Етопозид-Джен

Етопозид-Джен (Етопозид-Gen)

Международни и химическо наименование: Etoposide- 4'-dimetilpipodofilotoksin

9- [4,6-0 - етилиден] -Ь-D-glikopiranozid;

Основните физико-химически характеристики: Почти безцветен, прозрачен или леко жълт разтвор;

структура 1 мл разтвор съдържа 20 мг етопозид;

Други компоненти: лимонена киселина, бензилов алкохол, полисорбат 80, макрогол-300, етанол, вода за инжекции.

Форма освобождаване на лекарството. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластични и имуномодулиращи средства. Растителни алкалоиди и други лекарства с естествен произход. Podophylotoxin производни. АТС код L01C B01.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Полусинтетично производно podophylotoxin - противораково лекарство. Етопозид-Jen инхибира топоизомераза II, в качеството на пространствен (топологична) структура на ензима. Топоизомераза участва в събирането sintezovannyh ДНК фрагменти. Той инхибира митозата, действа върху клетките в края и началото на G S-₂-фази на клетъчния цикъл, работи при по-високи дози при Фаза G₂. При високи концентрации на етопозид (10 грама / мл или повече) клетъчен лизис се наблюдава, че влиза митоза. При ниски концентрации (0.3-10 мкг / мл) блокира лекарствени клетъчния цикъл при профаза. цитотоксичния ефект на лекарството върху нормални клетки се среща само в случай на етопозид-Jen в достатъчно високи дози.

Фармакокинетика. Фармакокинетиката на получаването на двуфазна. Когато се прилага интравенозно полуживот от около 1.5 ч-1 и в и от 4 до 11 час - и в 2-фаза, деца (с нормална чернодробна функция и бъбреци) и 0.6-1.4 3-5 , 8 часа, съответно. скорост на елиминиране е независим от дозата в диапазона от 100-600 мг / м², Общият клирънс 33-48 мл / мин или 16-36 мл / мин на 1 m². Когато се прилага в AUC посочените дози и максималното увеличение доза-отговор плазмена концентрация. Коефициент на разпределение 7-17 л / м² възрастни и 5-10 л / м² при деца. Етопозид не се натрупва в тялото след прилагане в дневна доза от 100 мг / м² за 4-5 дни. Лекарството не прониква в цереброспиналната течност. Въпреки етопозид може да се определи в цереброспиналната течност и мозъчни тумори, неговата концентрация е по-ниска, отколкото в интактни тъкани и кръвната плазма. Етопозид концентрация в нормална белодробна тъкан е по-висока от тази на белодробни метастази. Концентрация ниво изглежда по-близо в тъкан на първични тумори и нормални тъкани на тялото на матката. 97% от лекарството се свързва с плазмените протеини. Получено пряка корелация между скоростта на свързване на етопозид и нивото на албумин в кръвната плазма на здрави индивиди и пациенти с рак. Той се метаболизира в черния дроб. Крайният полуживот на 7 часа. Етопозид появява главно в урината (44 - 60%), докато в немодифицирания състояние. Около 16% се отделя в изпражненията, и по-малко от 6% - с жлъчката. Близкия бъбречно изчистване на 7-10 мл / мин на 1 m².

Показания за употреба. Етопозид-Jen използва за монотерапия или в комбинация с други противоракови лекарства, с зародишни клетъчни тумори (рак на тестисите, хориокарцинома), рак на яйчника, дребноклетъчен и недребноклетъчен рак на белия дроб, хламидия, nehodzhkonskoy лимфома, левкемия, рак на стомаха, саркома Yuynga, сарком на Капоши, невробластома , рак на гърдата (с метастази в черния дроб, плевра), остри левкемии, nonlymphoblastic мезотелиом.

Методът на използване и дозата. Режимът на дозиране Етопозид-Jen определя индивидуално в зависимост от вида на тумора, стадия на заболяването, общото състояние. За приложение във вената използване разтвори с концентрация на активното вещество от 200 мкг / мл до 400 микрограма / мл (в противен случай може да се утаи). Концентрира етопозид Jen-разреден в 0.9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза. продължителност на инфузия от 30 минути до 2 часа. Да се ​​избягва контакт с буфериран воден разтвор с рН по-голямо от 8.0. вливане на вена прилага при 50 мг / м² в рамките на 5 дни. Повторни курсове се провеждат в рамките на 2-3 седмици.

Странични действия. Хематопоетичната система: левкопения (по-малко от 1000 на 1 mm³ - в

3-17% от случаите, по-малко от 4000 в 1 мм³ - 60 - 91%), анемия, тромбоцитопения (по-малко от 50 000 за 1 мм³ - 1 - 20% от случаите, по-малко от 100 000

1 мм³ - в 22-41% от случаите). Най-ниското ниво на белите кръвни клетки, наблюдавани в

7-14 дни и върху тромбоцитната-9-16 и ден от началото на рецепция preparata- нормализиране на стъблата и 40 дни.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, анорексия понякога, мукозит, diareya- с високи дози - токсична реакция от черния дроб. От страна на централната и периферна нервна система: сънливост, повишена умора, заболявания на периферната нервна система.

Сърдечно-съдовата система: тахикардия, хипотензия.

Алергични реакции: втрисане, висока температура, бронхоспазъм, ангиоедем на лицето.

Дерматологични реакции: обрив по кожата, алопеция.

Противопоказания. Повишена чувствителност към лекарството по време на бременност и кърмене, деца под 2-годишна възраст, изразена от човешки черен дроб, нарушения на кръвта (броя на левкоцитите в една по-малко от 2000 mm³, тромбоцити по-малко от 75 000 на 1 mm³) Това не е свързано с присъствието на рак.

Предозиране. Симптомите включват гадене, повръщане, диария, алергични реакции, хипотония.

Лечението е симптоматично. Няма специфичен антидот.

При настъпване на анафилактични реакции трябва да прекрати лечение и предпише симптоматична терапия (адреналин protivogistaminnye лекарства, стероиди, плазмени разширители).

Особености на употреба. Се лекува в болница под наблюдението на лекар. Преди лечение и преди е необходимо да се извършват такива лабораторни тестове, като броят на пълна кръвна картина, leykograma, koagulograma всеки цикъл на химиотерапия етопозид Джен. на броя на периферна кръв на тромбоцитите по-малко от 50 000 на 1 mm³ или абсолютното съдържание на неутрофилни гранулоцити по-малко от 500 до 1 мм³ се противопоказания за допълнително lecheniya- терапия може да продължи след нормализиране на лабораторните изследвания.

Етопозид-Jen използва внимателно при тези пациенти, които pereduvala радиация или химиотерапия при пациенти с варицела, херпес зостер, инфекции на лигавицата, нарушения на сърдечния ритъм, с повишен риск от инфаркт на миокарда, човешки черен дроб, заболявания на нервната система (епилепсия), хроничен алкохолизъм.

Ако функцията на бъбреците, съответно, да се намалят стойностите на креатининовия клирънс стойност доза. Тя не трябва да бъдат ваксинирани пациенти.

По време на лечението трябва да се въздържат от действия, които изискват повишено внимание и бързи реакции психомоторни, както и шофиране на кола.

Медицинският персонал трябва да бъдат внимателни, когато се занимават с етопозид Джен и с други цитостатици. В случай на контакт с кожата, веднага да се измие със сапун и вода.

Взаимодействието с други лекарства. Етопозид-Jen, когато се използва в комбинация с платина лекарство, доксорубицин, за боядисване на алкалоиди, цитоксан, кармустин, цитозин арабинозид проявява синергичен антитуморен ефект.

Етопозид-Jen несъвместима в разтвор с други лекарства.

Правила и условия на съхранение. Да се ​​съхранява при температура от 8 ° C до 15 ° C, на място, недостъпно за деца. Да не се замразява.

Срок на годност - 2 години.