Gafloks

Gafloks-200 (Gaflox-200)

Gafloks-400 (Gaflox-400)

Международни и химическо наименование: gatifloxacin- (±) -1-циклопропил-6-флуоро-1, 4-дихидро-8-метокси-7- (3-метил-1-пиперазинил) -4-оксо-3-хинолинкарбонова киселина, 1,5 хидрохлорид;

Основните физико-химически характеристики: Gafloks-200 - таблетки с бял цвят, удължена овална форма, с една степен покрити obolochkoy- Gafloks-400 - таблетки с бял цвят, удължена овална форма, с една степен, покрити с впечатленията G и F на повърхността;

Състав. 1 таблетка съдържа гатифлоксацин 200 мг или 400 мг;

други съставки: царевично нишесте, микрокристална целулоза, колоиден безводен силициев диоксид, натриева карбоксиметилцелулоза, повидон (PVK-30), магнезиев стеарат, талк, натриев нишестен гликолат, хипромелоза, титанов диоксид, макрогол (PEG-6000).

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антибактериални средства за системна употреба. Флуорохинолони производни. АТС код J01MA16.

лекарства за действие. фармакодинамика. Гатифлоксацин - 8-metoksiftorhinolon, е активен срещу широк спектър от грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми.

Чрез действието на лекарството чувствителен:

Грам-положителни микроорганизми: Стафилококус ауреус, стрептококова пневмония, Streptococcus pyogenes;

Грам-отрицателни микроорганизми: Haemophillus грип (включително щамове, които произвеждат лактамаза), Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella пневмония, Moraxella catarrhalis (включително щамове, които произвеждат лактамаза), Escherichia Coli, Enterobacter cloacae, Neisseria гонорея (включително щамове, които произвеждат лактамаза);

атипични патогени: С пневмония, С трахоматис, М. пневмония, L. pneumophilia, Ureaplasma;

средно чувствителен:

Грам-положителни микроорганизми: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus Epidermidis (включително метицилин-резистентни щамове), Staphylococcus Haemolyticus, Staphylococcus Hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;

Грам-отрицателни микроорганизми: Bordetella коклюш, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter ШегтесНиз, Enterobacter sakazaki, Proteus Mirabilis, Proteus вулгарис, Morganella morganii, Providencia rettgerri, Providencia stuartii;

анаеробни бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides Fragilis, Bacteroidesovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium SPP, Porphyromonas SPP, Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas на Магнус, Prevotella SPP, Propionibacterium SPP, Clostridium Perfringens, Clostridium ramosum ....;

атипични патогени: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Чрез гатифлоксацин също чувствителни патогени като Mycobacterium туберкулоза, Н. Pylori.

Той инхибира ензима ДНК гираза и топоизомераза IV, които са отговорни за образуването на хромозомна ДНК superhelix на ядрената РНК, ДНК дава биосинтеза, растеж и делене на бактерии изразени причини морфологични промени (в т. Н. клетъчните стени и мембрани) и бърза смърт микроорганизми.

флуорохинолони механизъм на действие, различен от този на пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди, макролиди и тетрациклини.

Фармакокинетика. След перорално приложение гатифлоксацин абсорбира добре в стомашно-чревния тракт, използването му е независима от хранене. Абсолютната бионаличност - около 96%. Максималната концентрация се достига след 1 - 2 часа след дозиране и в дози от 200 мг и 400 мг е 2, 0 ± 0 4 мкг / мл и 3, 8 ± 1.0 мкг / мл, съответно. Концентрацията на равновесие се достига на третия ден от лечението. Средната концентрация на равновесие в кръвната плазмена концентрация при допускане дневна доза от 400 мг доза от около 4, 2 г / мл и 0.4 г / мл, съответно.

Тъй като плазмените протеини се свързва 20% гатифлоксацин, независимо от концентрацията.

Гатифлоксацин и прониква в голяма част от тялото и бързо се разпределя тъкан на биологична течност: висока концентрация са оформени в белодробната тъкан, бронхиалната мукоза, околоносните кухини на носа, в алвеоларните макрофаги, тъканите на средното ухо, кожата, тъканите и на простатата секрети, слюнка, жлъчката, семенна течност, влагалището, матката, ендо- и миометриум, маточните тръби, яйчниците.

Гатифлоксацин се отделя чрез бъбреците. Периодът на полуразпад е от 7 до 14 часа, а не зависи от мощността на дозата и лечение. Бъбречно клирънс е независим от дозата и е в рамките на 124-161 мл / мин. Гатифлоксацин се извежда чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. Повече от 70% гатифлоксацин екскретира в урината 48 часа след прилагане. Възможно е също податлив минимална чернодробна и / или чревната елиминиране поради своята 5% се откриват в изпражненията в немодифициран. По-малко от 1% екскретира в урината като метаболити и етилендиамин метилетилендиамин.

В животински изпитания на гатифлоксацин свободно преминава през плацентата и преминава в кърмата.

Показания за употреба. Гатифлоксацин е показан за лечение на инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми, като например:

Инфекции на долните дихателни пътища (остър бронхит и обостряне на хроничен, кистозна фиброза, остър пневмония);

инфекции на бъбреците и пикочната система (остра и хронична пиелонефрит, простатит, инфекции на пикочните пътища tsistit- хронична);

На кожата и меките тъкани инфекции;

костни и ставни инфекции;

инфекции на храносмилателния тракт;

постоперативна инфекциозно заболяване;

neuslozhnennaya уретрата гонорея мъже;

ендоцервикален и ректално гонорея при жените.

Методът на използване и дозата. Дозата и продължителността на лечение винаги се определя от лекаря поотделно. Обикновено, възрастни, и лица над остра и сложно бронхит, пневмония, инфекции на усложнени инфекции на пикочните пътища, на кожата и подкожната тъкан, остър пиелонефрит и доза е 400 мг веднъж дневно или 200 мг два пъти дневно в продължение на 7 18 години - 10 дни.

в остър синузит приложената доза 400 мг веднъж дневно или 200 mg два пъти дневно в продължение на 7 до 14 дни.

neuslozhnennyh с инфекции на пикочните пътища (цистит) На първоначалната доза на лекарството е 400 мг или 200 мг веднъж на ден в продължение на 3 дни.

когато neuslozhnennoy уретрата гонорея при мъжете, на шийката на матката гонорея при жените - 400 мг веднъж дневно.

Тъй гатифлоксацин получени главно чрез бъбречна секреция, пациенти с креатининов клирънс < 40 мл/минут, включая пациентов, которые находятся на гемодиализе или длительном амбулаторном перитонеальном диализе, необходима коррекция режима дозировки.

Препоръчва такава промяна на дозата на лекарството при пациенти с бъбречна недостатъчност:

Схема с еднократна употреба на лекарството в доза от 400 мг (neuslozhnennyh за лечение на инфекции на пикочните пътища, гонорея) и 200 мг веднъж на ден в продължение на 3 дни не изисква промяна на дозата при пациенти с увредена бъбречна функция.

На употребата на наркотика не зависи от храната.

Странични действия.

Общо състояние: диария, треска, изпотяване, болки в гърба и гърдите.

От нервната система и сетивните органи: безсъние, безсъние, парестезия, тремор, вазодилатация, замаяност, замъглено виждане, намаляване на вкуса, шум в ушите.

С сърдечно-съдовата система: сърцебиене.

От страна на храносмилателната система: болки в корема, запек, диспепсия, глосит, кандидоза на лигавицата на устната кухина, стоматит, и повръщане.

От страна на дихателната система: задух, фарингит.

Пикочно-половата: хематурия, дизурия.

Алергични реакции: кожен обрив.

Противопоказания. Свръхчувствителност (Vol. Н. За други флуорохинолони), бременност, лактация, деца под 18 години.

Предозиране. Симптоми. Летаргия и намаляване на дихателната честота, повръщане, тремор, и конвулсии.

Лечение. Стомашна промивка, използване на повръщане лекарства, прилагане на големи количества течност. Пациентът трябва да бъде под постоянно наблюдение, включително мониторинг на електрокардиограмата. Всички мерки трябва да се извършва на фона на подкрепата на жизнените функции.

Хемодиализа и перитонеална диализа са неефективни.

Особености на употреба. Гатифлоксацин може да удължи QT ​​интервала на електрокардиограмата, така че не се предписва на пациенти с удължен QT интервал, хипокалемия, че не се коригира, така че пациентите, които получават protiaritmicheskie от клас IA (хинидин, прокаинамид) или клас III (амиодарон, соталол).

Подобно на другите хинолони, гатифлоксацин предписва с повишено внимание в патологията на централната нервна система в анамнезата: в психични заболявания, епилепсия, тежка атеросклероза на мозъчните съдове (риск от заболявания на кръвообращението, мозъчен инсулт), както и на бъбречната функция при креатининов клирънс под 40 мл / мин (необходими за контрол на плазмените концентрации на лекарството).

Тъй като използването на нарушение на лекарството наблюдава в нивата на кръвната захар, включително симптоматична хипер- и хипогликемия, особено при пациенти с диабет, които получават лечение ремонтопригодност хипогликемични средства или инсулин задължително изискват постоянно наблюдение на нивото на кръвната.

Видео: Как да лепило видеото без реализация? Видео Joiner

Ако развиете тежка диария, псевдомембранозен колит трябва да бъдат изключени (за което хинолони са противопоказани).

Лекарството може да предизвика виене на свят, че пациентите трябва да са наясно, че работата с потенциално опасни машини, управление на превозно средство, или във връзка с дейности, които изискват внимание и координация.

Лекарството се отделя чрез бъбреците, така че рискът от токсични реакции увеличава при пациенти с увредена бъбречна функция. Тъй като в напреднала възраст (над 65 години) са по-податливи на подобни реакции, трябва да се внимава, за да изберете доза, както и необходимостта да се следи бъбречната функция.

Взаимодействие с други лекарства. Антиацидите, които съдържат алуминиеви йони, магнезий или калций, витамини с микроелементи, железен сулфат, цинков намаляват абсорбцията (препоръчва за четири часа преди приема на тези лекарства).

Пробенецид повишава концентрацията в кръвта.

При съвместното прилагане на мляко, калциев карбонат, циметидин, теофилин, gliberida, не беше наблюдавано мидазолам с гатифлоксацин значително взаимодействие, така корекция на дозата не е необходимо.

Споделяне на гатифлоксацин и дигоксин не произвежда значителна промяна във фармакокинетиката на гатифлоксацин, обаче, се наблюдава увеличаване на концентрацията на дигоксин. Пациенти, които показват признаци на дигоксин интоксикация е необходимо да се установи нивото му в плазмата, както и адаптирането на дозата.

В съвместно прилагане на гатифлоксацин с промяна в варфарин време на съсирване на кръв не се наблюдава. Въпреки това, след това някои хинолони могат да увеличат ефекта на варфарин и други антикоагуланти, е необходимо да се следи протромбиновото време или друго поведение тестване подходящ антикоагулант.

Това увеличава риска от повишена възбуждане на реакциите на централната нервна система и прилошаване към НСПВС фон.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца, сухо място при температура под 30 ° С

Срок на годност - 2 години.