Nimulid

nimulid (Nimulid)

Международни и химическо наименование: nimesulide- N- (4-нитро-2-феноксифенил) -метан sulfanamid;

Основните физико-химически характеристики: Бледожълт, кръгли, oboevypuklye таблетки не покрити от едната страна на надписа на таблетката "NIMULID"От друга - логото на компанията;

Състав. 1 таблетка съдържа 100 мг от нимезулид;

други съставки: лактоза, кроскармелоза натрий, колоидален силициев диоксид, царевично нишесте, повидон, натриев докусат, полисорбат 80, магнезиев стеарат.

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нестероидните противовъзпалителни и антиревматични лекарства.

АТС код M01A X17.

лекарства за действие. фармакодинамика. Противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие nimulid потвърждава от резултатите на редица експериментални и клинични проучвания.

Nimulid - селективен инхибитор на циклооксигеназа-2-он инхибира образуването на супероксидни аниони от полиморфонуклеарни левкоцити, инхибира синтеза на тромбоцит активиращ фактор, брадикинин инхибира индукцията на цитокин-хипералгезия нерви (инхибиране на освобождаването на тумор некрозис фактор TNF-а), чистач на хипохлориста киселина, блокира освобождаването на хистамин от мастни клетки, инхибират активността на протеази (еластаза, колагеназа), намалява дехидратация процеси хрущял матрица чрез инхибиране на синтеза на metaloproteaz инхибират тип IV фосфодиестераза.

Фармакокинетика. За орално приемане от 100 - 200 мг nimulid достига максимални серумни концентрации от 1.98 - 9.85 мг / л от 1.22-3.17 на час. Лекарството се абсорбира почти напълно, но едновременно приемане на храна може да намали скоростта на абсорбция nimulid, а не броят на неговото усвояване. Лекарството свързано основно (99%) с плазмените протеини и има обем на абсорбция на 0.19 - 0.35 L / кг. Това nimulid метаболизира (само 1% до 3% от дозата се отделя непроменена в урината) в различни метаболит, който по същество отстранява урината (70%) и изпражненията (20%). Лекарството е почти напълно биотрансформира в 4-хидрокси-нимезулид в свободна и конюгирана форма, и този метаболит, мелодично, осигурява противовъзпалителни свойства на лекарството. Пиковите концентрации на 4-хидрокси-нимезулид варират в интервала от 0,84 до 3.03 мг / л и се достигат в рамките на 2.61 - 5.33 часа след прилагане. Полуживотът на 4-хидрокси-нимезулид варира от 2.89 до 4.78, а з е равна или малко по-висока от базовата състав (1.56 - 4.95 гр).

Nimulid фармакокинетични свойства не се променят при деца, възрастни хора и при пациенти с бъбречна недостатъчност умерена тежест (креатининов клирънс на 1.8-4.8 L / г (30 -. 80 мл / мин) Определен натрупване на 4-хидрокси-нимезулид бяха маркирани при пациенти с бъбречна недостатъчност с умерена тежест, но клиничното значение на този феномен е известен.

Показания за употреба. остеоартрит, ревматоиден артрит, бурсит, тендинит, подагра, травма на опорно-двигателния апарат и меките тъкани спортни травми, болка от различен произход, първична дисменорея, както и инфекциозни и възпалителни заболявания.

Методът на използване и дозата.

Възрастни и деца над 12 години: Обичайната перорална доза е 100 мг (1 таблетка), 2 пъти на ден. В зависимост от тежестта на състоянието и ефективността на лечението на дозата може да бъде увеличена до 3 таблетки на ден. Продължителност на лечението - от няколко дни най-много няколко месеца преди остеоартрит на заболяването. Таблетките се вземат с достатъчно количество вода, за предпочитане преди хранене. Ако има възпаление ефект върху стомаха nimulid вземе в края на хранене или прием.

Странични действия. Болка в епигастриума, киселини в стомаха, гадене, диария, повръщане. Възможна кожна реакция под формата на обриви и сърбеж. От нервната система може да бъде главоболие, световъртеж, сънливост, безсъние, повишено изпотяване и раздразнителност. Понякога се наблюдава повишение на чернодробните ензими.

Противопоказания. Пептична язва и дуоденална язва, тежка чернодробна и бъбречна nedostatochnost- остро кървене в стомашно-чревния trakte- свръхчувствителността към нимезулид и другите нестероидни противовъзпалителни sredstv- по време на бременност и кърмене. Децата на възраст до 12 години.

Предозиране. В предозиране симптоми, характерни за странични ефекти на лекарството в тялото.

Лечение: стомашна промивка, активен въглен предназначение симптоматично лечение, ако е необходимо.

Особености на употреба. Подобно на други НСПВС, nimulid трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна функция, чернодробна цироза, конгестивна сърдечна недостатъчност, бъбречни заболявания или за пациенти с нарушена обмяна сол. Когато като нестероидни противовъзпалителни лекарства, включително nimulid препоръчва периодично определяне на нивата на чернодробните ензими в серума. В случай на влошаване на подготовка функционални тестове данни на черния дроб да отмени веднага.

Бременност и кърмене. Не трябва да се използва nimulid време на бременност и кърмене.

Влияние върху способността за шофиране и механизми.

Поради факта, че nimulid поглъщане може да причини замайване и сънливост, лекарството трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти, които са ангажирани в потенциално опасни дейности, изискващи висока концентрация и бързи реакции психомоторни.

Взаимодействието с други лекарства. Тъй nimulid свързва в голяма степен с плазмените протеини, може да се елиминира от свързващите места, докато използването на фенобарбитал, салицилова киселина, валпроева киселина, толбутамид. Освен това, nimulid да прокара от свързващи места салицилова киселина, метотрексат и фуроземид. Nimulid намалява диуретично действие фуроземид и варфарин, използван заедно. В клиничната практика, ние не можем да изключим взаимодействието с орални коагуланти или други лекарства, които се свързват силно към протеини. Nimulid може да доведе до ензимна индукция на теофилин докато прилагането. Nimulid когато се приема на празен стомах не произвежда значителен ефект върху глюкозния толеранс при пациенти, които приемат лекарства за диабет.

Повишаването на плазмените нива на литий.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца, сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 5 години.