тяхното diagnostuvaniyu.

При липса на отговор на пациента към лечението на гастроезофагеална рефлуксна болест ендоскопско изследване е необходимо.

Бременност и кърмене. Опитът с лекарството бременна ограничен. В репродуктивната функция при изследвания с животни се наблюдава незначително ембриотоксичност при дози по-големи от 5 мг / кг. Пантопразол таблетки могат да се прилагат само ако ползите от използването на потенциален риск за плода. Информация относно избора на пантопразол в кърмата не го прави.

Детска възраст. Не окончателно опит за употребата на лекарството за лечение на деца.

Взаимодействие с други лекарства. Kontrolok лекарството може да намали абсорбцията на лекарства, бионаличност зависи от киселинността на стомаха (например кетоконазол).

Пантопразол се метаболизира в черния дроб чрез цитохром Р450 системата ензим. Възможно е взаимодействието на пантопразол с други лекарства, които се метаболизират от самата система. Въпреки това, специални проучвания с по-голямата част от средствата не са показали клинично значими взаимодействия, и всъщност с карбамазепин, кофеин, диазепам, диклофенак, дигоксин, етанол, глибенкламид, метопролол, напроксен, нифедипин, fenprokoumonom, фенитоин, пироксикам, теофилин, варфарин и орални контрацептиви.

Взаимодействие на пантопразол при едновременно назначаване на антиациди не се разкрива.

Правила и условия на съхранение.

Да се ​​пази от деца при температура от 15-25 ° С

Срок на годност - 3 години.