Dasikon

Dasikon (Dasikon)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: gatifloksatsin- (+) - 1 - циклопропил - 6 - флуоро - 1, 4-дихидро - 8 - метокси - 7 - (3 - метил - 1 - пиперазинил) - 4 - оксо - 3 - hinolinkarboksilna киселина сескихидрат;

Основните физико-химически характеристики: Потъмнената светложълт разтвор;

Състав. 1 мл съдържа: гатифлоксацин сескихидрат, количество, еквивалентно на 10 мг гатифлоксацин на;

други съставки: Безводна декстроза, вода за инжекции, хлороводородна киселина.

Форма на освобождаването на лекарството. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. Антимикробни средства за системно приложение. Флуорохинолоните. АТС код J01MA.

лекарства за действие. фармакодинамика. Гатифлоксацин е 8-метокси-флуорохинолон с активност срещу широк спектър от грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Антибактериалният ефект на гатифлоксацин е резултат от инхибиране на ДНК гираза и топоизомераза IV.

Ин витро гатифлоксацин е на широк спектър от микроорганизми, което включва също бактерии, които произвеждат бета-лактамаза, и Pseudomonas. Грам-отрицателни: Enterobacteriaceae, включително Е. coli, Klebsiella пневмония, Enterobacter cloacae, Proteus Mirabilis, Proteus вулгарис, индол-положителен Proteus, Morganella morganii, Providencia stuartii, Citrobacter freundii, Serratia marcescens. И също така: Pseudomonas Aeruginosa, Acinetobacter SP, X. грип, която включва щамове, произвеждащи бета-лактамаза, Salmonella typhy, Salmonella Enteritidis, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica, Aeromonas хидрофилност, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio холерният, Campylobacter jejuni и N. гонорея, която включва щамове, произвеждащи бета-лактамаза. Грам-положителни бактерии: най стафилококови щамове, включително S.aureus, включително метицилин-резистентни щамове, Str. Pyogenes, S.epidermidis, включително метицилин-резистентни щамове Str.pneumoniae, включително

MDRSP: мултирезистентни Streptococcus пневмония - penitsillinrezistentny щамове, щамове, резистентни към много ВРО: триметоприм - sulfometoksazol, potentsinirovannye пеницилини, цефалоспорини 1 и 2 поколение - цефуроксим, и т.н., макролиди, тетрациклини, аминогликозиди ..

Staphylococcus saprophyticus и ентерококи, които са чувствителни към офлоксацин. нетипичен CHL. Pneumoniae, L. Pneumoniae. М. Pneumoniae, анаеробни Peptococcus видове.

Гатифлоксацин не е ефективен срещу Bacteroides, клостридии и Fusobacteria SPP. Гатифлоксацин проявява активност срещу бактериални щамове, устойчиви на гентамицин и карбеницилин цефазолин.

Фармакокинетика. Перорално и интравенозно използва гатифлоксацин обикновено се счита взаимозаменяеми защото гатифлоксацин фармакокинетиката след интравенозно приложение часа 1 е подобна на фармакокинетиката че наблюдавани след орално приложение на гатифлоксацин, ако се прилага същата доза. Абсолютната бионаличност (биоеквивалентност) на гатифлоксацин е 96%. Максималните плазмени концентрации на гатифлоксацин обикновено се постига в рамките на 1-2 часа след перорално приложение. Фармакокинетика на гатифлоксацин е линеен и vremyanezavisimoy при дози, които варират 200-800 мг, са взети за период от 14 дни. Концентрациите достигнат равновесие преди третия дневна орална или интравенозна доза гатифлоксацин. Средна максимална и минимална плазмена концентрация в същото състояние, което се постига след дозиране схема на 400 мг веднъж дневно, представлява приблизително 4, 2 г / мл и 0 4 г / мл, съответно, при орално приложение, и 4, 6 г / мл и 0 4 г / мл, съответно, след интравенозно приложение.

Комуникация с гатифлоксацин суроватъчен протеин е около 20% и не зависи от концентрацията. Средният обем на разпределение гатифлоксацин при равновесие (Vdss) варира от 1, 5 до 2, 0 л / кг. Гатифлоксацин се разпределя в тъкани и телесни течности. Бързото разпространение на гатифлоксацин в тъканите води до по-високи концентрации в повечето тъкани, отколкото в серума. Гатифлоксацин се отделя като непроменено лекарство основно от бъбреците. Повече от 70% от дозата на гатифлоксацин, който се получава, се съдържа под формата на непроменено лекарство в урината в рамките на 48 часа след перорално и интравенозно приложение и съдържа 5% в изпражненията. Средната полуживот на гатифлоксацин варира от 7 до 14 часа и е независима от доза и начин на приложение. Бъбречно клирънс е независим от дозата със средна стойност, която варира от 124 до 161 мл / мин.

Показания. Инфекциозни-възпалителни заболявания, които са причинени от микроорганизми, чувствителни към гатифлоксацин, а именно, обостряне на хроничен бронхит, остър бактериален синузит, придобита в обществото пневмония, инфекции на пикочните пътища (neuslozhnennye цистит), инфекция на пикочните пътища сложно, уретрата neuslozhnennaya, цервикален гонорея.

Приложение и дозировка.

Лекарството се използва веднъж дневно.

Тъй гатифлоксацин е получен предимно чрез бъбречна екскреция, пациенти с креатининов клирънс < 40 мл/мин. включая пациентов на гемодиализе или на долговременном амбулаторному перитонеальном диализе, необходима коррекция режима дозировки.

Няма нужда от корекция Dasikona доза за лечение на пациенти с умерено чернодробно увреждане. Данните за употребата на лекарството при пациенти с тежко чернодробно увреждане не са налични.

Фармакокинетиката не се отразява възрастта на пациента. Но тъй като пациенти в напреднала възраст са по-склонни намалена бъбречна функция, затова трябва да се използва с повишено внимание и дозата, необходима за провеждане на редовно проследяване на бъбречната функция.

Dasikon инжекции трябва да се прилага чрез инфузия, те не са предназначени за интрамускулно, интраректално, интраабдоминална или подкожно приложение. Вливането трябва да се извършва в рамките на 60 минути.

Този разтвор се концентрира, за да се разреди за инжектиране чрез съответния разтвор преди интравенозно приложение. Концентрацията на получения разредения разтвор е 2 мг / мл преди употреба.

Съвместими интравенозен разтвор е 5% декстроза за инжектиране, 0, 9% натриев хлорид за инжектиране, 5% декстроза и 0, 9% натриев хлорид за инжектиране, лактиран Рингер и 5% декстроза за инжектиране, 5% натриев бикарбонат за инжектиране, и вода за инжекция.

Странични действия. В клинично лечение на Dasikon понася добре. Най-често се съобщава за нежелани лекарствени реакции: гадене, вагинит, диария, главоболие, замаяност.

Пациенти, които приемат хинолони рядко се наблюдават повишено вътречерепно налягане и психотична възбуда.

Противопоказания. Свръхчувствителност към Dasikonu или флуорхинолонните антимикробни средства. Лекарството не се предписва на бременни жени, деца и юноши до 15 години, пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.

Предозиране. Няма достатъчно информация за случаите на предозиране. В случай на остро предозиране поведение подходящо симптоматично лечение. Виновен поддържа достатъчно ниво на течност в организма. Хемодиализата не води до ефективно отстраняване Dasikona от тялото (приблизително 14%, съдържаща от 4 часа), както и дълго амбулаторна перитонеална диализа (съдържа около 11% за 8 дни).

Особености на употреба. Dasikon може да има собственост удължи интервала QT на elektrokardiogramah при някои пациенти. Поради липсата на клиничната практика

Dasikon не се използва при пациенти с удължен QT интервал и пациенти, които получават клас IA антиаритмични средства (хинидин, прокаинамид) или клас III (амиодарон, соталол). Фармакокинетични изследвания на взаимодействието между гатифлоксацин и лекарства, които удължават QT интервал (например цизаприд, еритромицин, антипсихотично и трициклични антидепресанти) не се провежда. Пациентите, които имат за шофиране или работа с машини, трябва да са наясно, че Dasikon може да причини замайване и повишена чувствителност към светлина.

За бременни и майки, които кърмят, трябва да се оценят ползите от лечението за майката и потенциалния риск за плода или детето.

Безопасността и ефикасността на лекарството при деца (на възраст 15 години) не е установена.

При прилагането на лекарството трябва да се въздържат от употребата на алкохол.

Взаимодействието с други лекарства. Системната експозиция на гатифлоксацин увеличава значително след едновременното използване Dasikona и пробенецид.

При прилагането на лекарството от групата на хинолон наблюдава повишени плазмени нива на теофилин. В тази връзка, понякога се наблюдава странични ефекти от използването на теофилин с едновременното лечение с Dasikonom. По този начин, има нужда да се следят плазмените нива на теофилина, докато прилагането на тези лекарства.

Пациенти, които приемат дигоксин трябва да бъдат наблюдавани за признаци и / или симптоми на интоксикация.

Хинолоните, включително гатифлоксацин, повишават антикоагулантен ефект на варфарин или негови производни. След спиране на едновременното приемане на тези лекарства, необходими за извършване на измерването на протромбиновото време или други коагулационни тестове.

Условия и срокове. При температура под 25 ° С на сухо място, защитено от светлина и недостъпно за деца място. Да не се замразява. Срок на годност - 2 години.