Gatinova

Gatinova (GATINOVA)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: gatifloxacin- (±) -1-циклопропил-6-флуоро-1, 4-дихидро-8-метокси-7- (3-метил-1-пиперазинил) -4-оксо-3-хинолинкарбонова киселина хемихидрат;

Основните физико-химически характеристикиТаблетките бял или почти бял, падащото като форма, филмирана;

Състав. 1 таблетка съдържа Gatinova гатифлоксацин 200 мг или 400 мг;

Други съставки: микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат, хидроксипропил метилцелулоза, полисорбат 80;

обвивка: Opadry White.

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антимикробни флуорохинолони.

АТС код J01M A16.

лекарства за действие. фармакодинамика. Бактерициден ефект на гатифлоксацин, както и други флуорирани хинолони, поради способността му да блокира бактериалния ензим ДНК гираза. ДНК гираза е съществен ензим, включен в репликация, транскрипция и ремонт на бактериалната ДНК. Лекарството също инхибира топоизомераза IV. Що се отнася до последния е известно, че играе ключова роля в разделянето на хромозомна ДНК по време на разпределение бактериална клетка. Спектърът на действие обхваща видове гатифлоксацин микроорганизми:

- Грам-положителни - Staphylococcus Aureus, Streptococcus пневмония (включително двете чувствителни и пеницилин-резистентни щамове), Streptococcus pyogenes, Streptococcus saprophiticus, Staphylococcus Epidermidis (metitsillinchuvstvitelny щамове), Staphylococcus (групи С, G, F), Streptococcus agalactiae;

- Грам-отрицателни - Ешерихия коли, Haemophillus грип (включително щамове, които произвеждат лактамаза), Haemophilus rarainfluenza, Klebsiella пневмония, Moraxella catarrhalis (включително щамове, които произвеждат лактамаза), Neisseria гонорея (включително щамове, които произвеждат лактамаза), Proteus mіrabilis, Acinetobacter lwoffii, Citrobacter koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Moragnella morganii, Proteus вулгарис, други микроорганизми - Chlamydia пневмония, Legionella pneumophila, Mycoplasma пневмония.

Vidminnostyu гатифлоксацин е висока активност срещу анаеробни бактерии, включително относително видове Peptostreptococcus.

Фармакокинетика. Гатифлоксацин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след прилагане през устата. Абсолютната бионаличност на гатифлоксацин е 96%. Peak концентрация гатифлоксацин в плазмата се достига след 1 - 2 часа след перорално приложение. Средната връх и минимални концентрации, които се постигат с помощта на инжекция верига 400 мг един път на ден са около 4, 2 мг / мл, и 0, 4 мкг / мл, съответно, за орално приложение. гатифлоксацин свързване със серумните протеини е около 20% и е независимо от концентрацията. Гатифлоксацин е широко разпространен в тялото на много тъкани и течности, включително алвеоларните макрофаги, бронхиалната лигавица, белодробно епителната покривна течност, белодробен паренхим, синус лигавица, храчки, еякулат, сперма, вагинална лигавица и маточната шийка. Бързото разпространение на гатифлоксацин в резултатите от тъкан в по-високи концентрации в по-голямата част от своите целеви органи, отколкото в серума. Гатифлоксацин при хора податливи на ограничен биотрансформация. В този случай по-малко от 1% от приложената доза се екскретира в урината като метаболити metiletilendiaminovogo и етилендиамин. Повече от 70% от приложената доза гатифлоксацин се отделя непроменена в урината в рамките на 48 часа след орално vvedeniya- 5% се екскретира в изпражненията.

Показания за употреба. Лечение на инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството:

инфекция на горните дихателни пътища, включително остър синузит;

инфекции на дихателните пътища: пневмония и обостряне на хроничен бронхит;

На кожата и меките тъкани инфекции;

бъбреците и пикочния тракт инфекции: пиелонефрит, neuslozhnennye и усложнени инфекции на пикочните пътища;

Венерически заболявания на уретрата, шийката на матката, ректума.

Методът на използване и дозата. Gatinova взето 1 път на ден, независимо от храната. Gatinovy ​​препоръчани дози за възрастни пациенти с нормална бъбречна функция, дадени в следващата таблица 1:

Таблица 1.

На дозата при пациенти с нарушена бъбречна функция.

Началната доза е различна от дозата при пациенти с нормална бъбречна функция, допълнително дозиране - съгласно Таблица 2:

Таблица 2.

Препоръчително е да се използва формула, за да се оцени креатининов клирънс:

мъже:

клирънс креатинин (мл / мин) = телесно тегло (кг) х (140 - възраст) / 72 х серумен креатинин (мг / дл);

жена: 0, 85 х клирънс на креатинина мъже.

За пациенти с умерено чернодробно увреждане намаляване на дозата не е необходимо.

страничен ефект. Симптомите обикновено се появяват рядко и бързо изчезват след преустановяване приема на лекарството.

Стомашно-чревния тракт и черния дроб: гадене, диария, коремна болка, анорексия, запек, диспепсия, метеоризъм, гастрит, глосит, язви в устата, стоматит, гингивит, повръщане, стомашно-чревно кървене.

Централна нервна система: главоболие, световъртеж, нарушения на съня, тревожност, безпокойство, объркване, безсъние, нервност, парестезии, сънливост, тремор, конвулсии, деперсонализация, депресия, пристъпи на паника, параноя, фотофобия, враждебност, хиперестезия, мигрена, атаксия, замъглено зрение, нарушение на вкуса, фоточувствителността на окото.

Сърдечно-съдова система: тахикардия, брадикардия, хипертония, цианоза.

И алергични кожни реакции: оток на лицето, макулопапулозен обрив, подуване на езика, генерализирана едема обрив vezikulobulloznoe.

Други: вагинит, костна болка, гръдна болка, артрит, хипогликемия, хипервентилация, хематурия, жажда, повишена температура, суха кожа, metrorrhagias, бронхоспазъм, болка в ушите.

Противопоказания. Наркотикът е противопоказан при пациенти със свръхчувствителност към гатифлоксацин или други флуорохинолони в историята. Лекарството също така е противопоказан при деца под 16-годишна възраст, бременни жени и жени, които кърмят.

свръх доза. Симптоми: повишени странични ефекти.

Лечение: на специфичен антидот нетните препоръчан общите мерки за спешна медицинска помощ, освен това препоръчва да се извърши хемодиализа.

Особености на употреба. Гатифлоксацин може да доведе до увеличаване на QT интервал на електрокардиограмата при някои пациенти. Чрез липса на клиничен опит гатифлоксацин не трябва да се използва при пациенти с удължен QT-интервал, пациенти с хиперкалцемия и пациенти, които получават protiaritmicheskie клас IIA лекарства (например хинидин, прокаинамид) или клас III (например амиодарон, соталол). Гатифлоксацин трябва да се използва внимателно, докато се използват с цизаприд, еритромицин, антипсихотици. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с проаритмични условия и такива лезии на сърдечно-съдовата система, като брадикардия, и остра миокардна исхемия. Както и при други флуорохинолони, гатифлоксацин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушения на ЦНС като тежка церебрална артериосклероза, епилепсия, и други заболявания, които могат да предизвикат припадъци. Гатифлоксацин не трябва да се използва при първата проява на свръхчувствителност - vysipaniya върху кожата или други алергични реакции.

Gatinova Лекарството не трябва да се използва в комбинация с алкохол.

Ефект върху шофиране и работа с опасни машини.

Тя може да се раздели на скоростта на психомоторни реакции, така че трябва да се въздържат от шофиране и механизми.

Нарушенията на съдържанието на глюкоза в кръвта, включително симптоматична хипер- и хипогликемия са наблюдавани при пациенти, които получават гатифлоксацин или други флуорохинолони с хипогликемични медикаменти. При такива пациенти се препоръчва да се следи нивото на кръвната захар.

Взаимодействието с други лекарства. Гатифлоксацин трябва да се за четири часа преди железен сулфат, хранителни добавки, които съдържат цинк, магнезий или желязо (като мултивитамини), или антиациди, съдържащи алуминий и магнезий. Когато се използват заедно с калциев карбонат, циметидин, теофилин, мидазолам, са наблюдавани значими взаимодействия дигоксин. Системен екскреция гатифлоксацин значително увеличава паралелно прилагане на гатифлоксацин и probenotsida. При пациенти, които са получавали варфарин, не е имало значителна промяна във времето, съсирването на кръвта в паралелна прилагане на гатифлоксацин. Въпреки това, тъй като някои от хинолони увеличи ефекта на варфарин лекарство, протромбиновото време или друг подходящ тест за прегъване трябва стриктно да се контролира дали хинолон назначен с варфарин или негови производни. Едновременното прилагане на нестероидни противовъзпалителни лекарства с флуорохинолони може да увеличи риска от стимулиране на централната нервна система.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 2 години.