Диклофенак-Darnitsa

Диклофенак-Darnitsa (Диклофенак-Darnitsa)

Международни и химическо наименование: диклофенак;

натриев 2 - [(2, 6-дихлорофенил) амино] фенил] ацетат;

Основните физико-химически характеристики: Бистър, безцветен или леко оцветена zholtovatym течност с лек характерен мирис;

Състав. 1 мл диклофенак Darnitsya съдържа 25 мг от диклофенак натрий;

Други компоненти: манитол, натриев метабисулфит, бензилов алкохол, пропиленгликол, 1М разтвор на натриев хидроксид, вода за инжекции.

Форма на освобождаването на лекарството. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. Нестероидните противовъзпалителни и антиревматични лекарства. АТС код M01A B05.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Диклофенак - нестероидно противовъзпалително лекарство, неселективни инхибитори на циклооксигеназа блокер, който има противовъзпалително, аналгетично действие, антипиретични, имуносупресивно, антиагрегантния ефект.

Основната и общ елемент е механизмът на действие на диклофенак инхибиране на простагландиновия синтез от арахидонова киселина чрез инхибиране на ензима циклооксигеназа (PG синтетази). Отделно, СОХ-1, която контролира производството на простагландини, които регулират целостта на лигавицата на стомашно-чревния тракт, функцията на тромбоцитите и бъбречния кръвен поток, а другата изоензим - СОХ-2, който участва в синтеза на простагландини в възпаление.

СОХ-2 в нормални условия отсъства, и е образуван от действието на някои фактори тъкан, които инициират възпалителен отговор (и други цитокини). В тази връзка, при условие, че противовъзпалителното действие на диклофенак поради инхибиране на СОХ-2, докато неговата нежелана реакция - инхибиране на СОХ-1. Диклофенак индикаторната активност по отношение на сравнение блокиране СОХ-1 / СОХ-2, която дава индикация за неговата потенциална токсичност, е 2, 2.

Противовъзпалителен ефект на диклофенак, заедно с описанието, е свързано с инхибиране perekesnoy липидното окисление, стабилизиране на лизозомни мембрани (двата механизми предотвратяване на увреждане на клетъчните структури), намалява образуването на АТФ (намалено захранване на възпалителния отговор), инхибиране на агрегацията на неутрофили (разпределени отделяне от тях на възпалителни медиатори), инхибиране на производството на ревматоиден фактор при пациенти на ревматоиден артрит. Диклофенак инхибира ексудация фаза е за предпочитане по-малко от мярка за пролиферация, намаляване на синтеза на колаген и свързаните sklerozovaniya тъкани.

Диклофенак аналгетично действие е намерена по-голяма степен за болка на лека до умерена интензивност, които са локализирани в мускулите, ставите, сухожилията, нервни стволове, както и главоболие или зъбобол. Със силни висцерална болка диклофенак-малко ефективен и дава силата да обезболяващия ефект на наркотични аналгетици. В същото време, се оказа достатъчно висока аналгетична активност на диклофенак с колики и постоперативна болка.

Противовъзпалителни ефект от диклофенак се среща само при висока температура. При нормална телесна температура не влияе на лекарството, за разлика от "хипотермия" фондове.

Имуносупресивен ефект на диклофенак умерено експресирани, открита по време на продължителна употреба и има "вторичен" характер: намаляване на капилярната пропускливост, диклофенак трудно контакт на имунокомпетентни клетки с антиген-антитяло контакт със субстрата.

Антиагрегационния ефект на диклофенак е слаб и е по договаряне.

Фармакокинетика. Максимална плазмена концентрация се постига след 20 минути на прилагане зависи линейно от големината на инжектираната доза. Не се натрупва. Свързването с плазмените протеини - 99, 7%. Тя прониква в синовиалната течност. Системен клирънс на активното вещество - 263 мл / мин. Плазменият полуживот - 1-2 часа. 60% се отделя чрез бъбреците като метаболити, по-малко от 1% - бъбреците непроменен, остатъкът - като метаболити с жлъчката.

Показания за употреба. Възпалителни заболявания на опорно-двигателния апарат (ревматоиден артрит, псориатичен, ювенилен хроничен артрит, анкилозиращ спондилит, подагрен артрит), остър подагрен артрит. Дегенеративни заболявания на мускулно-скелетната система (деформиращи остеоартрит, остеохондроза). Лумбаго, ишиас, невралгия, миалгия. Заболявания извънставен тъкани (теносиновит, бурсит, ревматизъм на меките тъкани). Пост-травматично болкови синдроми придружени от възпаление, постоперативна болка, мигрена, бъбречна или жлъчна kolika- първичен algomenorrhea, аднексит, проктит. Инфекциозни и възпалителни заболявания на горните дихателни пътища до силна болка (фарингит, тонзилит, отит на средното ухо), пневмония остатъчни ефекти. синдром по свинете.

Методът на използване и дозата. Лекарството се прилага интрамускулно на 75 мг 1-2 пъти на ден. Обикновено лечението - до 5 дни, но може да бъде удължен в зависимост от тежестта на заболяването и ефекта на до 2-4 седмици.

Странични действия. При някои пациенти може да са проява на странични ефекти на лекарството. А именно:

От храносмилателната система: гастралгия, гадене, повръщане, диария, стомашни спазми, диспепсия, метеоризъм, анорексия, повишена активност "черен дроб" трансаминаза, стомашно-чревно кървене (хематемеза, мелена), хепатит с жълтеница или без жълтеница, фулминантен хепатит, панкреатит, неспецифични колит кървене, обостряне на улцерозен колит или болест на Крон, афтозен стоматит, глосит, ерозивен езофагит, запек;

от страна на нервната система: главоболие, световъртеж, повишена умора, отслабване възприятие, парестезии, загуба на паметта, загуба на чувство за ориентация, намалена зрителна острота, диплопия, загуба на слуха, шум в ушите, безсъние, раздразнителност, конвулсии, депресия, тревожност, кошмари , тремор, психотични реакции, дисгезия, асептичен менингит;

Видео: Apteka.Kakoy tsiramon лидер? или tsitramon сляпо!

Кожа: алопеция, фоточувствителност;

с отделителната система: остра бъбречна недостатъчност, хематурия, proteinariya, интерстициален нефрит, нефротичен синдром, папиларна некроза;

от страна на хемопоеза: тромбоцитопения, левкопения, агранулоцитоза, хемолитична анемия, апластична анемия;

алергични реакции: бронхоспазъм, уртикария, кожен обрив, еритродермия, еритема мултиформе, злокачествен ексудативна еритема (синдром на Стивънс-Джонсън), Токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), алергична пурпура, анафилактични реакции (включително шок);

Други: оток, намаляват потентността, сърцебиене, болка в гърдите, повишено кръвно налягане. На мястото на интрамускулни инжекции - изгаряне, инфилтрация, асептична некроза, некроза на мастната тъкан.

Противопоказания. Свръхчувствителност към компонентите на лекарството, включително други НСПВС. Ерозивен и язвени заболявания на стомашно-чревния тракт (обостряне) "ацетилсалицилова" астма, "ацетилсалицилова" триада (съединение бронхиална астма, повтарящи назална полипоза и okolobemovyh синусите и непоносимост на ацетилсалицилова киселина препарати пиразолон серия), инхибиране на костния мозък хематопоеза, бременност, Jr дете г. кърмене. Заслужава особено внимание при прилагането на остра чернодробна порфирия предизвикан от лекарства, тежка чернодробна и бъбречна функция, сърдечна недостатъчност.

Предозиране. Симптоми: замаяност, главоболие, хипервентилация белите дробове, замъгляване на съзнанието, миоклонични гърчове (при деца), гадене, повръщане, коремна болка, кървене, нарушена чернодробна функция и бъбреците.

Лечение. Стомашна промивка, прилагане на активен въглен, симптоматична терапия, насочена към премахване на високо кръвно налягане, бъбречна недостатъчност, гърчове, възпаление на стомашно-чревния тракт, дихателните инхибиране. Форсирана диуреза и хемодиализа е неефективна.

Особености на употреба. Чрез важната роля на простагландини в подкрепа на притока на кръв бъбречна следва с особено внимание се прилага при пациенти със сърдечна или бъбречна недостатъчност, както и за лечение на възрастни хора, които приемат диуретици, както и за лечение на пациенти, които имат чрез всяко намаляване причина в циркулиращия кръвен обем се наблюдава (например след сериозна операция). Ако в такива случаи, да предпише диклофенак, след като се препоръчва подход за безопасност, за да се следи бъбречната функция. При пациенти с бъбречна недостатъчност при креатининов клирънс по-малко от 10 мл / мин Css метаболити в плазмата трябва теоретично да бъдат значително по-високи, отколкото при пациенти с нормална бъбречна функция, но наистина не се случи, защото в тази ситуация увеличава отделянето на метаболити в жлъчката. При пациенти с чернодробна недостатъчност (хроничен хепатит, компенсирано цироза) Кинетика и метаболизъм не се различава от аналогични процеси при пациенти с нормална чернодробна функция. По време на продължителна терапия е необходимо да се следи чернодробната функция, периферна кръв картина, стол окултна кръв.

При прилагането на лекарството трябва да се въздържат от шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост реакции психомоторни.

Взаимодействието с други лекарства. Увеличаването на концентрацията на дигоксин в плазмените литиеви йони и циклоспорин. На фона на калий-съхраняващи диуретици увеличи риска от хиперкалиемия на фона на антикоагуланти - риск от кървене. Това намалява ефекта на диуретици, антихипертензивни и хипнотични лекарства. Това увеличава вероятността от странични ефекти на другите нестероидни противовъзпалителни лекарства и кортикостероиди (кървене в стомашно-чревния тракт), токсичността метотрексат и циклоспорин нефротоксичност. Ацетилсалицилова киселина намалява концентрацията на диклофенак в кръвта. В едно приложение с перорални хипогликемични агенти могат да развият както хипо- и хипергликемия.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца, в оригиналната опаковка, при температура не по-висока от 25 ° С

Срок на годност - 3 години.