Vepezide

vepezide (Vepesid).
Синоними: етопозид, епиподофилотоксинна, Etoposid, VP-16.
Vepeside - билков лекарство свързани производни на подофилоксините. Това е полу-синтетичен продукт - глюкозидна производно podofillogoksina - екстракт от mendragory - растения от семейството на куче грозде.
По този химична структура на 4-деметил-епиподофилотоксин 9 (4,
6-О-етилиден-P-D-глюкопиранозид).
Vepeside - кристален прах с бял или леко жълтеникав, слабо разтворим във вода и ограничена стабилност в органични разтворители.
Фармакологични свойства и анти-туморен ефект. Експериментът установено, че Vepeside инхибира растежа на туморните клетки, устойчиви на широко известни цитостатици като цисплатин, циклофосфамид, винкристин, адриамицин и rubomicin. В същото време той разкрива терапевтичен синергизъм в комбинация с много други лекарства - цисплатин, карбоплатин, циклофосфамид, винкристин, дактиномицин, mitomitsnnom С karmustnnom. Това свойство прави разлика vepezide от подобни антитуморна растителни алкалоиди - винкристин и винбластин, определяне на спецификата на antiblastic му действия и оправдае в много случаи, подобряване на ефикасността на цитостатици в програмите на комбинирана химиотерапия. Лекарството се използва широко за лечение на болни от рак в чужбина. Vepeside висока ефективност при лечението на редица солидни тумори и хематологични злокачествени заболявания, предимно в комбинация с други цитостатици, създава предпоставки за неговото широко използване в онкологичната практика.
След интравенозно приложение на големи животни Vepeside изчезва от кръвта след 4-11 часа. Времето на полуживот на лекарственото средство от кръвта е 1.5 часа. Добре е (97%) се свързва с плазмените протеини. Най-високата концентрация на лекарството наблюдава в черния дроб, бъбреците и тънките черва. След 24 часа на всеки вътрешен орган не е открит. Тя прониква през кръвно-мозъчната бариера слабо, в цереброспиналната течност на неговото ниво на не повече от 1% от кръвна плазма. При условие Vepeside предимно в урината като метаболити или непроменен (50-60%) и само малка част от него (16%) - с изпражненията.
След перорално приложение има висока (50%) на абсорбция на лекарството, и неговата активност под влиянието на храносмилателни ензими не се променя.
механизъм на действие. Лекарството действа главно във фазата на G2, като по този начин инхибира навлизането на туморни клетки в митоза. Това намалява митотичен индекс, причинена от натрупването на туморни клетки в Gj фаза. Vepeside, като топоизомераза антагонист - ключов ензим, отговорен за усукване и комуникация ДНК спирали води до тяхното разрушаване и по този начин прекъсване на ДНК репликация.
Странични действия. Нежеланите реакции обикновено ограничава миелосупресия (mielodeprescia), диспепсия нарушения (повръщане, гадене и понякога - диария) и алопеция. Тежка левкопения и тромбоцитопения обикновено се случи след 2 седмици, но бързо нормализиране на кръвната картина. Хематологични токсичност зависима от дозата, без отделен натрупване, е обратима и не изисква специална корекция.
Гадене и повръщане се появят в 10-30% от пациентите, обикновено чрез поглъщане на лекарството. Алопеция се случва често, но това обикновено е обратимо. От време на време се наблюдава главоболие, умора, стоматит, алергични реакции. С бързото интравенозно - кръвно налягане, аритмия. След контакт с разтвора "на лекарството под кожата - местен флебит.
Противопоказания. Лекарството не трябва да се прилага при бременни жени и кърмещи, пациенти с тежка първоначална myelodepression и тежко увредена чернодробна и бъбречна функция, по време на вирусни инфекции и първоначално създадена свръхчувствителност.
форма на издаване и съхранение. наличен в ампули, съдържащи 0,1 грама и 0.1 грама на капсули се съхраняват в тъмно и хладно място в списък А. Vepeside
Лекарството се произвежда и доставя от Съединените щати, Мексико, Австрия, Финландия, Израел, Швейцария, Швеция, Япония.