Fitozid

Fitozid (Fytosid)

Международни и химическо наименование: etopozid- dimetilepipodofilotoksin-4'-9- (4, 6-0 - етилиден-Ь-D-глюкопиранозид);

Основните физико-химически характеристики: Безцветен или почти безцветна до бледо жълт разтвор;

Състав. 1 мл от разтвора на етопозид включва - 20 мг;

други съставки: бензилов алкохол, етилов алкохол, полиетилен гликол 300, полисорбат 80.

Форма освобождаване на лекарството. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластични средства. Podophylotoxin производни. АТС код B01 L01S.

лекарства за действие. Етопозид е полусинтетично производно podophylotoxin. Механизмът на действие на етопозид е едноверижна и двойно-верижна ДНК индуциране на прекъсвания поради вътреклетъчни свободни радикали свързване и взаимодействие с ензима топоизомераза II. Максималният ефект на лекарството в терапевтични концентрации представляват S- и G₂-фаза на клетъчния цикъл. Ефектът на цитотоксична на клетките във фазата на покой се наблюдава само при високи концентрации на етопозид.

Етопозид също потиска проникване на нуклеозиди през плазмената мембрана, която инхибира синтеза на ДНК и подновяване.

Фармакокинетика. След интравенозно приложение на етопозид пикова плазмена концентрация е 30 микрограма / мл. Етопозид се метаболизира в тялото. dwuhfazno Полученият лекарство: възрастни с нормална бъбречна функция и чернодробните полуживот средно около 1, 5 час половин окончателното отстраняване в рамките на 3 - 11 часа.

максималните нива на концентрация в плазмата и площ под кривата, която opisue промяна на плазмената концентрация във времето се увеличава в директно пропорционално на дозата над 100-600 мг / м².

Етопозид не се натрупва в плазмата при ежедневно приложение на 100 мг / м² в рамките на 5 дни. Елиминиране на лекарството от кръвната плазма и бъбречен клирънс не зависи от дозата. Свързването с плазмените протеини е 94%.

Лекарството се съдържа в плеврална течност, слюнка, черен дроб, далак, бъбрек, миометриум, мозъчните тъкани. Етопозид скорост екскреция в урината варира 5-14 1, 6 мл / мин / m², или приблизително 36% от общото разпределение на лекарството.

Показания. Тумори на тестисите, дребноклетъчен белодробен рак и рак на пикочния мехур.

Лечение на болест на Ходжкин (болест на Ходжкин), nehodzhkonskih лимфом, остра левкемия, в комбинирана терапия за лечение на саркома и трофобластни тумори на Ewing.

Методът на използване и дозата. Дозите Fitozida (етопозид), която се използва предимно в комбинация с други химиотерапевтични средства, са 50-100 мг / м² на ден интравенозно дневно за 5 дни, с повторение на всеки 3 - 4 седмици.

Често също приложимо приложение през ден режим на етопозид, 100-125 мг / м² 1, 3 и 5 дни. Повторни курсове се провеждат само след нормализиране на периферна кръв, като правило, повторете лечението след 2-3 седмици.

При избора на дози, за да се счита миелосупресивна ефект на други лекарства в комбинация, и странични ефекти от предишното лъчетерапия и химиотерапия.

Fitozid разрежда преди приложение 0 9% разтвор на натриев хлорид или 5% декстроза до крайна концентрация от 0, 2 - 0, 4 мг / мл. Разтвор което се получава така прилага чрез интравенозна инфузия на 30 - 60 минути.

Тъй като етопозид подтиска функцията на костния мозък, интервалите между лечения трябва да бъде най-малко 3 седмици. През това време, на броя на белите кръвни клетки и тромбоцитите в кръвта обикновено се нормализира.

Странични действия.

Хематологични токсичност. Намален брой на левкоцити и броя на неутрофилите (левкопения) зависи от дозата, която се прилага и е основният токсичност, ограничаваща дозата проява етопозид. Максимално намаляване на броя на гранулоцити обикновено се наблюдава на 7 - 14 ден и след прилагане на лекарството. Тромбоцитопения се случва по-рядко се наблюдава максимално намаление на броя на тромбоцитите на 9-16 и в деня след администрирането на етопозид. Възобновяване на показатели за кръв обикновено идва на 20-ти и на следващия ден след приложение на стандартна доза от лекарството.

Стомашно-чревната токсичност. Гадене и повръщане се срещат в 30 - 40% от пациентите и често наблюдавани при орално приложение, отколкото на интравенозно. Обикновено рядко разрешени тези явления лека до умерена или прекрати лечение на стомашно-чревни странични ефекти. Също така се наблюдава коремна болка, анорексия, диария, стоматит.

Сърдечно-съдова система. С бързото интравенозно приложение в с 1 - 2% от пациентите са показали временно понижаване на кръвното налягане, което обикновено се подновява спиране на инфузията и прилагане средство за поддържаща терапия. Ако е необходимо, актуализира приложение на етопозид процент инфузия трябва да се намали.

реакции на свръхчувствителност. Симптомите, които приличат на анафилактичен като повишена температура, тахикардия, бронхоспазъм, диспнея, отбелязани 0, 7-2% от пациентите. Тези реакции обикновено се появяват по време на или непосредствено след прилагане на етопозид. В такива случаи се препоръчва да се прекрати прилагането на лекарството и да се определят адренергични лекарства или кортикостероиди и антихистамини в съответствие с указанията.

Кожни реакции. контакт алопеция, в някои случаи, общо, има най-малко 66% от пациентите. Рядко се отбележи появата на пигментации, сърбеж. В един от случаите е имало рецидив на радиационен дерматит.

Черен дроб. Понякога има леко временно хипербилирубинемия и повишени трансаминази. По-често възникват при високи дози.

Други токсични прояви. В някои случаи има периферна невропатия, треска, мускулни спазми, метаболитна ацидоза, хиперурикемия.

Противопоказания. Етопозид е противопоказан при пациенти, които показаха повишена чувствителност към лекарството или друго podophylotoxin производни, и когато се експресира от човешки черен дроб, бъбреци, по време на бременност и кърмене.

Предозиране. Ако имате тежка миелосупресия и стоматит показано притежаване на подходяща симптоматична терапия. Антидоти за използване в случай на предозиране на наркотици Fitozid неизвестното на.

Особености на употреба.

Мерки за безопасност по време на работа с продукта.

Fitozid трябва да се използва под наблюдението на лекар, който има опит в прилагането на противоракова химиотерапия наркотици.

При изготвянето и прилагането на лекарствени разтвори, както и когато се използва с други противоракови средства, е необходимо да се внимава и да носят ръкавици. В случай на контакт с разтвора на лекарството върху кожата или лигавиците веднага старателно изплакнете разтвор от кожата със сапун и вода, промива се с вода и лигавицата. Fitozid инактивиран 5% разтвор на натриев хлорид в продължение на 24 часа или чрез нагряване до 1000 ° С

потискане на костния мозък е токсичен ефект, което ограничава дозата Fitozida. По време на лечението трябва редовно да се определят съдържанието на кръвните клетки, преди лечението, по време на почивката, а преди всеки курс на лечение Fitozidom. Това намаляване на броя на тромбоцитите по-малко от 50x10⁹/ L и / или абсолютен брой на неутрофилите 0, 5x10⁹/ L терапия трябва да се преустанови.

При наличие на симптоми, които приличат на анафилактичен като втрисане, висока температура, тахикардия, бронхоспазъм, диспнея, администрацията трябва да спре и да започне лечение с кортикостероиди и / или антихистамини.

Необходимо да бъдете внимателни, когато се въвежда лекарството при пациенти с чернодробна недостатъчност или бъбречна функция.

Бременност и кърмене.

При прилагането на лекарството по време на бременност или ако настъпи бременност, трябва да уведоми пациента относно потенциалния риск за плода. Лекарството е противопоказано по време на бременност.

Жените в детеродна възраст трябва да бъдат съветвани да избягват забременяване. Файл, или спиране на лекарството в кърмата. За да се предотвратят вредните въздействия върху детето по време на лечението трябва да се спре кърменето.

Влияние върху способността за шофиране и механизми

Fitozid може да се отрази негативно върху способността за шофиране и механизми като формулировка включва етилов алкохол.

Взаимодействието с други лекарства. Проучванията при животни и клинични изследвания са показали, че антитуморният ефект на етопозид повишена, когато се прилага в комбинация с цисплатин, но тя трябва да се счита, че при пациенти, които преди това са получавали цисплатин, етопозид екскреция може да бъде нарушена. Фенилбутазон, натриев салицилат и ацетилсалицилова киселина може да измести етопозид, свързана с плазмените протеини.

Експериментално наблюдава кръстосана резистентност между антрациклини и етопозид. Етопозид може да се образува утайка в буферни разтвори, които имат рН по-голямо от 8, 0.

Идарубицин и етопозид са несъвместими в разтвор.

Съвместно използване на медикаменти, които забавят хемопоеза костен мозък, може да подобри етопозид неблагоприятен ефект върху кръвообразуването.

Условия и срокове. СЪХРАНЕНИЕ НА обсега на деца.

Съхранявайте при температура 15 - 25 ° С, защитена от светлина. Избягвайте замразяване.

Срок на годност - 2 години.