Mesulid

Mesulid (Mesulid)

Международната име: нимезулид;

Основните физико-химически характеристики: Фаза, таблетки oboevypuklye бистър жълт цвят;

Състав. 1 таблетка съдържа 100 мг от нимезулид;

други съставки: докузат натрий, хидроксипропил целулоза, лактоза, натриев амилопектин гликолат, микрокристална целулоза, хидрогенирано растително масло, магнезиев стеарат.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нестероидните противовъзпалителни и антиревматични лекарства.

ATC M01A X17 код.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Nimesulide инхибира действието на синтеза на простагландин ензим - циклооксигеназа - по този начин извършването на противовъзпалително действие с антипиретични и аналгетични ефекти.

Фармакокинетика. Nimesulide се абсорбира добре след перорално приложение. След единична доза от 100 мг от нимезулид - пикова плазмена концентрация - 3,4 мг / л се постига в рамките на 2-3 часа. AUC (площ под кривата на лекарствената концентрация) = 20-35 мг / л на час. Многократното приемане на 100 мг два пъти дневно в продължение на 7 дни, не са показали статистически значимо различни от тези фигури. Nimesulide се свързва с протеини от около 97, 5%.

Nimesulide се метаболизира в черния дроб по различни начини, включително чрез изоензим на цитохром Р450 (CYP) 2С9, има възможност на неговите взаимодействия с лекарства, които са податливи метаболизъм чрез CYP 2С9. Основният метаболит на нимезулид, paragidroksiproizvodnoe също има фармакологична активност. Време е да се поява на този метаболит в кръвта кратко (0, 8 часа), но постоянно формация е малък и много по-ниска постоянна усвояване нимезулид. Hydroxynimesulide е един метаболит идентифицирани в плазмата, и е почти напълно конюгирана. Неговият период на полуразпад е 3, 2-6 часа.

Nimesulide появява главно в урината (около 50% от дозата). Само 1-3% се отделя в непроменен състояние. Hydroxynimesulide, основното метаболит, открит в урината само под формата на глюкуронид конюгат. За 29% от дозата се отделя в изпражненията след метаболизъм.

Кинетичния профил на нимезулид не се променя по време на приемането на единична или повтаряща се доза при възрастни пациенти.

В умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс 30-80 мл / мин), максималната концентрация на нимезулид и основната му метаболит в плазмата не е по-висока, отколкото при здравите доброволци. Многократното приемане не води до натрупване.

Показания за употреба. Лечение на остра болка. Симптоматично лечение на остеоартрит. Първичната дисменорея.

Методът на използване и дозата. Mesulid приема орално. Продължителността на лечението зависи от клиничното състояние и трябва да бъде най-краткия.

Възрастни. Препоръчителната доза е 100 мг 2 пъти дневно след хранене.

Пациентите в напреднала възраст. По-ниски дози не са необходими.

Юноши (12-18 години). Препоръчителната доза е 100 мг 2 пъти дневно след хранене.

Пациенти с нарушена бъбречна функция. Установено, че Mesulid понася добре от пациенти с умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс 30-80 мл / мин). За тези пациенти намаляване на дозата не е необходимо. В тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс < 30 мл/минут) применение препарата противопоказано.

Странични действия. Честотата на нежеланите реакции, изброени по-долу се определя както следва: много чести (=>1/10), чести (>1/100, <1/10), нераспространенные (>1/1 000, <1/100), единичные (>1/10 000, <1/1 000), очень единичные (<1/10 000).

Противопоказания. Свръхчувствителност към активното вещество или някое от компонентите на продукта, който искате. Алергични реакции (бронхоспазъм ринит, уртикария) В отговор на използването на аспирин или други нестероидни противовъзпалителни лекарства в анамнезата. Активната форма на стомашна язва или дуоденална язва, рецидивираща язва или стомашно история кървене. Тежка кръвосъсирването. тегло сърдечна недостатъчност. Тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс < 30 мл/минут). Гепатотоксические реакции на применение препарата в анамнезе. Печеночная недостаточность. Дети до 12 лет. Беременность и лактация.

Предозиране. В остро предозиране обикновено се наблюдава летаргия, сънливост, гадене, повръщане и болки в nadbryushnoy на областта. Тези симптоми обикновено са по договаряне поддържащо лечение. Може да има стомашно кръвоизлив, хипертония, остра бъбречна недостатъчност, анафилактични реакции, подтискане на дишането и кома.

Ако предозиране се препоръчва симптоматично и поддържащо лечение. Mesulid специфичен антидот не съществува. Пациентите, които идват в болница със симптоми на свръхдоза (в рамките на 4 часа след приложението или след получаване на високи дози) се препоръчва провокация повръщане и / или прилагане на активен въглен (60-100 мг за възрастни) и / или осмотичното слабително пишете. Необходимата внимателен мониторинг на чернодробна и бъбречна функция. Информация относно възможността за отстраняване на нимезулид чрез хемодиализа не е така. Но за инспекция с висока степен на свързване с плазмени протеини (от 97 до 5%) може да предотврати неефективността на хемодиализа, хемоперфузия армиран диуреза и алкализиране на урината с предозиране на лекарството.

Особености на употреба. За да се намалят страничните ефекти на риск е необходимо да се използва минималната ефективна доза с по-малко кратка продължителност. Ако състоянието на пациента не се подобри, лечението трябва да се прекрати.

Когато пациентите, които приемат Mesulid, симптоми, които показват увреждане на черния дроб (например, анорексия, гадене, повръщане, коремна болка, умора, потъмняване на урината) или отклонения в резултатите от чернодробните функционални тестове, лекарството трябва да се преустанови. Такива пациенти не се препоръчва Mesulid в бъдеще.

По време на лечението Mesulid препоръчва да се избягва едновременната употреба на хепатотоксични лекарства, аналгетици, NPZP почивка и алкохол.

Стомашно-чревна язва или кървене / перфорация може да се появи по всяко време по време на употреба на лекарството, с или без предупреждение симптоми тях като в присъствието на стомашно история усложнения, и без тях. В случай на стомашно-чревно кървене или язва на лекарството трябва да се преустанови.

Предпазни мерки трябва да се предписва на пациенти на Mesulid стомашно-чревни заболявания, язвен колит, или болест на Крон история.

Предпазни мерки трябва да се предписва на пациенти с бъбречно или сърдечна недостатъчност, тъй като употребата му може да доведе до влошаване на бъбречната функция. В случай на влошаване на подготовка бъбречната функция трябва да се прекрати.

При пациенти в напреднала възраст често развиват странични ефекти наркотици, включително стомашно-чревно кървене, перфорация, нарушена функция на сърцето, бъбреците и черния дроб. Затова се препоръчва редовно клинично наблюдение на пациента.

От Mesulid може да наруши функцията на тромбоцитите при пациенти с хеморагична диатеза, тя трябва да се използва с повишено внимание, под постоянно наблюдение.

Използването NPZP може да маскира повишаването на температурата се дължи на фона на бактериална инфекция.

Бременност. Използването Mesulid противопоказано в последния триместър на бременността.

Използването Mesulid може да наруши фертилитета при жените, и не се препоръчва за жени, които планират да забременеят, особено ако бременността е трудно, или ако жената изследва за безполезност.

Подобно на други NPZP които инхибират синтеза на простагландин, Mesulid може да предизвика преждевременно затваряне на дуктус артериозус, белодробна хипертензия, олигурия, плитки. Това увеличава риска от кървене, маточни слабост и периферен оток. Има анекдотични доклади за бъбречна недостатъчност при новородени, чиито майки са приемали Mesulid в края на заболяването.

Проучванията при зайци показват за атипичен репродуктивна токсичност на лекарството. Въз основа на това и при липсата на данни за употребата на лекарството при бременни жени не се препоръчва да се назначат Mesulid в първия и другите триместър.

Кърмене. Тъй като не е известен, или получава нимезулид преминава в кърмата, използвайте Mesulid противопоказан по време на кърмене.

Ефекти върху способността за шофиране и изпълняват задачи, които се нуждаят от внимание. Mesulid влияние върху способността за шофиране и извършване на дейности, които изискват повишено внимание, не са изследвани. Не се препоръчва да шофирате и да изпълнява задачи, които изискват повишено внимание, ако употребата на лекарството произвежда сънливост или световъртеж.

Взаимодействие с други лекарства. Фармакодинамични взаимодействия.

Варфарин и други антикоагуланти, ацетилсалицилова киселина - повишен риск от кървене, така че едновременното използване с Mesulid не се препоръчва и пациенти на кабели нарушение на кръвосъсирването - противопоказани. Ако такава комбинация е неизбежно, необходимостта от по-строг контрол на действието на антикоагуланти.

Фармакодинамични / фармакокинетични взаимодействия с диуретици.

Фуроземид - в здрави индивиди временно намалява ефекта от фуроземид с отделянето на натрий и калий по мярка и намалява отделянето на урина. Едновременното използване и Mesulid фуроземид да доведе до намаляване (около 20%) и общо AUC ekskreaktsii фуроземид, без да се променят бъбречния клирънс. Едновременното използване на фуроземид Mesulid и изисква повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция и сърце.

Фармакокинетични взаимодействия с други лекарства.

Литиево - има доказателства, че литият NPZP намаляване на клирънс, което води до увеличаване на концентрацията на литий в плазмата и повишаване на неговата токсичност. Следователно, докато използването на литиев Mesulid и трябва внимателно да се контролира концентрацията на литий в плазмата.

Потенциално Mesulid възможно взаимодействие с глибенкламид, теофилин, варфарин, дигоксин, циметидин и антиациди (комбинация от алуминий и магнезий) бяха изследвани ин виво. Няма клинично са установени значими взаимодействия.

Mesulid SYP инхибира ензима 2С9. Поради това плазмените концентрации на лекарства, които са податливи на влиянието на този ензим може да бъде подобрена, докато прилагането им Mesulid.

Метотрексат - увеличение на концентрацията на метотрексат в серума и следователно неговата токсичност. Необходимо да бъдат внимателни, ако е приложимо Mesulid по-малко от един ден след или един ден преди употребата на метотрексат.

Циклоспорините - може да увеличи нефротоксичност на циклоспорин, докато използването на Mesulid.

Ефект на други лекарства върху Mesulid.

ин витро изследвания са показали, че толбутамид, салицилова киселина и валпроева киселина заместване нимезулид с свързващи места. Все пак, въпреки възможно увеличение Mesulid плазмена концентрация, това взаимодействие не е клинично значение.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца при температура до 25 ° С Срок на годност - 5 години.