Етопозид-мили

Етопозид-мили (Етопозид-Мили)

Международни и химическо наименование: Etoposide- 9 - [(4,6-О-етилиден-BD-глюкопиранозил) окси] -5,8,8а, 9-тетрахидро-5- (4-хидрокси-3,5-dimetoksi- фенил) фуро [3 ок : 6,7] нафто [2,3] диоксол-6 -1.3 (5а Н) -он;

4-9 primedemetilenpipodofilotoksin [4,6 - О -етилиден - D- глюкопиранозид];

Основните физико-химични свойства: бистра, безцветна течност;

Състав. 1 мл разтвор съдържа 20 мг етопозид;

други съставки: полисорбат, бензилов алкохол, етилов алкохол, лимонена киселина, полиетилен гликол.

Форма освобождаване на лекарството. Концентрат за инфузионен разтвор.

Фармакотерапевтична група. Растителни алкалоиди, производни podophylotoxin. ATC L01C B01 код.

лекарства за действие.

Фармакодинамика: антитуморна активност.

Антитуморна активност на етопозид мили наблюдава по отношение на такива видове тумори: тумор миши L1210, Р388 левкемия, В16 меланома, Lewis белодробен рак, тумор на колона, рак на яйчника М5076 и Ehrlich карцином. Освен това, антитуморната активност се наблюдава и по отношение на линия AH66F и асцит плъши хепатом AN66 на.

Механизмът на действие.

Етопозид проявява цитоциден активност срещу клетки в края на S фаза и в G2 фазата на клетъчния цикъл чрез блокиране на G2 фаза. Смята се, че механизмът на действие включва стимулиране медиирано ДНК сегмент нишка без да удря върху него директно. Освен това, цитоциден активност се повишава в зависимост от концентрацията и продължителността на прилагане на лекарството.

Фармакокинетика. Промените в концентрацията на лекарството при пациенти с рак на кръвта, когато е приложен интравенозно това в продължение на 5 последователни дни, опис двуфазова крива и полуживот (т_1/2) След прилагане на първата доза е 0.13 - 0.39 на час към фазата на алфа и 3.33 - 4.85 часа в бета фаза. Благодарение на сравнителен анализ на промените в нивото на кръвната 5 дни след прилагане на лекарството не е установена никаква склонност към натрупване на етопозид в кръвта. Освен това, скоростта на екскреция непроменен в урината в продължение на 5 дни при 32-61% от приложената доза.

Показания за употреба. Малка клетка и недребноклетъчен рак на белия дроб, megakaryoblastoma и nehodzhkonskaya лимфом, рак на стомаха, тестисите, тумори horionepitelioma, рак на яйчниците.

Методът на използване и дозата. За всеки курс на лечение етопозид прилага - Майлс интравенозно в доза от 60 - 100 мг / м² телесна повърхностна площ на ден в продължение на 5 последователни дни всеки 3 седмици. Ако е необходимо, повторете лечението. Увеличаване или намаляване на дозата в зависимост от заболяването и състоянието на пациента.

За да се използва разтвор на лекарството се разрежда подходящо за намаляване на дефицита на течност, например, изотоничен разтвор на натриев хлорид - за появата на най-малко 250 мл на 100 мг от лекарството. След това бавно се прилага интравенозно в продължение на 30 минути.

Странични действия.

хематотоксичност

Левкопения, тромбоцитопения, кървене, анемия.

 hepatotoxity

Могат да изпитат повишени нива на аспартат аминотрансфераза, аланин аминотрансфераза, алкална фосфатаза.

нефротоксичност

Може да увеличи нивата на урея и креатинин.

диспептичен синдром

Гадене, повръщане, анорексия, стоматит, диария, коремна болка, запек.

реакции на свръхчувствителност

може да се появи на валежите.

кожни лезии

Алопеция, еритема и пруритус.

невротоксичност

изтръпване на крайниците, главоболие.

кардиотоксичност

Понякога може да има признаци на патология на електрокардиограма, аритмия и хипертония.

друг

симптоми на неразположение, могат да се появят треска.

Противопоказания.

Лекарството не трябва да се предписва пациенти:

с тежко потискане на костния мозък хематопоеза;

свръхчувствителни към този наркотик в историята.

Тези групи от пациенти, предписани лекарството с повишено внимание:

потискане на костния мозък хематопоеза;

пациенти с нарушена чернодробна функция;

Пациенти с нарушена бъбречна функция;

пациенти с усложнения, включително инфекциозни заболявания;

пациенти с варицела върху (приема на лекарството може да доведе до дисфункция на цялото тяло с фатален край).

Предозиране. Тежка миелосупресия, стоматит. Лечение - симптоматично.

Особености на употреба.

Назначаване на етопозид мили по време на бременност и кърмене

При експериментите е установено, тератогенен ефект на лекарството, защо не е желателно да се възложи на жените по време на бременност или при жени, при които се подозира бременност.

Експериментите са показали, че лекарството попадне в млякото на майката. Желателно, следователно, да предпише това лекарство за майки, които кърмят, трябва да се скъсат или кърмене.

Мерки за безопасност при използване на лекарството

Лекарството не трябва да се прилага подкожно или мускулно!

След интравенозно инжектиране на лекарството може да доведе до развитието на angialgia, флебит, хипертония и аритмия, трябва да бъдат внимателни при избора на мястото и начина на администриране. Скоростта на приложение трябва да бъде много малък (за 30 - 60 минути).

Когато се инжектира интравенозно, който може да се придружава от образуване на уплътнение или некроза в областта на приложение, в случай на екстравазация на лекарството трябва да бъде незначително внимателно да се избегне.

Поради високата концентрация на лекарството по време на неговите кристали на разтваряне може да нарушат, така че е разтвор за получаване на препарат, така че концентрацията на разтвора е 0,6 мг / мл или по-малко. Освен това получения разтвор трябва да се използва, доколкото е възможно, веднага след разтваряне.

Както лекарствена терапия може да доведе до сериозни странични ефекти такива като инхибиране на костния мозък хематопоеза, трябва внимателно да проследява състоянието на пациента и често съответната клинична оценка (хематология, мониторинг на чернодробна и бъбречна функция). При откриване на събития съответната употреба патология, например, по-ниска доза или спиране употреба на лекарството. Освен това, продължително лечение с наркотици, когато страничните ефекти стават по-изразителни и се прехвърлят в стъпка продължителна трябва да се извършва лечение на наркомании много внимателно.

Необходимо е да се наблюдава появата на инфекциозни болести и кървене.

В случая с назначаването на лекарството за малки деца, трябва да се обърне специално внимание на възможността за странични ефекти и лечение извършва много внимателно.

Ако е необходимо, въвеждането на лекарството при деца и пациенти в детеродна възраст трябва да вземат предвид ефекта на лекарството върху гениталиите.

друг

При лечение на остра левкемия, е необходимо или продължителност на курса да се разшири или скъси, в зависимост от резултатите от непрекъснат контрол на състава периферна кръв.

Взаимодействието с други лекарства. Комбинирана терапия с други противоракови лекарства или с радиотерапия може да доведе до повишаване на странични ефекти, такива като инхибиране на хематопоезата на костния мозък.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява при стайна температура. Срок на годност - 2 години.