Nimudzhet

Nimudzhet (Nimujet)

Международни и химическо наименование: nimesulid- N- (4-нитро-2-феноксифенил) метансулфонамид;

Основните физико-химически характеристики: Изчистване на цвят течност zholtovatogo;

Състав. 1 мл разтвор съдържа нимезулид В.Р. 75 мг;

други съставки: стабилизатор centbucridine HCI, активна съставка глюцитол безводен разтворител, вода за инжектиране.

Форма освобождаване на лекарството. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. Нестероидните противовъзпалителни средства. АТС код M01AX17.

лекарства за действие. фармакодинамика. Нимезулид е нестероидно противовъзпалително лекарство, което е противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Смята се, че механизмът на действие се дължи на относително селективно инхибиране на циклооксигеназа-2 (СОХ-2), което от своя страна инхибира синтеза на простагландини.

Нимезулид също облекчава болката на централно ниво чрез гръбначните и супраспиналните механизми. Nimesulide съдържание повишава вътреклетъчното сАМР, и това води до инхибиране на синтеза на тромбоцит активиращ фактор (PAF) и освобождаване на левкотриен B₄ неутрофилите.

Неговия терапевтичен ефект нимезулид проявява също и чрез друг механизъм на действие, което намалява образуването на супероксиден анион чрез стимулиране на полиморфонуклеарни левкоцити чрез инхибирането на транслокация на протеин киназа С и фосфодиестераза тип IV на, инхибира синтеза на тромбоцит активиращ фактор (PAF), инхибира левкотриен B₄, предотвратява хипералгезията obuslovlennyi брадикинин и цитокини чрез инхибиране на освобождаването на тумор некрозен фактор алфа (TNF алфа), използва хипохлориста киселина инхибира сигнална каскада, която води до активиране на интегрин CD11b / CD18, предотвратява инактивирането на протеазни инхибитори, алфа₁, инхибира протеази (например еластаза, колагеназа) инхибира освобождаването на хистамин от човешки базофили и мастни клетки и намалява разграждането на матрицата на хрущяла чрез инхибиране синтеза metaloproteaz. Терапевтичният ефект настъпва в рамките на 30 минути след интрамускулно инжектиране и продължава до 12 часа.

Фармакокинетика. След интрамускулно приложение на максималната концентрация на активната съставка в плазмата (С_макс) Се постига при 1, 6 часа, а е 2, 20 мкг / мл (T_макс = 1, 60 часа). Площта под кривата AUC на е 11, 72 мкг / мл. Nimudzhet свързва в голяма степен с плазмените протеини (99%). има средно време на полуживот 3 за час. Тази цифра се увеличи в случай на чернодробна недостатъчност. Лекарството се биотрансформира в напълно hydroxynimesulide 4, който е фармакологично активен метаболит. Периодът на полуразпад на 4-hydroxynimesulide - почти 3 часа. Nimesulide се метаболизира в тялото, метаболити се екскретират главно в урината и изпражненията. 70% от нимезулид елиминира метаболити в урината и 20% - в изпражненията.

Показания за употреба.

Болка: бурсит, артрит, остеоартрит, ревматоиден произход, травматични наранявания, зъбна болка и намеса на различни етиологии.

Приложение и дозировка. Лекарството се прилага чрез дълбоко интрамускулно инжектиране в седалищен мускул.

Възрастни: 1 мл (75 мг) два пъти на ден на 12 часови интервали. Максималната дневна доза е 150 мг. Курсът на лечение - до 3 дни.

страничен ефект. Странични ефекти са склонни да бъдат слабо изразени, да бъде временно.

От страна на стомашно-чревния тракт: болка в епигастриума, гадене, диария, повръщане, киселини.

Реакции на свръхчувствителност: обрив, пруритус.

Други нежелани реакции: замаяност, сънливост, главоболие.

Противопоказания.

Пептична язва в активна форма, умерена или тежка чернодробна недостатъчност, остра бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малко от 30 мл / мин), свръхчувствителност към лекарството Nimudzhet или други нестероидни противовъзпалителни лекарства, алергични състояния, както и пациенти с нежелани реакции към всяка история лекарство нимезулид ,

Nimudzhet не се препоръчва за употреба при деца на възраст под 18 години.

През бременността, лекарството е противопоказано. Също така, той не препоръчва лекарството да се жени, които планират да забременеят.

Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да реши въпроса за спирането на кърменето.

Предозиране.

Няма съобщения за клиничните симптоми на предозиране на нимезулид.

Лечение. В случай на случайно предозиране е необходимо да се симптоматично и поддържащо лечение. Няма специфичен антидот.

Лекарството не елиминира от кръвта по време на диализа. Чрез висока степен на свързващи протеини лекарствени провеждане форсирана диуреза или алкализиране може да разкрие не е ефективно.

Особености на употреба.

Лекарството няма ефект върху бъбречната функция при млади здрави доброволци, но когато се използва при пациенти с нарушена бъбречна функция (особено при пациенти в напреднала възраст) се препоръчва използването на лекарството с повишено внимание.

Необходимо е също така да се използва изключително внимание при пациенти с конгестивна сърдечна недостатъчност, цироза, или при пациенти с триене (като тези пациенти са по-податливи на бъбречните ефекти на НСПВС).

Ние трябва внимателно да наблюдава при пациенти с бъбречна недостатъчност, кървене, както и за пациенти, претърпели операция за байпас на коронарната артерия.

Взаимодействие с други лекарства. Лекарството се свързва в голяма степен с плазмените протеини (99%) поради това може да измести други лекарства от свързващите места. Лекарството не засяга повечето от времето на кървене и съсирването на кръвта.

Не са наблюдавани клинично значими взаимодействия на нимезулид с фуроземид, варфарин, дигоксин, теофилин, глибенкламид, циметидин, антиациди.

Правила и условия на съхранение. Да се ​​пази от деца, тъмно хладно място при температура от 8 ° С-15 ° С Срок на годност - 2 години.