Gepavirin

Gepavirin (Hepavirin)

Международни и химическо наименование: рибавирин 1-бета-D-рибофуранозил-1 Н-1, 2, 4-триазол-3-карбоксамид;

Основните физико-химически характеристики: Schilni синьо желатинови капсули, двойна връзка, резолюция "0"Които съдържат бял прах;

Състав. 1 Gepavirina капсула съдържа 200 мг рибавирин;

други компоненти: polivinilpirolidin, талк, магнезиев стеарат.

Форма на освобождаването на лекарството. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антивирусните агенти пряко действие. Ribavirin.

АТС код: J05A B04.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Рибавирин - синтетичен нуклеозиден аналог с активност срещу широк спектър от ДНК и РНК вируси. Рибавирин инхибира синтезата на вирусна РНК и ДНК се дължи на конкурентно инхибиране на инозин монофосфат дехидрогеназа.

Фармакокинетика. Рибавирин се абсорбира бързо при орално приложение, пиковата плазмена концентрация се достига в рамките на 1 - 3 часа при приемане за многократна употреба. Абсолютната бионаличност е 64% средно. Когато еднократна приемане рибавирин мастни брашно се увеличава площта под кривата концентрация на кинетиката и максималната концентрация в серума.

Рибавирин е почти не се свързва с плазмените протеини. Транспорт на рибавирин се осъществява главно чрез уравновесяване нуклеозиден преносител ове тип, който се намира в почти всички видове клетки. Може би това е този механизъм се обяснява със значително количество обем на разпределение на лекарството.

При пациенти с вирусен хепатит С, които взеха рибавирин прилага перорално 600 мг два пъти на ден, същото съдържание в препарата на кръвната плазма се постига за около 4 седмици. В такъв прием среден полуживот след прекратяване на препарата става 298 часа, което означава около сравнително бавно освобождаване на лекарството.

Неизвестна, или рибавирин прониква през плацентата и кърмата.

Метаболизъм на рибавирин се извършва по два начина: 1) Обратните fosforilivanie- 2) разделяне механизъм deribozilirovaniya и хидролиза на амидната група до образуване на триазол карбоксил метаболит. При човека около 61% от белязания радиоизотоп рибавирин в доза от 600 мг поглъщане екскретира в урината в продължение на 336 часа с тях рибавирин в немодифицирана форма е 17%. Метаболити на рибавирин, карбоксамид и карбоксилна киселина и се екскретира в урината.

Показания за употреба. Лечение на хроничен хепатит С при пациенти, които преди това не са получавали интерферон алфа-2Ь, или при пациенти с рецидивиращо заболяване след терапия с интерферон алфа 2b, за лечение на цироза на черния дроб в етап компенсация причинени от хепатит С.

Методът на използване и дозата. Лекарството се прилага в комплекс с рекомбинантен алфа 2в интерферон за инжектиране. Рибавирин се прилага орално, независимо от хранене. Препоръчителната доза за възрастни на рибавирин зависи от телесното тегло на пациента и са показани в таблицата.

Препоръчителна доза Gepavirinu

Препоръчителната продължителност на лечението при пациенти, които преди това не са получавали интерферон е 24 - 48 седмици. След 24 седмици на лечение е необходимо за изследване на съдържанието на РНК вирус на хепатит С. Ако резултатът от теста е положителен, въпросът може да се повиши за спирането на лечението поради неговия ефект не се постига.

При пациенти с рецидив след разбира предшестващо лечение с интерферон препоръчва обща продължителност на лечението е 24 седмици.

Странични действия. Основният токсичен явление, което се наблюдава при прилагането на рибавирин е хемолитична анемия (съдържание на хемоглобин под 10 г / дл). Анемията може да се развие в рамките на 1 - 2 седмици от началото на използването на рибавирин. Във връзка с развитието на анемия може да изпита усложнения от страна на сърдечно-съдовата система: сърдечна недостатъчност, ниско кръвно налягане, брадикардия (Приблизително 10% от пациентите), влошаване на коронарна болест на сърцето.

Други странични ефекти могат да бъдат анорексия, умора, главоболие, безсъние, гадене.

Поради рециклиране на хемолиза наблюдава увеличение на съдържанието на билирубин и пикочна киселина не е свързана с нарушена чернодробна функция. Често за всички тези промени се появят при пациенти със синдром на Гилбърт.

Противопоказания. Бременност и кърмене. Хемоглобинопатии: таласемия, сърповидно-клетъчна анемия. Тежка хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малко от 50 мл / мин). Своеобразие. Цироза на декомпенсация. Деца до 18-годишна възраст.

Предозиране. Възможни увеличени странични ефекти.

Лечение. Подемно лекарство симптоматична терапия.

Особености на употреба. При проучвания върху животни показват значителни тератогенни и / или ембриотоксични ефекти на рибавирин. Тези ефекти са наблюдавани дори при дози, които са 1/20 препоръчваната доза на рибавирин за хората. рибавирин може да започне едва след появата на отрицателен тест за бременност. По време на лечението и 6 месеца след края на жените в детеродна възраст и партньори трябва да използват най-малко 2 надеждни методи за контрацепция.

Въпреки че в момента не е известно, или получава рибавирин в кърмата, употребата му при жени, които кърмят е противопоказано.

Поради факта, че рибавирин често причинява хемолиза при пациенти с анемия лечение трябва да се извършва с повишено внимание, при лабораторен контрол на параметрите на хемоглобина.

При пациенти със сърдечно-съдови заболявания трябва да се извършва сърдечна оценка преди започване на лечението и наблюдавани по време на лечение, както е в случая на анемия може да влоши функцията на сърдечния мускул, може да се увеличи коронарна болест на сърцето. В влошаване на състоянието на сърдечно-съдовата система на терапията трябва да бъде кратък престой или отказ.

При лечението на пациенти с нарушена бъбречна функция Gepavirin трябва да се използва с повишено внимание, тъй като отделянето на лекарството в тях се забавя. Когато креатининов клирънс по-малко от 50 мл / мин, като се използва gepavirinu не се препоръчва. Ribavirin не се появи в хемодиализа.

От функционална способността на бъбреците може да намалява с възрастта, при лечението на пациенти в напреднала възраст трябва да се извършва след намиране на функцията на бъбреците.

Ефикасността и безопасността на рибавирин за лечение на деца под 18-годишна възраст не е установена.

Тъй като рибавирин може да предизвика умора и сънливост, трябва да се изясни отговора на лекарството преди да шофирате или други механизми, които се нуждаят от повишено внимание.

Лабораторни изследвания.

Преди започване на лечение с рибавирин и в хода на такава терапия се препоръчва да се определи:

стандартните хематологични параметри: хемоглобин (преди лечението, след 2 и 4 седмици от началото на лечението, може би по-често - от клинични индикации), левкоцити, левкоцити, тромбоцити формула-

кръвната химия индекси: чернодробни ензими, TSH;

тест за бременност при жени в детеродна възраст: месечната по време на лечението и в продължение на 6 месеца след лечението.

Взаимодействието с други лекарства. Рибавирин не може да се прилага едновременно със зидовудин, диданозин, ставудин.

Резултати от ин витро проучвания показват, че рибавирин на практика е невъзможно да метаболизира с участието на цитохром P450.

Когато многократно приемане рибавирин и интерферон алфа-2b между тях не показва фармакокинетични взаимодействия.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място при температура 15 -30 ° C. Срок на годност - 2 години.