Лоперамид хидрохлорид

лоперамид хидрохлорид (Loperamidi hydrochloridum)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: лоперамид, 4- [4- (4-хлорофенил) -4-хидроксипиперидино] -N, N-диметил-2,2-difenilbutiramida хидрохлорид;

Основните физико-химически характеристики: Твърди желатинови капсули са цилиндрични с полусферични краища, с корпус тъмно червено и черно с корпус капачката или - бяла капачка - жълто, зелено, синьо-капсула съдържание - бял прах;

структура 1 капсула съдържа лоперамид хидрохлорид - 0002 грама;

други компоненти: Млечна захар, магнезиев стеарат.

Форма освобождаване на лекарството. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Anastaltic средства. АТС код: A07D A03.

лекарства за действие. Лоперамид хидрохлорид - антидиариен лекарство. Се свързва към опиоидните рецептори на чревните стени, инхибира освобождаването на ацетилхолин и простагландин Е₂ , като по този начин се забавя перисталтиката и популяризиране на неговото съдържание, увеличава усвояването на вода и електролити, проявяват антиулкусен действие. Получаването увеличава тонуса на анален сфинктер, което допринася за запазване на изпражнения и намаляване на силното желание за дефекация. Лоперамид свързва калмодулин протеин, който регулира чревен транспорт на йони и лишена от морфин-подобен действие, което се отличава от останалата част на опиатни антагонисти.

Фармакокинетика. Когато се приема орално се абсорбира бързо. Един час след приемане на лоперамид 85% намерени в стомашно-чревния тракт, 5% в черния дроб, 0.04% в мозъка. Около 97% от лекарството се свързва с плазмените протеини, максималната плазмена концентрация се достига след 4 часа. Периодът на полуразпад - 17-40 часа. Количеството на 5% лоперамид екскретира в урината като метаболити, 25% - изпражнения, 70% отново абсорбира в червата. След абсорбция в размер на 40% се метаболизира в черния дроб и под формата на конюгати екскретират в жлъчката. В нормално ниво на чернодробната функция на лоперамид в кръвната плазма и урина е ниско, а в чернодробна недостатъчност може да се увеличи съдържанието му в кръвната плазма.

Показания за употреба. Симптоматично лечение на остри и хронични диария от различен произход (алергични, psihosomatichnogo, медицински, радиация, докато промяна диети и качествен състав на храна, разстройства на метаболизма и абсорбция, когато се прилага илеостомия, както и nesepticheskoy форма на дразнимото черво, язвен колит). Диария инфекциозен характер се използва в комбинация с антимикробни агенти.

Методът на използване и дозата. Възрастни и деца на 5 години на остра диария Pochatkova предписано 0,004 грама (2 капсули) и 0,002 гр (1 капсула), съответно, а след 0002 грама след всеки дефекация редки изпражнения последователност. При хронична диария начална доза за възрастни и деца е 0,004 грама и 0,002 грама на 1 пъти на ден, съответно, след това определя поддържаща доза от 0,002 грама от 1-2 пъти на ден. Максималната дневна доза - 0.016 грам (8 капсули) за възрастни, 0.0004 гр / кг телесно тегло - за деца. След нормализиране дефекация или изпражнения на нормалната последователност за липсата му в състава на 12 часа се анулира.

Странични действия. При продължителна употреба - реакция на свръхчувствителност (обрив на кожата), дискомфорт в долната част на корема. Понякога гадене, повръщане, запек, сухота в устата, главоболие, световъртеж, безсъние или сънливост. Твърде рядко - чревна обструкция.

Видео: Проблеми на диария и фармакологични свойства на "лоперамид" лекарства - "Stirolbiopharm"

Противопоказания. Свръхчувствителност към preparata- деца под 5 години, заболяване с нарушена подвижност (илеус, субилеус), остър улцерозен колит, псевдомембранозен kolity- на I триместър на бременността, по време на кърмене.

Взаимодействието с други лекарства. Не се препоръчва лоперамид хидрохлорид едновременно с M-cholinolytic лекарства (атропин) - да се предотврати взаимното укрепване ефект.

Предозиране. Проявяват потискане на централната нервна система (ступор, нарушена координация, сънливост, спазми, хипертония скелетните мускули, респираторен инхибиране). Използва се като антидот налоксон (Интравенозно в доза от 0,4 мг / мл, за многократна употреба, с 2-3 минути интервали) до по-нататъшно наблюдение klinochnym в продължение на 48 часа.

Особености на употреба. Използване на лекарството не замества причинна лечение на диария, не изключва нормализиране на водния и електролитен баланс. С развитието на запек metiorizma, явления илеус да преустанови прилагането на лекарството. Ако е необходимо, няма ефект след 48 часа работа за изясняване на диагнозата и диария от инфекциозен произход. Мерки лоперамид хидрохлорид се прилага при пациенти с нарушена чернодробна функция.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява на сухо място, защитено от светлина и на място, недостъпно за деца.

Срок на годност - 3 години.