Капсули Etozid

капсули Etozid (Etosid капсула)

Международната име: етопозид;

Основните физико-химически характеристики: Издължена непрозрачни меки желатинови капсули;

структура Всяка мека желатинова капсула съдържа етопозид USP - 50 мг;

други компонентиПолиетилен гликол 400, глицерол, лимонена киселина, пречистена вода, метилпарабен, желатин, пропил парабен, червен железен оксид, титанов диоксид.

Форма на освобождаването на лекарството. Меки капсули за орално приложение.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластични средства. ATS L01SV01.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Etozid е полусинтетично производно podophylotoxin, който се използва за лечение на някои неопластични заболявания. Механизмът на действие на лекарството, свързани с инхибирането на топоизомераза II. Етопозид е цитотоксичен ефект се дължи на увреждане на ДНК.

Основният ефект на лекарството очевидно извършва в G₂- фаза и S-фаза на клетъчния цикъл. Има два различни ефекти на лекарството, което е зависимо от дозата, получена от пациента. В големи концентрации (10 мкг / мл или повече) се наблюдава клетъчен лизис, които влизат в митоза. При ниски концентрации (0, 3.10 мкг / мл) в клетките забавя преминаването в профаза.

Лекарството не оказва влияние върху микротубули на макромолекулни структури.

Основният ефект за ниво Etozida mikromolekulyarnom очевидно се състои в забавяне на синтеза на ДНК. Etozid също потиска ограничава нуклеотиди през плазмената мембрана, която инхибира синтеза на ДНК и подновяване.

Фармакокинетика. Поглъщане етопозид абсорбира от стомашно-чревния тракт. Бионаличността средно е 50%.

Лекарството се съдържа в плеврална течност, слюнка, черния дроб, далака, бъбреците и мозъка тъкани. Етопозид прониква кръвно-мозъчната и плацентни бариери. Значение на концентрация етопозид в цереброспиналната течност варира от неопределени стойности до 5% на плазмената концентрация. Информация за избора на лекарството в кърмата не са на разположение. Свързването с плазмените протеини е приблизително 90%.

Етопозид се метаболизира в тялото. Така Изолиране етопозид настъпва dvohfaznym начин. Възрастни с нормална бъбречна функция и чернодробните полуживот средно приблизително 0,6-2 Часове полуживот на терминална фаза е 5, 3-10, 8 часа. Новородени с нормална бъбречна функция и чернодробна етопозид полуживот в началната фаза е 0.6-1.4 часа при средно, в крайната фаза - 3-5, 8 часа.

Общият клирънс варира в рамките на 19-28 мл / мин / m² възрастни и 18-39 мл / мин / m² при нормална бъбреците и черния дроб. Етопозид екскретира в урината в непроменена форма (29%) и като метаболити (15%) в продължение на 48-72 часа. 2-16% от лекарството се екскретира в изпражненията.

Показания за употреба. Etozid показан за лечение на неопластични образуване следния:

- дребноклетъчен карцином на белия дроб;

- злокачествени лимфоми (включително лимфом на Ходжкин);

- остра левкемия;

- тумор на тестисите;

- рак на пикочния мехур;

- злокачествен тумор трофобластна генезис.

Методът на използване и дозата.

Режимът на дозиране се определя индивидуално, в зависимост от използваните химиотерапевтични схеми.

Когато се прилага в средна Etozid прилага при 50 мг / м / ден ежедневно в продължение на 21 дни, с циклите на повторение на всеки 28 дни, или 100-200 мг / м / ден в продължение на 5 последователни дни всеки 3 седмици.

При избора на дозата трябва да се счита миелосупресивна ефект на други лекарства в комбинация, а ефектът на предходната радиотерапия и / или химиотерапия.

Странични действия.

Токсични ефекти върху костно-мозъчни клетки зависи от дозата и дозата ограничаване, с максимални индекси гранулоцити се проведе от 7 до 14-ия ден и като това лекарство, и пиковите стойности на показателите на тромбоцитите - от 9 до 16 и ден. Възобновяването на костния мозък обикновено се прекратява преди 20-ия ден от началото на рецепцията Etozida, и за които не се съобщава всеки токсичен ефект на натрупване.

Токсичния ефект върху стомашно-чревния тракт е намерена в 30-40% от пациентите обикновено са под формата на гадене и повръщане малки и умерени сили. Принудително заличаването получаване Etozida наблюдава при 1% от пациентите. Обикновено, гадене и повръщане може да се компенсира чрез използване на стандартни антиеметици.

Пациенти, които приемат лекарството вътре, е много рядка по обратния хипотония.

Реакциите са подобни на анафилактичен, че се характеризират с втрисане, висока температура, тахикардия, бронхоспазъм, диспнея и хипотония се наблюдава рядко при пациенти, които са получили Etozid устно. Тези реакции са обикновено лесно преодоляване след спиране на приложение на лекарството и предписването че да повиши кръвното налягане, кортикостероиди, антихистамини, и лекарства, които увеличават кръвния обем. Това съобщи за един смъртен случай в резултат на бронхоспазъм. Възможно е също информация за случаите на хипертония и внезапен прилив на кръв към лицето.

В 66% от пациентите са циркулиращи алопеция, понякога до пълна загуба на коса.

Рядко се съобщава за някои от другите нежелани реакции при лечение Etozidom: кожен обрив, треска, пигментация, сърбеж, болка в корема, запек, дисфагия, корова слепота, която минава и един случай на дерматит, който се появи отново след лъчетерапия.

Противопоказания. Прием Etozida е противопоказано в следните случаи:

- в присъствието на повишена чувствителност към етопозид или адюванти;

- в тежка миелосупресия;

- в чернодробна дисфункция;

- остри инфекции;

- както и по време на бременност и кърмене.

Безопасността и ефективността на медикаментозното лечение на деца не се разкрива.

Взаимодействие с други лекарства. При комбинирано лечение на някои видове рак и Etozida антитуморната активност на лекарствата може да бъде засилено взаимно (синергичен ефект). Проучване на ефекта при пациенти, които са получили Etozid и цисплатин с комбинирана химиотерапия, е показано, че такава комбинация има синергичен ефект с рак на тестисите, дребноклетъчен и недребноклетъчен рак на белия дроб. Ограничаването на информация показват, че при пациенти, които преди това са били лекувани с цисплатин, може да се влоши Etozida екскреция.

Предозиране. Предозиране случаите, когато се прилагат Etozida до този момент са били регистрирани. В случай на нежелани токсични ефекти от промяната на кръвната картина и стомашно-чревния тракт е симптоматична терапия. Специфични антидоти предозиране Etozidom не съществува.

Особености на употреба.

Присвояване Etozid за химиотерапия, лекарят трябва да се вземе предвид необходимостта от медикаменти и използването на това, да се оценят тези фактори с риска от нежелани реакции. Повечето нежелани реакции от приема Etozida текущия обект на ранното откриване. Ако имате тежки странични ефекти следва да бъдат намалени доза или да анулират рецепцията и, съответно, да клиничната картина, провеждане на коригиращите мерки. Продължи лечението Etozidom с повишено внимание, тъй като възможността за повторение на токсични ефекти.

По време на лечението трябва да се преразглежда периодично Etozida брой пълна кръвна картина. Това трябва да се извърши преди лечението Etozidom и през подходящи интервали по време на лечението, както и след неговото завършване. Преди всяка доза от това лекарство трябва да се направи най-малко един кръвен тест.

Пациенти, които получават лечение Etozidom изискват внимателно наблюдение за определяне на първите признаци на потискане на функцията на костния мозък - както по време на и след терапия Etozidom. Степента на инхибиране на функцията на костния мозък е пряко пропорционална на дозата, получена лекарство. Ето защо, в началото на всяко лечение и преди въвеждането на следващата доза трябва да Etozida за изчисляване на броя на тромбоцитите, съдържание на хемоглобин, брой на левкоцитите и промяна в тези показатели. Ако броят на тромбоцитите да се появи под 50 000 / mm³ стойност или абсолютен брой неутрофили ще се появи под 500 / mm³, трябва да спрете лечението, докато кръвните стойности не са доведени до нормалното.

Лечение областта трябва да знае за възможната поява на анафилактични реакции, които се появяват в втрисане, треска, тахикардия, бронхоспазъм, диспнея и понижаване на кръвното налягане. Лечението на тези заболявания - симптоматично. Решение от лекар Etozida инфузия незабавно отменен, след което пациентът се предписва лекарства, които увеличават кръвното налягане, т.е., кортикостероиди, антихистамини или тези, които увеличават количеството на кръвта.

Etozida проучвания за канцерогенност при лабораторни животни не са провеждани. След изучаване на механизма на действие Etozida, може да се предположи, че лекарството носи канцерогенен ефект върху хората.

Мутагенни и генотоксичен потенциал Etozida успя да инсталирате на гръдните клетки.

При лечение на бременна Etozidom възможно увреждане на плода. Пренесена Etozida тератогенност при мишки и плъхове. Няма достатъчно и добре контролирани проучвания при бременни жени са провеждани. Ако пациентът да се лекува с този наркотик се извършва по време на бременност или ако пациентката е бременна, докато приемате това лекарство, че е необходимо да се предупреждава за потенциална опасност за плода лечение Etozidom, както и за факта, че жените в детеродна възраст, които получават Etozid трябва да избягват забременяване.

Не е инсталирано, или Etozid прониква в кърмата. Тъй като много лекарства в мляко, има вероятност от потенциално сериозни странични ефекти при кърмачета, чиито майки са лекувани Etozidom. Ето защо е необходимо да се вземе решение за или за спиране на кърменето или за премахване на лекарството, предвид неговата важност за лечението на майката.

Безопасността и ефективността при лечението на деца не Etozida идентифицирани.

Внимание при прилагането.

· Etozid трябва да се използва само под постоянно наблюдение на лекар, който има опит в лечението с цитостатици.

· При работа с Etozidom трябва да се придържат към правилата на работа с цитостатици. В случай на контакт с кожата или лигавицата порции засегнати незабавно с вода и сапун.

· Потискане на костния мозък е ограничаваща дозата действие Etozida. Редовното наблюдение на състава на кръвта трябва да се извършва преди започване на лечението и на интервали преди всеки курс Etozida.

• Ако преди започване на терапията Etozidom лъчетерапия и / или химиотерапия, той трябва да бъде достатъчно, за да издържат на интервала между тези два вида терапия, за да се гарантира, възобновяването на функцията на костния мозък. В случай на намаляване на броя на тромбоцитите под 50,000 / мм³ и / или ако абсолютната стойност на неутрофили индикаторът явна под 500 / mm³, терапията трябва да се преустанови преди пълното възстановяване на кръвните показатели.

· В случай на анафилактична реакция приложение Etozida трябва да спре и да започне лечение с кортикостероиди и / или антихистамини на фона на инфузионна терапия.

· В случай на екстравазация трябва незабавно спиране на инжектирането и остатъкът се поставя в различни вена. Въведение спряно веднага след като има усещане за парене. Изработено около засегнатите сайт подкожни инжекции от хидрокортизон и под сух превръзка прилага 1% хидрокортизон мехлем (докато не изчезне еритема) в продължение на 24 часа.

· Необходимо е да се придържат към специално внимание при предписване на лекарството при пациенти с чернодробна или бъбречна недостатъчност.

· Мъжете и жените, които са лекувани Etozidom трябва да използват надеждни методи за контрацепция.

· Понякога пациенти, които Etozid използват в комбинация с други антинеопластични средства могат да се развият остра левкемия - както peredleykoznoy фаза, и без него.

Условия и срокове. Съхранявайте на хладно и тъмно, недостъпно за деца, при температура 2-8 ° C.

Да не се замразява!

Срок на годност - 2 години.

Не се препоръчва да се използва лекарството след срока на годност отбелязан върху опаковката.