Tebris инфузионен разтвор

Tebris инфузионен разтвор (Solutio Tabris про infusionibus)

Международни и химическо наименование: гатифлоксацин, (±) -1-циклопропил-6-Flory-1, 4-дихидро-8-метокси-7- (3-метил-1-пиперазинил) -4-оксо-3-kvinolinekarboksilin seskivigidrat киселина;

Основните физико-химически характеристики: Светложълто прозрачен разтвор;

Състав. 1 бутилка съдържа 200 мл гатифлоксацин 400 мг, или 1 мл разтвор съдържа 2 мг гатифлоксацин;

други компоненти: декстроза безводен, вода за инжекции.

Форма на освобождаването на лекарството.

Решение за инфузия.

Фармакотерапевтична група. Антибактериални средства за системна употреба. Флуорохинолоните. АТС код J01MA16.

лекарства за действие. Фармакодинамика. Гатифлоксацин - 8-metoksiflorokvinolon че има антибактериална активност срещу широк спектър от грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми. Антибактериален ефект на гатифлоксацин се осигурява от ДНК потискане гираза и топоизомераза IV. ДНК гираза е съществен ензим, който участва в репликацията на ДНК на патогена. Топоизомераза IV е ензим, който играе роля при провеждането на ДНК репликацията на хромозомите по време на репликацията на бактериални клетки. Установено е, че С-8-metoksicheskaya половина има по-висока активност и по-бавно развитие на резистентност в сравнение с С-8 nemetoksicheskogo наполовина.

Чрез гатифлоксацин чувствителни такива патогени: грам-положителни организми Staphylococcus ауреус, стрептококова пневмония, Streptococcus pyogenes и относително чувствителни Грам-положителни бактерии Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus Epidermidis (включително метицилин-резистентни щамове), Staphylococcus Haemolyticus, Staphylococcus Hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;

чувствителни патогени - грам-отрицателни микроорганизми Haemophillus грип (включително щамове, които произвеждат лактамаза), форми на хемофилия rarainfluenzae_: Klebsiella пневмония, Moraxella catarrhalis (включително щамове, които произвеждат лактамаза), Ешерихия коли,

Enterobacter cloacae, Neisseria гонорея (включително щамове, които произвеждат лактамаза);

и относително чувствителни - грам-отрицателни микроорганизми са Bordetella коклюш, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter ШегтесНиз, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus вулгарис, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

относително чувствителни анаеробни Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides Fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium SPP., Porphyromonas SPP., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas Magnus, Prevotella SPP., Propionibacterium SPP., Ctostridium перфрингенс, Clostridium ramosum;

атипични патогени чувствителен форма Shlamydia пневмония, Shlamydia трахоматис, Mycoplasma пневмония, Mycoplasma Hominis, Legionella pneumophila, Ureaplasma;

и са относително чувствителни атипични форми - Caxiella burnettii.

Чрез гатифлоксацин чувствителни патогени като Mycobacterium туберкулоза, Н. Pylori.

Гатифлоксацин е ефективно по отношение на бактерии устойчиви на лактам и макролидни антибиотици.

Фармакокинетика. Абсолютната бионаличност на гатифлоксацин при пациенти - 96%. Пиковите концентрации на гатифлоксацин в плазмата настъпва 1-2 часа след перорално приложение.

Свързването с плазмените протеини за гатифлоксацин е приблизително 20%.

Гатифлоксацин прониква добре в повечето тъкани и бързо се разпределя на биологична течност, високата концентрация са оформени в белодробната тъкан, бронхиалната мукоза, околоносните кухини на носа, в алвеоларните макрофаги, тъканите на средното ухо, кожни тъкани, тъкани и секрети на простатата, слюнка, жлъчка, VAS течност, влагалището, матката, ендо- и миометриум, маточните тръби, яйчниците.

Гатифлоксацин се биотрансформира в тялото на < 1 % выделение дозы в мочу.

Гатифлоксацин се отделя чрез бъбреците. Средна гатифлоксацин отстраняване - от 7 до 14 часа и е независима от доза и режим на приложение.

В експерименти с животни гатифлоксацин свободно преминава през плацентата и в майчиното мляко.

Разликите във фармакокинетиката на гатифлоксацин са открити при жените. възрастните жени са имали 21% увеличение на C_Max и 32% увеличение на AUC и по-бавно елиминиране от N жени по-млади.

Педиатрия: Фармакокинетиката на гатифлоксацин при деца на възраст под 18 години не е била разкрита.

Бъбречна недостатъчност: намален клирънс на гатифлоксацин и системен ефект е по-изразен при хора с бъбречна недостатъчност.

Показания.

Гатифлоксацин е показана при пациенти на възраст от 18 години за лечение на инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми, такива като

инфекция на дихателните пътища (обостряне на хроничен бронхит, белодробен абсцес, обостряне на хронични заболявания белодробна тракт, кистозна фиброза, пневмония);

инфекция на горните дихателни пътища (екзацербация на хронично възпаление на средното ухо, обостряне на хроничен синузит);

урогенитални инфекции, причинени Shlamydia трахоматис, Mycoplasma Hominis, Ureaplasma;

сложен урогенитална инфекция (инфекция от Neisseria гонорея Mycoplasma Hominis, Ureaplasma, Shlamydia трахоматис, анаеробни флора в различни комбинации);

инфекция на пикочните пътища и усложнени инфекции на пикочните пътища (остър и хроничен пиелонефрит, хроничен простатит, хронична цистит- хроничен уретрит, хроничен endocervite, други хронични заболявания на отделителната система, включително усложнения);

На кожата и меките тъкани инфекции;

костни и ставни инфекции;

инфекции на храносмилателния тракт;

следоперативна инфекции, сепсис, перитонит;

лечение на очни заболявания (кератит, бактериален конюнктивит).

Лечение на инфекции при пациенти с рак.

Лечение на туберкулоза след неуспех на първа линия анти-TB агенти.

Методът на използване и дозата.

- инфекции на дихателните пътища (остра екзацербация на хроничен бронхит, белодробен абсцес, обостряне на хронични заболявания белодробна пътища, кистозна фиброза, пневмония) - 400 мг - 200 мл веднъж дневно в продължение на 7 -10 ден, или 400 мг - 200 мл веднъж на ден в продължение на 5 -7 дни преход в таблетки от 400 мг веднъж дневно или на 200 мг два пъти на ден в продължение на 5 - 10 дни;

- ENT инфекция (обостряне на хроничен отит, синузит, обостряне на хронична) - 400 мг - 200 мл веднъж на ден в продължение на 5 -7 дни или 400 мг - 200 мл веднъж дневно в продължение на 1-3 дни с преминаването към таблетки 400 мг веднъж дневно, или 200 мг два пъти на ден в продължение на 5 - 10 дни;

- урогенитални инфекции, причинени Shlamydia трахоматис, Mycoplasma Hominis - 400 мг - 200 мл веднъж дневно в продължение на 7 до 10 дни, или 400 мг - 200 мл веднъж на ден в продължение на 5 -7 дни за прехвърляне на таблетки от 400 мг, веднъж на ден, или 200 мг два пъти на ден в продължение на 5 - 10 дни;

- сложен урогенитална инфекция (инфекция от Neisseria гонорея, Mycoplasma Hominis, Shlamydia трахоматис, анаеробни флора) - 400 мг - 200 мл веднъж на ден в продължение на 10 -14 дни, или 400 мг - 200 мл веднъж на ден в продължение на 5 -7 дни преход на таблетки от 400 мг веднъж дневно или на 200 мг два пъти на ден в продължение на 5 - 10 дни, ако е необходимо в комбинация с анти-анаеробни агенти;

- инфекция на пикочните пътища и усложнени инфекции на пикочните пътища (остър и хроничен пиелонефрит, остър и хроничен простатит, хронична tsistit- хроничен уретрит, други остри и хронични заболявания на отделителната система, включително усложнения) - 400 мг - 200 мл веднъж дневно за 7 до 10 дни, или 400 мг - 200 мл веднъж на ден в продължение на 5 -7 дни за прехвърляне на таблетки от 400 мг веднъж дневно или на 200 мг два пъти на ден, в продължение на 5 - 10 дни ;

- на кожата и меките тъкани инфекции - 400 мг - 200 мл веднъж дневно в продължение на 7 до 10 дни, или 400 мг - 200 мл веднъж на ден в продължение на 5 -7 дни за прехвърляне на таблетки от 400 мг веднъж дневно или 200 мг два пъти на ден, в продължение на 5 - 10 дни

- костни и ставни инфекции - 400 мг - 200 мл веднъж дневно в продължение на 7 до 10 дни, или 400 мг - 200 мл веднъж на ден в продължение на 5 -7 дни за прехвърляне на таблетки от 400 мг веднъж дневно, или 200 мг два пъти на ден, в продължение на 5 - 10 дни

- инфекции на храносмилателния тракт - 400 мг - 200 мл веднъж дневно в продължение на 7 до 10 дни, или 400 мг - 200 мл веднъж на ден в продължение на 5 -7 дни за прехвърляне на таблетки от 400 мг веднъж дневно, или 200 мг два пъти на ден, в продължение на 5 - 10 дни;

- постоперативни инфекции, сепсис, перитонит - 400 мг - 200 мл два пъти дневно в продължение на 1-5 дни по-късно - 400 мг - 200 мл веднъж на ден в продължение на 2 до 10 дни;

- лечение на очни заболявания (кератит, бактериален конюнктивит) - 400 мг - 200 мл веднъж на ден в продължение на 3-5 дни, или 400 мг - 200 мл веднъж дневно в продължение на 1-3 дни с преминаването към 400 мг една таблетка веднъж на ден, или 200 мг два пъти на ден, в продължение на 5 - 7 дни;

- инфекция при пациенти с рак - 400 мг - 200 мл веднъж дневно в продължение на 7 до 10 дни, или 400 мг - 200 мл веднъж на ден в продължение на 5 -7 дни за прехвърляне на таблетки от 400 мг веднъж дневно, или 200 мг два пъти на ден, в продължение на 5 - 10 дни

- лечение на туберкулозата след неуспех на първа линия анти-TB агенти - 400 мг - 200 мл веднъж дневно в продължение на 7 -10 дни с преход в таблетки от 400 мг веднъж дневно или на 200 мг два пъти на ден, разбира доза е индивидуално ,

Коригиране на дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Тъй гатифлоксацин се извежда през бъбреците, гатифлоксацин доза трябва да бъде коригиран за пациенти с креатининов клирънс < 30 мл минут, включая пациентов на перитонеальном диализе (CAPD). Рекомендованная доза гатифлоксацина для таких пациентов – 400 мг каждые 1 и 2 дня, на 3-й день - перерыв, потом 400 мг каждые 48 часов, начиная с 4-го дня. Для пациентов на гемодиализе дозу назначают после проведение сеансу диализа. При применении однократной дозы нет необходимости проводить коррекцию режима дозировки.

Хронична чернодробна недостатъчност: не е необходимо да се извърши корекция на режима на Tebrisa дозите при пациенти с чернодробно увреждане.

Странични действия.

Най-честите странични ефекти на гатифлоксацин - повръщане, диария, вагинит, коремна болка, главоболие, виене на свят. Други странични ефекти - вкус, алергични реакции, втрисане, треска, болка в гърба, болка в гърдите, сърцебиене, коремна болка, запек, диспепсия, глосит, орална кандидоза, стоматит, язви в устната кухина, периферен оток, нервност на съня, безсъние, парестезия , тремор, вазодилатация, диспнея, фарингит, изпотяване, замъглено виждане, шум в ушите, затруднено уриниране и хематурия.

Фототоксичността е не по-висока, отколкото при плацебо. Удължаването на QT-продължителност интервали не се открива в прилагането на гатифлоксацин.

Хинолоните могат да предизвикат смущения в централната нервна система (CNS), включително нервност, безпокойство, безсъние, халюцинации и параноя.

Предписват грижи гатифлоксацин трябва да бъдат взети в присъствието на бъбречна недостатъчност. Подробно клиничен преглед и съответни лабораторни изследвания трябва да се правят преди и прекарват по време на лечението и, ако е необходимо, да намали дозата на гатифлоксацин. За пациенти с нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс < 40 млминут) коррекцию дозы необходимо сделать для предотвращения накоплению гатифлоксацина через пониженный клиренс.

Както и при други хинолони, нарушена глюкоза в кръвта, включително симптоматична хипер- и хипогликемия са открити в повечето пациенти с диабет, които получават едновременно лечение с използване орални хипогликемични средства (например, глибурид, глибурид) и инсулин. При тези пациенти се препоръчва да се контролира нивото на кръвната захар.

Противопоказания Tebrisa.

Гатифлоксацин е противопоказан при пациенти със свръхчувствителност към гатифлоксацин, хинолонови антибактериални компоненти и другите компоненти на състава.

Бременни жени и жени, които кърмят: Клиничните проучвания са проведени върху използването.

Педиатрия: Не са провеждани клинични проучвания за безопасността и ефикасността на гатифлоксацин при пациенти на възраст под 18 години.

Предозиране.

Симптомите на предозиране могат да бъдат промяна на централната нервна система:

- замъгляване на съзнанието

- виене на свят,

- конвулсивно pristupki,

- психози.

В случай на предозиране на гатифлоксацин е необходимо да се направи стомашна промивка. Пациентът трябва да бъде под контрола и получи симптоматично и поддържащо лечение. Необходимо е да се прилага за състоянието на рехидратираща терапия. Гатифлоксацин не ефективно отделя чрез хемодиализа (около 14% в рамките на 4 часа) или чрез принудително хемодиализа (приблизително 11% за 8 дни).

Особености на употреба.

Гатифлоксацин може да доведе до увеличаване на QT-интервала на електрокардиограмата при някои пациенти. Чрез липса на клиничен опит гатифлоксацин не се предписва на пациенти с разширени QT-интервал, пациенти с неадекватен хиперкалцемия и пациенти, които получават клас I А (например, kvinidin, protsaynamid) или по-висока класа III (например амиодарон, соталол) protiaritmicheskih препарати.

Фармакокинетични изследвания не са провеждани за гатифлоксацин и лекарства, които удължават QT-интервала като tsisaprayd, еритромицин, protipsihotiks, и трициклични антидепресанти. Гатифлоксацин трябва да се използва с повишено внимание, когато се използват паралелно с тези лекарства. Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание при пациенти със сърдечни заболявания, като например брадикардия и остра миокардна исхемия.

В случай на свръхчувствителност към лекарството и развитието на анафилактичен шок, са наблюдавани сериозни и фатални случаи при пациенти, които са били подложени на лечение с хинолони.

Гатифлоксацин не трябва да се използва при първата проява на свръхчувствителност - обриви по кожата и други алергични реакции.

Както и при други хинолони, нарушена глюкоза в кръвта, включително симптоматична хипер- и хипогликемия са открити в повечето пациенти с диабет, които получават едновременно лечение с използване орални хипогликемични средства (например, глибурид, глибурид) и инсулин. При тези пациенти се препоръчва да се контролира нивото на кръвната захар.

Решението на гатифлоксацин за инжектиране не трябва да се използва, ако е мътен или ако има утайка. Ако повреден бутилка, която е в нарушение стерилност, решението не може да се приложи. Тъй като лекарството не включва антикоагуланти и бактериостатични елементи трябва да се придържат към правилата за асептична техника при подготовката на решението за приемане. Гатифлоксацин приготвен разтвор се използва веднага след приготвянето.

Няма информация по отношение на съвместимостта на гатифлоксацин с други интравенозни разтвори, така че е необходимо да се ограничи използването на гатифлоксацин с други лекарства, както и въвеждането им през катетър. Когато се прилага чрез катетър други лекарства трябва да бъде последователно промити преди и след прилагане на гатифлоксацин за инжектиране с разтвор, който е съвместим с гатифлоксацин за инжектиране и други лекарства.

Скорост венозно - 200 мл - 400 мг гатифлоксацин за 40 - 60 минути.

Взаимодействие с други лекарства. Приемът на гатифлоксацин на час след циметидин (веднъж дневно, орално, при доза от 200 мг) не повлиява фармакокинетиката на гатифлоксацин. Тези резултати говорят за това, че абсорбцията на гатифлоксацин не се влияе от Н2 рецепторни антагонисти, такива като циметидин и фамотидин.

Използването на гатифлоксацин не се отразява системното клирънса на интравенозно midozolama. Дневната доза на интравенозно мидазолам (0.0145 мг / кг) не влияе върху фармакокинетиката на гатифлоксацин. Тези резултати могат да се обяснят с липсата на ефективност на гатифлоксацин в изследвания с изоензимите CYP3A4 при хората.

Едновременната употреба на гатифлоксацин и теофилин не повлиява фармакокинетиката нито на наркотици.

Едновременната употреба на гатифлоксацин и варфарин не повлиява фармакокинетиката нито на наркотици, протромбиновото време не се промени.

Едновременната употреба на гатифлоксацин и дигоксин не произвежда значителен ефект по отношение на промяната на фармакокинетиката на гатифлоксацин. Пациентите, които приемат дигоксин трябва да бъдат наблюдавани за признаци и симптоми на токсичност. Пациенти, които показват признаци или симптоми на интоксикация дигоксин, концентрацията на дигоксин в серум, за да бъдат проверени и дозата коригирани съответно дигоксин.

Системен екскреция гатифлоксацин значително увеличава паралелно прилагане на гатифлоксацин и пробенецид.

По време на предклинични и клинични проучвания показват, че успоредно с прилагането на нестероидни противовъзпалителни лекарства, като хинолин могат да повишат риска от заболявания на централната нервна система, и припадъци.

Условия и срокове.

Да се ​​съхранява при температура от 15 - 25 ° C на тъмно и недостъпно за деца място.

Срок на годност - 2 години