Средства за лечение на протозойни инфекции - клинична фармакология

Видео: Рационално Фармакотерапията в Pediatrics Част 1

Тази група включва анти-маларийни лекарства и protivoamebnye, както и за лечение на ламблиаза, balantidiasis, токсоплазмоза, лайшманиоза и trihomonadoza.
През последните години, той привлича вниманието на един от тази група от лекарства - метронидазол (trihopol, orvagil, Clione, efloran, тинидазол, trikaniks, знамена), което е хетероциклено съединение - производно на нитроимидазол. Проучванията показват, че лекарството е ефективно при лечение на анаеробни инфекции, по-специално причинени от negazoobrazuyuschimi анаеробно (Анаеробна peptostreptokokki, Bacteroides, peptokokki). За да го чувствителен Trichomonas, Giardia, амеби, вретеновиден бактерии, спирохети.
Метронидазол се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, когато се използва вътре. Като лекарството с храна не оказва влияние върху фармакокинетиката. След получаване на 750 мг в кръвта се определя от максималната си концентрация след 30-60 минути. Т 1/2 е плазмената 8 часа, обем на разпределение, равна на 83% от телесното тегло. При сравняване на абсорбцията на метронидазол, когато като в таблетки и да се приложи в супозитории установили, че бионаличността на лекарството в супозитории е около 90% от бионаличността след поглъщане таблетки. Максималната концентрация на метронидазол пациенти кръвната изследва след приложение на лекарството таблетки и супозитории наблюдавани 1 час след приложение. T1 / 2 варира от 6 до 14 часа.
След интравенозно или перорално приложение на 500 мг от лекарството в плазмата на здрави хора определя метронидазол и неговия метаболит - (2-хидроксиетил) -2-хидроксиметил-5-нитроимидазол. Друг метаболит на метронидазол - 2-метил-5-нитроимидазол-1 оцетна киселина - не е открит в кръвта. Увеличаването съдържанието на 1-метаболит в плазмата настъпва постепенно и достига максимум на 6 часа, ако Т1 / 2 от метронидазол в кръвта след интравенозно приложение на 7.3 часа, след поглъщане. - 8 часа, след първото метаболит - 9.8 и втори -9.5 часа съответно. Когато се прилагат интравенозно, 500 мг от най-високата концентрация на лекарството също така е създаден в рамките на 1 час след края на инфузията, терапевтична концентрация се поддържа в продължение на 6-8 часа в серум. Тази концентрация е два пъти максималната 100% за потискане патогени.

Метронидазол слабо се свързва кръвни протеини (от 4 до 20%). лекарство навлиза в кръвта от черния дроб, и по-високи концентрации се натрупват в жлъчката. От тънките черва се абсорбира и повторно навлиза в кръвообращението. Метронидазол прониква добре в тъкан и ВВВ (който се съдържа в терапевтичната концентрация) в абсцеси. Tinidazole в сравними концентрации два пъти по-добре проникват в цереброспиналната течност от метронидазол (88 и 43% съответно). Степента на метронидазол разпределение зависи от телесното тегло на пациента. Метронидазол и подобни лекарства са добре преминават през плацентата и в майчиното мляко, следователно, поради своите токсични ефекти върху плода не може да се предписва на тези лекарства по време на бременност и кърмене. Урината се освобождава от 17 до 20% от метронидазол и тинидазол, 77% eflorana. Тъй изпражнения изход 14% от състава. Максималната дневна доза на метронидазол за орално приложение във вената и не трябва да надвишава 3 д, супозитории - 4 грама
Метронидазол е показан за trihomonadoza на лечение. Това използва конвенционален схема, предписана от 250 мг два пъти дневно в продължение на 10 дни за мъже и жени по едно и също време, но има и други по-късо съединение, от което пациентите получават от първия ден, доза 500 мг 2 пъти, а след това 250 мг 3 пъти, в следващите дни на 250 мг пъти т. г. погълне лекарството трябва да бъде по време или след хранене. Успоредно с поглъщането на предписаната вечер 1 супозитории или вагинални таблетки, съдържащи 500 мг от метронидазол.

За лечение на кожни лайшманиоза, амебиаза, ламблиаза са също няколко схеми на лечение. Продължителността на лечението е средно 10 дни. Дозите се определят въз основа на фармакокинетиката на лекарството.
Съвсем наскоро демонстрира ефикасността на метронидазол за лечение на розацея и периорален дерматит (250 мг 3 пъти дневно в продължение на 2-3 седмици или повече). Лекарството е ефективен при анаеробни инфекции, той се използва в ендокардит, коремни, гинекологични и хирургични инфекции, инфекции на ЦНС, абсцеси на белите дробове, кожни инфекции,
костите, съединителна тъкан, инфекция на рана. Заболяването се причинява от анаероби, обикновено започват да бъдат лекувани с прилагането на лекарства във вена. Например, efloran бавно инжектира непрекъснато или на интервали в доза от 500 мг (100 мл) на всеки 8 часа, т. Е. 5 мл / мин. Парентералното приложение на лекарството трябва да бъде възможно да се замени орален бързо. Метронидазол се използва за предотвратяване на анаеробни инфекции преди операцията на тазовите органи и стомашно-чревния тракт.
Метронидазол предизвиква сенсибилизация с алкохол, когато се използва заедно на тази основа се използва за лечение на алкохолизъм.
Сред страничните ефекти трябва да включва следното. Ако едновременното прилагане на метронидазол с алкохол може да доведе до болки в корема, зачервяване на лицето, повръщане. Вие не можете да инжектират наркотика в същото време с дисулфирам. Метронидазол, както и други лекарства в тази група, може да причини нарушаване на кръв, CNS, алергично заболяване, което се проявява под формата на уртикария, гадене, повръщане, диария, болка в стомашно-чревния тракт, може да бъде метален и горчив вкус в устата. Продължителното приложение на препарата може да бъде сложно цитопения, периферна невропатия, главоболие, сънливост, замаяност, атаксия, paresteziey- евентуално обратим и леко увеличение на концентрацията на чернодробните ензими и билирубин в кръвта. В 10% от пациентите в урината превръща тъмночервен, очевидно поради повишена екскреция на метаболити. При лечението на метронидазол може да се развие кандидоза. Трябва да се отбележи, че при много високи концентрации на метронидазол в кръвта той открил, че са канцерогенни.
Метронидазол е противопоказан при нарушение на хематопоезата, алергии, бременност, органични лезии на централната нервна система (епилепсия, неврит), по време на кърмене майчиното мляко. Забранено е да се предпише лекарство за деца до 5 години. Едновременното прилагане на метронидазол с алкохол и дисулфирам може да причини antabusopodobny синдром или психично разстройство. В случай на странични ефекти от лечението CNS престава.
Препарати за trihomonadoza на лечение и други заболявания, причинени от протозои са nitazol, trihomonatsid, oktilin, solyusurmin, aminoquinolyl, еметин хидрохлорид и други средства. Те се отнасят до състави, които се различават по химическа структура от метронидазол, с тесен спектър на активност и са по-малко практически интерес.

Видео: антивирусни средства срещу грип