Ribarin

Ribarin (Ribarin)

Международни и химическо наименование: рибавирин;

1- -D-рибофуранозил-1 Н-1, 2, 4-триазол-3-карбоксамид;

Видео: Добре дошли kyuchek Nai, от село в Кипър Деко Варненско

Основните физико-химически характеристикиКапсули с бяло непрозрачно капачка и непрозрачно бяло тяло, съдържанието на капсулата - смес от прах и бели гранули;

Състав. 1 капсула съдържа 200 мг рибавирин;

други съставки: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат (тип А), колоиден силициев анхидрид, магнезиев стеарат.

Форма на освобождаването на лекарството. Капсули.

Фармакотерапевтична група.

Антивирусни средства за системно използване. АТС код: J05A B04.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Ribarin - антивирусно лекарство, синтетичен нуклеозиден аналог. Ин витро активност по отношение на някои вируси, които съдържат РНК и ДНК. Рибавирин и неговите нуклеотидни вътреклетъчните метаболити в физиологични концентрации се наблюдава инхибиращо действие на ензимите, специфични за вируса на хепатит С, и не инхибират репликацията на вируса на хепатит С

Данните от клиничните проучвания показват, че употребата на рибавирин монотерапия за хепатит С, включително и в хронична форма, е неефективна. Обаче, комбинирана терапия с рибавирин и интерферон алфа-2b при пациенти с хепатит С, които са рецидивирали монотерапия с интерферон алфа-2Ь, показва 10-кратно по-ефективен от монотерапия с интерферон алфа-2Ь, и около 3 пъти по- ефективен при пациенти, които преди това не са били лекувани с интерферон алфа-2b.

Фармакокинетика. След перорално приложение, рибавирин се абсорбира добре от храносмилателния тракт. Когато се прилага в единична доза време за достигане на максимална концентрация (C_макс) Рибавирин в плазмата е 1.5 часа. Абсолютната бионаличност - 45 - 65%, което вероятно се дължи на обмяната на веществата в "първо преминаване" през черния дроб. Между дозата и площ под кривата (AUC) е линейна зависимост.

След достигане С_макс Ribavirin се разпределя бързо в организма. Обемът на разпределение - около 5000 литра. Рибавирин не се свързва с плазмените протеини.

В замяна на приложение рибавирин натрупва в плазмата в голям kolichestvah- Сравнение на бионаличност (AUC_0-12) При повторно и единичен прием е 6. Когато се приема перорално в доза от 600 мг 2 пъти дневно рибавирин стационарна концентрация в кръвната плазма се постига в края на четвъртата седмица от лечението.

Метаболизъм на рибавирин се извършва чрез обратимо фосфорилиране и разцепване от - deribozilirovaniya и амид хидролиза за образуване на триазол карбоксил метаболит.

Отделяне от тялото на рибавирин - бавно. След единична перорална полуживот от 79 часа. След пауза рецепция рибавирин полуживот от приблизително 298часа, които могат да посочат за бавното му елиминиране от тъканите на тялото, различни от плазма.

Рибавирин и неговите метаболити - и triazolkarboksamid triazolecarboxylic киселина - екскретира в урината. Приблизително 10% от дозата се екскретира в изпражненията.

При пациенти с бъбречна недостатъчност Фармакокинетиката на рибавирин за еднократен прием варира. Увеличава максималната концентрация и площта под кривата фармакокинетичен в сравнение с контрола (креатининов клирънс по-голяма от 90 мл / мин) на. Концентрацията на рибавирин в плазмата не са променени значително при хемодиализа.

Фармакокинетика на единична приложение на рибавирин не се променя при пациенти с чернодробна недостатъчност, независимо от неговата тежест (типове А, В или С за класификация Child-UR).

След перорално приложение на еднократна доза на лекарството с високо хранене на мазнини рибавирин увеличена бионаличност (параметри С_макс и AUC нараства с 70%), което може да се дължи на отрицателно ускорение транспорт рибавирин и измествания на рН на стомашното съдържание.

Показания. Лечение на хроничен хепатит С в етапа на компенсация в комбинация с интерферон алфа-2Ь.

Приложение и дозировка. Прилагат орално, в период хранене не е течност и притиснат вода, в доза от 1 000-1 200 мг разпределени в две дози (сутрин и вечер). Когато телесно тегло по-малко от 75 кг дневната доза е 1000 мг (2 капсули сутрин и 3 капсули вечер) - с телесно тегло над 75 кг дневната доза е 1200 мг (3 капсули сутрин и 3 капсули вечер). Дължина разбира се, зависи от клиничното протичане на заболяването.

Странични действия.

От страна на хемопоеза: намалено съдържание на хемоглобин в резултат на хемолиза, може да причини лека анемия, левкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

От ендокринната система: дисфункция на щитовидната жлеза (тироид-стимулиращ хормон съдържание промяна).

Алергични реакции: кожен обрив, уртикария, ангиоедем, бронхоспазъм, анафилаксия.

Други: реакции на свръхчувствителност, хипотония, промени в лабораторните показатели.

Противопоказания.

Ribarin противопоказан при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност II - III етап на пациенти инфаркт на миокарда, хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малко от 50 мл / мин), анемия, тежка чернодробна дисфункция (включително тези с декомпенсирана цироза), автоимунни заболявания (включително автоимунен хепатит), заболявания на щитовидната жлеза, които не реагират на лечението, епилепсия и други заболявания на централната нервна система, в периодите на бременност и кърмене, свръхчувствителност към рибавирин и други компоненти на състава. Безопасност на лекарството за лечение на деца и юноши не е установена, поради което се използва при пациенти под 18 години не се препоръчва.

Предозиране.

Информация за случаи на предозиране не Ribarina.

Особености на употреба.

Лабораторни изследвания (пълна кръвна картина с левкоцитна формула и брой тромбоцити, анализ електролити, определящи съдържанието на креатинин, чернодробни ензими) трябва да се извършват преди началото на лечението, на 2, 5 и 8-та седмица от лечението, а след това редовно веднъж месечно.

В случай на сериозни нежелани събития или лабораторни отклонения по време на употребата на лекарството трябва да се коригира дозата или да се спре използването на продукта.

По време на лечението Ribarinom максимално намаляване на съдържанието на хемоглобин, в повечето случаи се наблюдава след 4 - 8 седмици на лечение. Понижени нива на хемоглобин е по-малко от 110 г / л изисква намаляване на дозата до 600 мг / ден. Липса на корекция на дозата или нивото на хемоглобина, по-малко от 85 г / л изисква препарата.

С грижа, след съответната проверка и само под наблюдението на кардиолог Ribarin се прилага при пациенти със сърдечни заболявания, тъй като анемия, която може да се появи при пациенти, приемащи лекарството може да доведе до влошаване сърдечна недостатъчност и / или влошаване на симптомите.

Ако има някакви симптоми на влошаване на сърдечно-съдовата система на лечението трябва да се прекрати.

Ribarin трябва да се прилага с внимание при пациенти след съответното изследване с тежки белодробни заболявания (включително хронична обструктивна белодробна болест) пациенти диабет със симптоми на кетоацидоза, заболявания на кръвта (включително тромбофлебит, белодробна емболия), тежък myelodepression.

При остри алергични реакции (уртикария, ангиоедем, бронхоспазъм, анафилаксия) лекарство трябва да бъдат отстранени и подходящо лечение.

Преходна кожен обрив не е причина за спиране на лекарството.

Благодарение на евентуалното понижение с възрастта, бъбречната и чернодробната функция при по-възрастни пациенти, преди да приложите лекарството да се определи бъбречната функция.

Бременност и кърмене.

Ribarina противопоказано употреба по време на бременност и кърмене.

Ribarinom Лечението не трябва да се започва, докато не са получили информация за резултат отрицателен тест за бременност. Жените в детеродна възраст, които приемат Ribarin и сексуални партньори трябва да използват ефективна контрацепция по време на лечението и 6 месеца след края на неговата рецепция (периода, в който е равен на 15 периоди на елиминиране на рибавирин). Всеки месец през целия период на лечение е необходимо да се извършат тестове за бременност. Ако забременеете по време на лечението или през 6-те месеца след лечението, пациентът трябва да бъде информиран за значителния риск от тератогенни ефекти върху плода. Мъже и партньори - жени в детеродна възраст също трябва да използват надеждни методи за контрацепция. Ribarin натрупва интрацелуларно и екскретира от тялото много бавно. За да се изключи евентуална Ribarina тератогенни действия с всеки партньор трябва да използват ефективни методи за контрацепция лекарства по време на лечението, както и за най-малко седем месеца след края на лечението.

Неизвестна, или само някои libokomponent Ribarina мляко. Поради високия риск от нежелани ефекти върху Ribarina кърменето на детето трябва да се прекрати преди употреба на лекарството.

В експериментални проучвания при животни са показали, че рибавирин е ембриотоксичен и тератогенен при дози, значително по-ниски от препоръчваните за клинична употреба. В животински сперматозоиди Рибавирин причинява промяна в ниски дози, отколкото терапевтичен.

Влияние върху способността за шофиране и механизми.

Пациенти, които развиват умора, сънливост или замъглено съзнание по време на лечението трябва да бъдат предупредени за задържането на шофирането и работата с машини, които изискват повишено внимание и скорост реакции психомоторни.

Взаимодействие с други лекарства. Антиацидите, които съдържат алуминий, магнезий или симетикон намалява бионаличността на лекарството.

Според фармакокинетично изследване след единично съвместно прилагане не се наблюдава взаимодействия между рибавирин и интерферон алфа-2b.

Клиничните проучвания не са показали и фармакодинамични взаимодействия между рибавирин и диданозин, или теофилин.

Ribarin ин витро инхибира фосфорилирането на AZT и ставудин. Клиничното значение на тези данни не е установена.

Доказателство за Ribarina взаимодействие с не-нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза и протеазни инхибитори не са налични.

Способност лекарство или други взаимодействия с Ribarinom могат да се съхраняват до 2 месеца след спиране на използването му във връзка с бавно отделяне.

Изозими на цитохром P₄₅₀ не участват в метаболизма на рибавирин. Рибавирин не е инхибитор на изоензими на цитохром Р₄₅₀. Проучвания за токсичност не позволяват обстоятелствата да се смята, че рибавирин насърчава ензимната активност на черния дроб. Така, взаимодействието е свързан с ензимна система цитохром Р₄₅₀, малко вероятно.

Условия и срокове.

Да се ​​пази от деца при температура от 2 до 30 ° С

Срок на годност - 2 години.