Tebris

Tebris (Tabris)

Международни и химическо наименование: gatifloxacin- (±) -1-циклопропил-6-Flory-1, 4-дихидро-8-метокси-7- (3-метил-1-пиперазинил) -4-оксо-3-kvinolinekarboksilin seskivigidrat киселина;

Основните физико-химически характеристики: Бял, овални, oboevypuklaya, обвити таблетки, щамповани "TABRIS" от една страна и повреда - от друга страна (за таблетки от 400 мг);

Състав. 1 таблетка съдържа Tebrisa гатифлоксацин seskivigidrata че еквивалентни гатифлоксацин 200 мг и 400 мг;

Други съставки: микрокристална целулоза, царевично нишесте, натриев метилпарабен, натриев пропилпарабен, магнезиев стеарат, пречистен талк натриев нишестен гликолат, колоиден силициев диоксид, нишесте, безводен, метилхидроксипропилцелулоза, полиетилен гликол - 6000, титанов диоксид, изопропил алкохол, дихлорометан, царевично нишесте (за лепене ).

Форма на освобождаването на лекарството.

Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Хинолонови антибактериални група - флуорохинолони. АТС код J01MA16.

лекарства за действие.

Фармакодинамика. Гатифлоксацин - 8-metoksiflorokvinolon който има антибактериална активност срещу широк спектър от грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми. Антибактериален ефект на гатифлоксацин се осигурява от ДНК потискане гираза и топоизомераза IV. ДНК гираза е съществен ензим, който участва в репликацията на ДНК на патогена. Топоизомераза IV е ензим, който играе роля при провеждането на ДНК репликацията на хромозомите по време на разделяне на бактериалната клетка. Установено е, че С-8-metoksicheskaya половина има по-голяма активност и medlennyeshy развитие на резистентност в сравнение с С-8 nemetoksicheskogo половина.

Чрез такива гатифлоксацин чувствителни патогени - грам-положителни бактерии: Staphylococcus Aureus, Streptococcus пневмония, Streptococcus pyogenes и относително чувствителни грам-положителни организми: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus Epidermidis (включително метицилин-резистентни щамове),

Staphylococcus Haemolyticus, Staphylococcus Hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;

чувствителни патогени - грам-отрицателни микроорганизми: Haemophillus грип (включително щамове, които произвеждат лактамаза), форми на хемофилия rarainfluenzae_: Klebsiella пневмония, Moraxella catarrhalis (включително щамове, които произвеждат лактамаза), Ешерихия коли,

Enterobacter cloacae, Neisseria гонорея (включително щамове, които произвеждат лактамаза);

и относително чувствителни - Грам-отрицателни бактерии: Bordetella коклюш, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter ШегтесНиз, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus вулгарис, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

относително чувствителни анаеробни бактерии - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides Fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium SPP, Porphyromonas SPP, Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas на Магнус, Prevotella SPP, Propionibacterium SPP, Ctostridium Perfringens, .... Clostridium ramosum;

чувствителни патогени atipovoy форма - Shlamydia пневмония, Shlamydia трахоматис, Mycoplasma пневмония, Mycoplasma Hominis, Legionella pneumophila, Ureaplasma;

и са относително чувствителни атипични форми - Caxiella burnettii.

Чрез гатифлоксацин чувствителни патогени като Mycobacterium туберкулоза, Н. Pylori.

Гатифлоксацин е ефективно по отношение на бактерии устойчиви на лактам и макролидни антибиотици.

Фармакокинетика. Абсолютната бионаличност на гатифлоксацин при пациенти - 96%. Пиковите концентрации на гатифлоксацин в плазмата настъпва 1-2 часа след перорално приложение.

Свързването с плазмените протеини за гатифлоксацин е приблизително 20%.

Гатифлоксацин прониква добре в повечето тъкани и се разпределя бързо в биологична течност, високата концентрация са оформени в белодробната тъкан, бронхиалната мукоза, околоносните кухини на носа, в алвеоларните макрофаги, тъканите на средното ухо, кожни тъкани, тъкани и секрети на простатата, слюнка, жлъчка, VAS течност, влагалището, матката, ендо- и миометриум, маточните тръби, яйчниците.

Гатифлоксацин се биотрансформира в тялото на < 1 % выделение дозы в мочу.

Гатифлоксацин се отделя чрез бъбреците. Средна гатифлоксацин отстраняване - от 7 до 14 часа и е независима от доза и режим на приложение.

При опити с животни, гатифлоксацин преминава свободно през плацентата и преминава в кърмата.

Разликите във фармакокинетиката на гатифлоксацин са открити при жените. възрастните жени са имали 21% увеличение на C_Max и 32% увеличение на AUC и по-бавно елиминиране в сравнение с тези при жените по-младите.

Педиатрия: Фармакокинетиката на гатифлоксацин при деца на възраст под 18 години не е била разкрита.

Бъбречна недостатъчност: намален клирънс на гатифлоксацин и системен ефект е по-изразен при хора с бъбречна недостатъчност.

Показания за употреба.

Инфекции, причинени от чувствителни към инфекции от малария:

На инфекции на горните дихателни пътища (остра екзацербация на хроничен отит и отит, остра екзацербация на хроничен синузит и синузит);

инфекции на дихателните пътища (остър бронхит и остра екзацербация на хроничен бронхит, белодробен абсцес, обостряне на хронични заболявания белодробна тракт, кистозна фиброза, пневмония);

урогенитални инфекции, причинени Shlamydia трахоматис, Mycoplasma Hominis, Ureaplasma;

сложен урогенитална инфекция (инфекция от Neisseria гонорея Mycoplasma Hominis, Ureaplasma, Shlamydia трахоматис, анаеробни флора в различни комбинации);

инфекции на пикочните пътища и усложнени инфекции на пикочните пътища (остър и хроничен пиелонефрит, остър и хроничен простатит, остра и хронична tsistit- остър и хроничен уретрит, остра и хронична endocervicitis, други остри и хронични заболявания на отделителната система, включително усложнения);

Н. Pylori терапия за Н. Pylori irradikatsii (в комплексната терапия);

На кожата и меките тъкани инфекции;

костни и ставни инфекции;

инфекции на храносмилателния тракт;

следоперативна инфекции, сепсис, перитонит;

предотвратяване на следоперативни усложнения инфекциозни в офталмологията и лечение на очни заболявания (кератит, бактериален конюнктивит);

Лечение на инфекции при пациенти с рак.

Лечение на туберкулоза след неуспех на първа линия анти-TB агенти.

Методът на използване и дозата.

- Инфекцията на горните дихателни пътища (остра екзацербация на хронично възпаление на средното ухо, и отит и синузит остра екзацербация на хроничен синузит) - 400 mg, веднъж на ден или 200 мг два пъти на ден, в продължение на 5 - 7 дни

- инфекция на дихателните пътища (остър бронхит и обостряне на хроничен бронхит, белодробен абсцес, обостряне на хронични заболявания белодробна тракт, кистозна фиброза, пневмония) - 400 mg, веднъж на ден или 200 мг два пъти на ден, в продължение на 10 - 14 дни;

- урогенитални инфекции, причинени Shlamydia трахоматис, Mycoplasma Hominis, 400 мг, веднъж на ден или 200 мг два пъти на ден, в продължение на 10 - 14 дни;

- сложен урогенитална инфекция (инфекция от Neisseria гонорея Mycoplasma Hominis, Shlamydia трахоматис, анаеробни флора) - 400 mg, веднъж на ден или 200 мг два пъти на ден, в продължение на 14 дни, ако е необходимо в комбинация с анти-анаеробни агенти;

- инфекции на пикочните пътища (остър цистит- остър уретрит, други остри заболявания отделителната система) - начална доза от 400 мг и 200 мг веднъж дневно в продължение на 3 дни;

- инфекции на пикочните пътища и усложнени инфекции на пикочните пътища (остър и хроничен пиелонефрит, остър и хроничен простатит, хронична tsistit- хроничен уретрит, други остри и хронични заболявания на отделителната система, включително усложнения) - 400 mg, веднъж на ден или 200 мг два пъти на ден, в продължение на 10 - 14 дни;

- neuslozhnenny гонококов уретрит при мъжете, гонококовите endocervite жени - 400 мг веднъж дневно веднъж;

- Н. Pylori терапия за Н. Pylori irradikatsii - 400 мг веднъж на ден в продължение на 7 дни (като част от комбинирана терапия);

- на кожата и меките тъкани инфекции - 400 mg, веднъж на ден или 200 мг два пъти на ден, в продължение на 10 - 14 дни;

- костни и ставни инфекции - 400 mg, веднъж на ден или 200 мг два пъти на ден, в продължение на 10 - 14 ден;

- инфекции на храносмилателния тракт - 400 мг веднъж дневно или 200 мг два пъти дневно за 7 - 10 дни,

- постоперативни инфекции, сепсис, перитонит - 400 мг два пъти на ден, в продължение на 1 до 5 дни (в случай на невъзможност интравенозно), по-нататък - 400 мг веднъж или 200 мг два пъти на ден, в продължение на 10 -14 дни;

- предотвратяване на следоперативни усложнения инфекциозни в офталмологията - 2 таблетки от 400 мг (800 мг) в продължение на 12 часа преди операцията и лечение на очни заболявания (кератит, бактериален конюнктивит) - 400 mg, веднъж на ден или 200 мг два пъти на ден, за 5 - 10 дни;

- инфекция при пациенти с рак - 400 мг веднъж дневно или на 200 мг два пъти на ден, в продължение на 10 - 14 дни;

- лечение на туберкулозата след неуспех на първа линия анти-TB агенти - 400 mg, веднъж на ден или 200 мг два пъти на ден, разбира доза избран поотделно.

Той препоръчва да се вземат лекарството след хранене, въпреки че едновременният прием с храна не оказва влияние върху усвояването на гатифлоксацин.

Странични действия.

Най-честите странични ефекти на гатифлоксацин - виене на свят, повръщане, диария, вагинит, коремна болка, главоболие. Други странични ефекти - смущения на вкус, алергични реакции, втрисане, треска, болка в гърба, болка в гърдите, сърцебиене, запек, диспепсия, глосит, орална кандидоза, стоматит, язви в устната кухина, периферен оток, нервност съня, безсъние, парестезия, тремор, вазодилатация, диспнея, фарингит, изпотяване, замъглено виждане, шум в ушите, затруднено уриниране и хематурия - са редки.

Квинолони могат да причинят нарушения на централната нервна система, включително нервност, тревожност, безсъние, кошмари или параноя.

Противопоказания Tebrisa.

Свръхчувствителност към гатифлоксацин, kvinolonovyh антибактериални компоненти и другите компоненти на наркотици, бременност, лактация, деца под 18 години.

Предозиране.

Предозиране Симптоми от централната нервна система:

- замъгляване на съзнанието

- виене на свят,

- припадъци,

- психози.

В случай на предозиране на гатифлоксацин е необходимо да се направи стомашна промивка. Пациентът трябва да бъде под контрола и получи симптоматично. Трябва ли да се прилага към собственото състояние на рехидратираща терапия. Гатифлоксацин не ефективно отделя чрез хемодиализа (около 14% в рамките на 4 часа) или чрез принудително хемодиализа (приблизително 11% за 8 дни).

Особености на употреба.

Гатифлоксацин може да доведе до увеличаване на QT - интервал на електрокардиограмата при някои пациенти. Чрез липса на клиничен опит гатифлоксацин не трябва да се прилага при пациенти с удължен QT - интервал, пациенти с неадекватен хиперкалцемия и пациенти, които получават клас I А (например, kvinidin, protsaynamid) или по-висока класа III (например амиодарон, соталол) protiaritmicheskih препарати.

Фармакокинетични изследвания не са провеждани за гатифлоксацин и лекарства, които удължават QT-интервала като tsisaprayd, еритромицин, protipsihotiks, и трициклични антидепресанти. Гатифлоксацин трябва да се използва с повишено внимание, когато се използват паралелно с тези лекарства. Лекарството трябва да се използва с внимание при пациенти с болест на сърцето, като брадикардия и остра миокардна исхемия.

В случай на свръхчувствителност към лекарството и развитието на анафилактичен шок, са наблюдавани сериозни и фатални случаи при пациенти, които са били подложени на лечение с хинолони.

Гатифлоксацин не трябва да се използва при първата проява на свръхчувствителност - обриви по кожата и други алергични реакции.

по време на управление на превозното средство трябва да се прилага предпазливо (световъртеж).

Назначаване на гатифлоксацин трябва да бъдат внимателни при наличието на бъбречна недостатъчност. Обстоен клиничен преглед и съответните лабораторни изследвания, необходими преди и по време на лечението трябва да бъде да се намали дозата на гатифлоксацин, ако е необходимо. За пациенти с нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс < 40 мл/минут) для избежания накопления гатифлоксацина через пониженные клиренса необходимо провести коррекцию дозы (уменьшая дозу до 200 мг один раз в сутки в период пониженные клиренса креатинина).

Както и при други хинолини, повечето диабетици са открити нарушение на съдържанието на глюкоза в кръвта, включително симптоматична хипер- и хипогликемия, особено при тези, получаващи едновременно терапия с използване на орални хипогликемични средства (например, глибурид, глибурид) и инсулин. При тези пациенти се препоръчва да се контролира нивото на кръвната захар.

Видео: Tornado проникнал в предаването на живо на американския телевизионен канал

Взаимодействие с други лекарства. Приемът на гатифлоксацин на час след циметидин (веднъж дневно, орално при доза от 200 мг) не повлиява фармакокинетиката на гатифлоксацин. Тези резултати говорят за това, че абсорбцията на гатифлоксацин не се влияе от Н2 рецепторни антагонисти, такива като циметидин и фамотидин.

Използването на гатифлоксацин не се отразява системното клирънса на интравенозно midozolama. Дневната доза на интравенозно мидазолам (0.0145 мг / кг) не влияе върху фармакокинетиката на гатифлоксацин. Тези резултати могат да се обяснят с липсата на ефективност на гатифлоксацин в изследвания с изоензимите CYP3A4 при хората.

Едновременната употреба на гатифлоксацин и теофилин не повлиява фармакокинетиката нито едно от тези лекарства.

Едновременната употреба на гатифлоксацин и варфарин не повлиява фармакокинетиката нито един от тези продукти, протромбиновото време не се промени.

Едновременната употреба на гатифлоксацин и дигоксин не даде значителен ефект по отношение на промяната на фармакокинетиката на гатифлоксацин. Пациентите, които приемат дигоксин трябва да бъдат наблюдавани за признаци и симптоми на токсичност. Пациенти, които показват признаци или симптоми на интоксикация дигоксин, концентрация на дигоксин в серума трябва да се тестват и дозата да се коригира съответно дигоксин.

Системен екскреция гатифлоксацин значително увеличава паралелно прилагане на гатифлоксацин и пробенецид.

Едновременното прилагане на нестероидни противовъзпалителни лекарства с гатифлоксацин може да повиши риска от стимулиране на централната нервна система.

Условия и срокове.

Съхранява се при стайна температура (15-25 ° С) в сухо място, защитен от светлина и недостъпно за деца.

Срок на годност - 3 години.