Zikvin

Zikvin (Zyquin)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: gatifloksatsin- (+) - 1-циклопропил-6-флуоро-1, 4-дихидро-8-метокси-7- (3-метил-1-пиперазинил) -4-оксо-3-hinolinkarboksilna киселина сескихидрат;

Основните физико-химически характеристики: Бял, бадем, oboevypuklye, със заоблени ръбове таблетки, покрити с обвивка от фолио с гравиране "Z" от една страна, и почистване на другата страна;

Състав. Всяка таблетка съдържа:

Гатифлоксацин 400 мг;

други съставки: царевично нишесте, микрокристална целулоза, слабо заместена хидроксипропил целулоза (LH-11), колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, натриев нишестен гликолат, микрокристална целулоза (Avicel РН 102), 31K Opadry White.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки, мембранна обвивка покритие.

Фармакотерапевтична група. Противомикробни средства за системно използване. Флуорохинолоните. АТС код J01MA.

лекарства за действие. Гатифлоксацин - 8-metoksiftorhinolon с ин витро активност срещу широк спектър от грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Антибактериалният ефект на гатифлоксацин е резултат от инхибиране на ДНК гираза и топоизомераза IV. ДНК гираза - на essencialny ензим, който участва в репликацията, транскрипцията и ремонт на бактериалната ДНК. Топоизомераза IV - е ензим, който играе основна роля в разграждането на хромозомна ДНК по време на разделяне бактериална клетка. От 8-метокси-част допринесе за повишена активност и намалена селективност резистентни мутанти на грам-положителни бактерии.

Ин витро гатифлоксацин е на широк спектър от организми, които също включва бактериите, които произвеждат -лактамаза и Pseudomonas. Спектър антибактериална гатифлоксацин включва такива микроорганизми: Грам измежду: Enterobacteriaceae, включително Е. coli, Klebsiella пневмония, Enterobacter cloacae, Proteus Mirabilis, Proteus вулгарис, индол-положителен Proteus, Morganella morganii, Providencia stuartii, Citrobacter freundii, Serratia marcescens. И още: Pseudomonas Aeruginosa, Acinetobacter SP, X. грип, която включва щамове, които произвеждат -лактамаза, Salmonella typhy, Salmonella Enteritidis, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica, Aeromonas хидрофилност, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio холерният, Campylobacter jejuni., изчислено да включва N. гонорея, която включва щамове, които произвеждат -лактамаза. Грам-положителни бактерии: по-голямата част от стафилококови щамове, включително Staphylococcus Aureus, Staphylococcus Epidermidis и Staphylococcus saprophyticus и ентерококи, които са чувствителни към офлоксацин. Гатифлоксацин не е ефективен срещу Bacteroides, клостридии и Fusobacteria SPP. Гатифлоксацин проявява активност срещу бактериални щамове, устойчиви на гентамицин и карбеницилин цефазолин.

Фармакокинетика. Гатифлоксацин се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт след орално приложение и може да се приема независимо от приема на храна. Абсолютната бионаличност на гатифлоксацин е 96%. Пиковите плазмени концентрации на гатифлоксацин обикновено се срещат в рамките на 1 - 2 часа след перорално приложение. Ентералните и интравенозни методи за използване на гатифлоксацин обикновено считани за взаимозаменяеми защото фармакокинетиката на гатифлоксацин след 1 час интравенозно приложение са подобни на фармакокинетиката, които могат да се появят след използването на гатифлоксацин орално, ако се използва същата доза. Фармакокинетика на гатифлоксацин е линеен и vremyanezavisimoy при дози, които варират 200-800 мг, са взети за период от 14 дни. Концентрациите достигнат равновесие преди третия дневно ентерално или интравенозна доза гатифлоксацин. Средният пик и ниски плазмени концентрации в същото състояние, което се постига след дозиране схема на 400 мг веднъж дневно, представлява приблизително 4, 2 г / мл и 0.4 г / мл, съответно, когато се прилага орално 4, 6 г / мл и 0.4 г / мл, съответно, след интравенозно приложение.

Комуникацията с суроватъчен протеин гатифлоксацин е приблизително 20% и е независимо от концентрацията. Средният обем на разпределение на гатифлоксацин в същото състояние (Vdss) варира от 1,5 до 2, 0 л / кг. Гатифлоксацин се разпределя в много тъкани и телесни течности.

Бързото разпространение на гатифлоксацин в тъканите води до по-високи концентрации в повечето тъкани, отколкото в серума. Гатифлоксацин се отделя основно от бъбреците като непроменено лекарство. Повече от 70% от дозата на гатифлоксацин, който се получава, е под формата на непроменено лекарство в урината в рамките на 48 часа след орално приложение и интравенозно приложение е 5% в изпражненията. Средната полуживот на гатифлоксацин варира от 7 до 14 часа и е независима от доза и начин на приложение.

Показания за употреба. Инфекциозни-възпалителни заболявания, които са причинени от микроорганизми, чувствителни към гатифлоксацин: обостряне на хроничен бронхит, остър синузит, пневмония, neuslozhnennye инфекции на пикочните пътища (цистит) neuslozhnennaya уретрата и ендоцервикален гонорея.

Методът на използване и дозата. Препоръчителните дози за възрастни са описани в таблицата по-долу. Zikvin приема веднъж на всеки 24 часа. Тези препоръки могат да се прилагат за всички пациенти с креатининов клирънс > 40 мл / мин. Zikvin може да се приложи независимо от храни, включително мляко и добавки, които съдържат калций.

Когато става дума за прехода от интравенозно постъпване по орален път на използване, няма нужда от корекция на дозата.

* Ако е необходимо, дозиране 200 мг - други форми на освобождаване на лекарството.

Тъй гатифлоксацин получени главно чрез бъбречна екскреция, пациенти с креатининов клирънс < 40 мл/минут, включая пациентов на гемодиализе или на ДАПД, необходима коррекция режима дозировки. Рекомендуются следующие дозировки для взрослых у пациентов с почечной дисфункцией.

* Ако е необходимо, дозиране 200 мг - други форми на освобождаване на лекарството.

Схема единична доза 400 мг Zikvina (neuslozhnennyh за лечение на инфекции на пикочните пътища, гонорея) и верига 200 мг веднъж дневно * Zikvina продължение на 3 дни не изисква промяна на дозата при пациенти с нарушена чернодробна функция.

Не е необходимо да се коригиране на дозата Zikvina при пациенти с умерено чернодробно увреждане (Child-Pugh клас B). Данните за употребата на лекарството при пациенти с тежко чернодробно увреждане не са налични.

Странични действия. В клинично лечение на гатифлоксацин се понася добре. Гадене, вагинит, диария, главоболие, виене на свят.

Противопоказания. Свръхчувствителност към гатифлоксацин или флуорхинолонните антимикробни средства. Лекарството не се използва при бременни жени, по време на кърмене, деца и юноши до 15 години, пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.

Предозиране. Тя не разполага с достатъчно информация за случаите на предозиране. В случай на случайно остро предозиране се прилагат обичайните мерки, като например стомашна промивка, разглеждане на пациента и да го даде на съответния симптоматично лечение. Са необходими за поддържане на необходимото равнище на течностите в организма. Хемодиализата не води до ефективно отстраняване на гатифлоксацин от тялото.

Особености на употреба. Гатифлоксацин може да има собственост, за да се удължи интервала QT на elektrokardiogramah при някои пациенти. Zikvin трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със състояния, като клинично значима брадикардия и миокардна исхемия.

Пациентите, които имат за шофиране или работа с машини, трябва да са наясно, че гатифлоксацин може да причини замайване и чувствителност към светлина. При прилагането на лекарството трябва да се въздържат от употребата на алкохол.

Взаимодействието с други лекарства. Системната експозиция на гатифлоксацин увеличава значително след едновременното използване Zikvina и пробенецид.

С едновременното използване на теофилин и хинолони се наблюдава повишени нива на теофилин в плазмата. В тази връзка, понякога има странични ефекти на теофилин. По този начин, съществува необходимост от контролирано теофилин плазмено ниво, докато използването на тези лекарства.

Поради липсата на клинична практика Zikvin не се използва при пациенти с продължителни интервали QT, пациенти, които получават клас IA антиаритмични средства (хинидин, прокаинамид) или клас III (амиодарон, соталол). Фармакокинетични изследвания за възможността за взаимодействия между гатифлоксацин и лекарства, които удължават QT интервала, като например цизаприд, еритромицин, и трициклични антидепресанти, антипсихотично не се провежда.

Пациенти, които приемат дигоксин и гатифлоксацин, трябва да бъдат наблюдавани за признаци и / или симптоми на токсичност.

Хинолоните, включително гатифлоксацин, повишаване на ефекта на антикоагулант варфарин или негови производни. След прекратяване на едновременната употреба на тези лекарства, е необходимо да се извърши измерване на протромбиновото време или други тестове коагулацията.

Трябва да назначи мултивитамини препарати, които съдържат желязо, цинк или антиациди едновременно или в рамките на два часа след прилагане на гатифлоксацин, защото може да доведе до намаляване на нивата на гатифлоксацин в плазма или урина.

Условия и срокове. При температура под + 25 ° С В тъмно и сухо място, недостъпно за деца. Срок на годност 2 години.