Nevigramon

nevigramon (Nevigramon)

Международни и химическо наименование: Налидиксова киселина - 1-етил-7-метил-4-оксо-1, 4-дихидро-1, 8-нафтиридин-3-карбонова киселина;

Основните физико-химически характеристики: Непрозрачни твърди желатинови капсули с корпуса и капака жълт;

Състав. 1 таблетка съдържа 500 мг от налидиксова киселина;

други съставки: воден колоиден силициев диоксид, стеаринова киселина, хинолиново жълто, Sunset Yellow, титанов диоксид, желатин.

Форма освобождаване на лекарството. Капсули.

Фармакологична група. Uroantisetiki и антимикробни средства. Хинолин производно.

АТС код J01MB02.

Фармакотерапевтична свойства.

фармакодинамика. Налидиксова киселина има изразено антибактериално действие върху Грам-отрицателни бактерии, включително Proteus Mirabilis, P. morganii, P. вулгарис, P. rettgeri, Escherichia Coli, Enterobacter (Aerobacter), Klebsiella. Pseudomonas щамове обикновено резистентни към лекарството.

Налидиксова киселина действа чрез селективно инхибиране на синтеза на бактериална ДНК. Налидиксова киселина проявява бактерицидна активност по всяко рН на урината. При ниски концентрации на налидиксова киселина засяга само proliferuya микроорганизми чрез инхибиране на репликацията на ДНК. Продължителното ефект също инхибира бактериална РНК и синтез на протеин. Минималната инхибиторна концентрация (MIC) на налидиксова киселина е 5-75 мкг / мл. При по-високи концентрации на налидиксова киселина бактерицидно действие се извършва чрез разпадане на ДНК молекулите.

Фармакокинетика. Налидиксова киселина бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт, частично се метаболизира в черния дроб и бързо се отделя чрез бъбреците.

Непромененият налидиксова киселина в урината се определя заедно с неговия активен метаболит, хидрокси-налидиксова киселина, която има железопътна антибактериална активност като налидиксова киселина. Хидрокси-налидиксова киселина представлява 30% от биологично активното вещество в кръвта и 85% - в урината. Максималното ниво на активното лекарство в серума е средно 20-50 мкг / мл след 2 часа след прием на гладно 1 г налидиксова киселина здрави хора.

Времето на полуживот е 6-7 часа. Около 93% от налидиксова киселина и 63% хидрокси-налидиксова киселина с плазмените протеини.

Максималното ниво на активното лекарство в урината след единична доза от 1 грам средно около 150-250 мкг / мл. Алкализиране на урината повишава концентрацията на непроменено лекарство в урината. Приблизително 4% от налидиксова киселина се отделя в изпражненията.

Налидиксова киселина прониква през плацентата, малки количества се появяват в майчиното мляко.

Показания за употреба. Лечение на инфекции на пикочните пътища, причинени от грам-отрицателни микроорганизми, чувствителни към налидиксова киселина. Лечение на бактериална дизентерия.

Методът на използване и дозата. Nevigramon насърчава да се на празен стомах, за предпочитане един час преди хранене.

Възрастни. Средната доза от 4 г (2 капсули 4 пъти на ден) в продължение на поне 7 дни. Ако е необходимо да се продължи използването на лекарството, дозата може да бъде намалена до една капсула четири пъти на ден.

Деца на възраст над 12 години (с тегло над 40 кг). Препоръчителната дневна доза е

50 мг / кг телесно тегло (4 пъти, 1 капсула).

Пациенти с бъбречна недостатъчност. При пациенти с креатининов клирънс от 20 мл / мин и по-ниска от дозата се намалява наполовина (вж. "Особености на прилагането").

Странични действия.

От страна на централната нервна система може да се появи сънливост, главоболие, виене на свят. В редки случаи - токсична психоза, периодични конвулсии. Гърчове обикновено се наблюдава след свръхдоза при пациенти с епилепсия, церебрална артериосклероза.

Парализа на шестия краниален нерв, който минава бързо след прекъсване на лекарството.

Vision. От време на време може да има рециклиране субективни нарушения на зрението (обикновено в рамките на първите няколко дни от приема на лекарството след всяка доза): чувство на прекомерно яркостта на светлината, промяна на възприемането на цветовете, затруднено фокусиране, намаляване на зрителната острота, диплопия. Обикновено, тези явления са бързо след намаляване на дозата или прекратяване на лекарството.

От страна на стомашно-чревния тракт. Болки в корема, гадене, повръщане, диария. Алергични реакции. Обрив, сърбеж, уртикария, еозинофилия, артралгия, с твърдост и подуване на ставите. Рядко - ангиоедем, анафилаксия и анафилактоидни реакции.

За кожата. Реакции на фоточувствителност: еритем и мехури по eksponovanii на повърхността на кожата, които обикновено са напълно изчезват в рамките на две седмици до два месеца след премахването на nevigramon. Мехурите могат да продължават да се случват с излагане на слънчева светлина или по-малки поражения на повърхността на кожата по време на трите месеца след приготвянето му.

Други. Рядко - холестаза, парестезия, метаболитна ацидоза, тромбоцитопения, левкопения и хемолитична анемия, която понякога придружено от дефицит, глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.

Противопоказания. Повишена чувствителност към налидиксова киселина или подобни съединения към него. Гърчове, болест на Паркинсон, тежък мозъчен история артериосклероза. Бъбречна и чернодробна недостатъчност. Недостигът на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа. Порфирия. Деца до 12 години. В първия триместър на бременността. Кърмене.

Предозиране. При пациенти, които получават доза, която надхвърля препоръчва, може да има токсични психоза, конвулсии, повишено вътречерепно налягане, или метаболитна ацидоза, гадене, повръщане и летаргия. Тези явления са къси (две или три часа), тъй като лекарството бързо се екскретира от тялото.

Ако лекарството се абсорбира, тя препоръчва увеличаване на потреблението zhidkosti- необходимо да има кислород и средства за изкуствено дишане. При много тежки случаи може да се наложи да се проведе противогърчови лекарства.

Особености на употреба.

Предпубертетна период. Nevigramon произвежда ерозия на хрущяла на носещите стави и други признаци на артропатии в повечето изследвани животински видове, които не са достигнали полова зрялост. Ето защо трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с предпубертетна възраст nevigramon. При откриване на артралгия използване nevigramon трябва да се преустанови.

Трябва да бъдете внимателни, когато възлагане nevigramon пациенти, които страдат от заболяване на черния дроб (вж. "страничен ефект") Или тежка бъбречна недостатъчност. Такива пациенти могат да изискват намаляване на дозата (вж. "Начин на употреба и администрация").

Ако е необходимо използването на повече от две седмици nevigramon препоръчва кръвен тест монитор чернодробна и бъбречна функция.

Пациентите трябва да бъдат предупредени за необходимостта да се избегне прекомерното влияние на слънчевата светлина, с появата на реакции на фоточувствителност nevigramon употреба трябва да се прекрати.

С появата на симптоми на повишено вътречерепно налягане, психоза или другите токсични ефекти на пациента, използвайте nevigramon трябва да се преустанови.

Ако използвате nevigramon не даде очаквания резултат, е необходимо да се анализира чувствителността на микроорганизмите. Бактериална резистентност към nevigramon обикновено се развива в рамките на първите 48 часа на употреба на лекарството. Маркирано кръстосана резистентност между nevigramon hinolola и други производни, като оксолинова киселина, циноксацин.

Ефекти върху способността за шофиране и изпълняват задачи, които изискват повишено внимание,, незначително.

Бременност. Nevigramon безопасна употреба по време на бременност не е установена. Следователно, за да използвате лекарството по време на бременност е възможно само в този случай, когато очакваната полза превишава потенциалния риск, особено по време на първия триместър на бременността (nevigramon преминава плацентарната бариера и се изучава в животни, вградени в хрущялната тъкан, който се развива) и последният месеца от бременността, тъй като на новородено може да се прояви на високо ниво на лекарството в кръвта.

Кърмене. Лекарството преминава в майчиното мляко, затова употребата nevigramon противопоказан по време на кърмене.

Взаимодействието с други лекарства. Nevigramon може да повиши ефекта на антикоагуланти като варфарин или бис-хидроксикумарин - nevigramon заема важни места тяхното свързване към плазмени протеини. При едновременно използване на орални антикоагуланти и nevigramon необходимо да се следи да бъде необходимо протромбиновото време или INR (международно нормализиране компонент) за промяна на доза антикоагулант.

Що се отнася до антибактериални прояви действие nevigramon необходимо умножение на бактериални клетки, ефектът може да бъде потисната в присъствието на други антибактериални агенти, особено бактериостатични, като тетрациклин, нитрофурантоин или хлорамфеникол (последната е антагонист nevigramon ин витро).

Пробенецид nevigramon потиска секрецията на бъбречните тубули и може да намали неговата ефикасност срещу инфекции на пикочно-половата система, което води до повишаване на развитието на системни странични ефекти.

Едновременното използване nevigramon и мелфалан последвано от стомашно-чревна токсичност.

Резултатите от лабораторните анализи. Ако за анализ на урината на пациенти, които приемат nevigramon, методи, които се основават на възобновяване на меден (например използване на Бенедикт или Фелингови разтвори) може да бъде получено от погрешно положителен отговор на глюкоза. Затова е препоръчително да се прилагат специфични методи, основани на глюкозооксидаза.

С невярно стойности могат да бъдат получени чрез определяне на 17-кето и кетостероиди в урината за анализи, ванилилбадемова киселина на базата на измерването в урината. В такива случаи се препоръчва да се използва теста за Porter-Zilber за 17-gidrokortikosteroidov.

Условия и срокове. Съхранение при стайна температура (+ 15 ° С до + 25 ° С), защитен от светлина. Срок на годност - 5 години.