Производни на 4- и 8-хидроксихинолин и нафтиридин - клинична фармакология

Наркотиците в тази група са galoido- и нитропроизводни хидроксихинолин. Те действат предимно на грам-отрицателни флора и също имат антипротозойни ефект (дизентерия амеба, Giardia, Trichomonas, balantidiums). Независимо от различните химичната структура и състав, лекарства в тази група са склонни липса на кръстосана резистентност към антибиотици.
Чрез фармакокинетични свойства хидроксихинолинови производни са разделени в две групи: абсорбират слабо (enteroseptol, meksaform, meksaza, intestopan) и абсорбира добре от стомашно-чревния тракт (5-NOC).
Въпреки това, след продължително прилагане на лекарства от първата група могат да се вливат в кръвта в достатъчни количества и възникване на странични ефекти. Разпределени хидроксихинолинови пъпки главно в активно състояние, което се използва за лечение на заболявания на пикочните пътища.
Enteroseptol активен срещу Е.коли, гнилостните бактерии, патогени амебна и бацилна дизентерия. Практически не се абсорбира от стомашно-чревния тракт, така че се създава висока концентрация в лумена на червата, която се използва и в хирургията за чревната стерилизация преди операцията на този орган. Enteroseptol ниска токсичност, но получаването му може да диспептични явления, обикновено на 2-ри или 3-ти ден на прием, както и yodizma симптоми: хрема, кашлица, болки в ставите, кожни обриви. Поради наличието на йод в състава enteroseptol последен противопоказан при хипертиреоидизъм.
Enteroseptol част от сложни препарати: dermozolona (комбинация с преднизон) meksaforma (fenantralinom комбинация с бромид и oksifenoniya) meksaza (комбинация с бромелаин, панкреатин и digidroholievoy киселина).
Enteroseptol показано ентероколит, дизентерия, amebonositelstve, ензимно и гнилостните диспепсия diaree- използва за предотвратяване метеоризъм и инфекции преди операция на червата.
Поради страничните ефекти (нарушения диария, неврит, оптичен миелопатия, увреждане на нервите) хидроксихинолинови производни стомана се използва по-рядко.
Nitroxoline (5-LCM) е лекарство, което се счита за най-малко токсични в сравнение с други хидроксихинолин.
Тя има широк спектър на активност срещу Грам-положителни (S. Aureus, S. pyogenes, Enterococcus, Diplococcus, Corinebacterium) и грам-отрицателен (P. вулгарис, Salmonella, Shigella, P. Aeruginosa) инфекциозни агенти, както и гъбички (С албиканс).
Nitroksolin силно разтворим във вода и се абсорбира добре. Почти всички смукателната количеството лекарство отделя непроменена чрез бъбреците, което води до висока концентрация не само в кръвта, но също така и в бъбреците. Последното е особено важно, тъй като nitroksolin засяга всички патогени на урогениталния тракт и се смята за един от най-ефективните средства uroseptic. Това е особено важно, когато патогени са устойчиви на антибиотици. Чрез nitroksolinu те обикновено са чувствителни. Лекарството прониква добре в тъканта, особено при простатна тъкан.
Той се използва за заразяване остра и хронична пикочните пътища (пиелонефрит, цистит, уретрит), простатит, след операции на органи на системата, други заболявания, причинени от чувствителни nitroksolinu флора. Лекарството не се препоръчва за малки деца.
Налидиксова киселина (nevigramon, черни) производно нафтиридин. Това се отнася за резервиране на лекарства при липса на чувствителност на патогена в повечето антибиотици активни срещу грам-отрицателни бактерии или тяхното непоносимост. Грам-положителни коки, (Staphylococcus Aureus, Streptococcus пневмония), подготовка патогенни анаероби няма ефект. Налидиксова киселина може да действа като бактерицидно както и бактериостатично средство.
За приемане налидиксова киселина се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Тъй като налидиксова киселина не е разтворим във вода, то не прониква в тъканта. Най-високо съдържание на своята наблюдавана в бъбреците. При условие че бъбреци в непроменена форма и като метаболити (активна форма от около 10%). Налидиксова киселина е бързо биотрансформация в организма. Тя притежава антибактериална активност oksinalidiksovaya киселина. Използването на някои лекарства, както и рН на урината може да повлияе на съдържанието на налидиксова киселина в урината (например, използването на натриев бикарбонат увеличава ниво). Следователно, общата екскреция на налидиксова киселина и неговите метаболити в урината може да варира от 50 до 100%.
Налидиксова киселина се съдържа в терапевтичната концентрация в жлъчката, както в нормални чернодробни функции и чернодробна недостатъчност и частично блокиране на жлъчните пътища. Когато бъбречната функция е необходима корекция на дозата. Когато еднократен перорален прием на 1 г налидиксова киселина, максималната концентрация в кръвта се определя след 2 часа и 47,2 мкг / мл, а 80% от тях са в активна форма и 20% - при метаболити. Лекарството се свързва с кръвни протеини 70-90% Т / Т е 90-100 минути. Средната терапевтична доза е 0,5 г (капсула или таблетка) се прилага 4 пъти на ден (по-тежки случаи, един грам еднократна доза).
Сред страничните ефекти, трябва да се нарича диспептични разстройства, главоболие, замайване, преходно намаляване на зрителната острота, фотофобия и алергични реакции и хепатотоксичност, фотодерматоза.
Налидиксова киселина е показана на инфекции на пикочните пътища, предотвратяване на инфекция по време на операциите на бъбреците и пикочния мехур, холецистит, ентероколит, отит.
Ако анормални чернодробни и бъбречни функции, потискане на дихателния център за жени по време на първите 3 месеца. бременност и деца до две години, лекарството не е предписан.
Pipemidinovaya киселина (pimidel) се отнася до производни хидроксихинолин и притежава висока антибактериална активност при инфекции на пикочните пътища, по-специално причинени от Proteus и P. Aeruginosa. Лекарството селективно инхибира синтеза на ДНК в бактерии. Спектър антибактериална активност обхваща почти всички агенти на инфекции на пикочните пътища - повечето грам-отрицателни и някои грам-положителни бактерии. Лекарството няма ефект върху гъбички, амеба, туберкулозните бацил. Не кръстосана резистентност формира pipemidinovoy киселина с други антибиотици. Налице е синергия pimidelya с рифампицин, колистин, гентамицин.
Norfloxacin принадлежи към най-активните uroantisepticheskim средства.