Gatimak в /

Gatimak в / (Gatimac I / V)

Международни и химическо наименование: Гатифлоксацин, (±) -1-циклопропил-6-Flory-1, 4-дихидро-8-метокси-7- (3-метил-1-пиперазинил) -4-оксо-3-kvinolinekarboksilin киселина сескихидрат;

Основните физико-химически характеристики: Clear решение, което може да има сянка на жълт или жълто-зелен цвят.

структура 1 мл разтвор съдържа гатифлоксацин сескихидрат еквивалентен на 2 мг гатифлоксацин;

други компоненти: декстроза безводен, динатриев едетат, вода за инжекции, хлороводородна киселина (10%), за да се регулира рН.

Форма на освобождаването на лекарството. Решение за инфузия.

Фармакотерапевтична група. Противомикробни средства за системно използване. Флуорохинолоните. АТС код J01M A16.

лекарства за действие. Фармакодинамика. гатифлоксацин механизъм на действие, различен от механизма на действие на пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди, макролиди и тетрациклини. Гатифлоксацин действа на микроорганизми, които са устойчиви на антибиотици, изброени. Не съществува кръстосана резистентност между гатифлоксацин и казаха класове антибиотици. Гатифлоксацин - 8-metoksiftor- хинолон антибиотик има активност срещу широк спектър от грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми: Грам-положителни микроорганизми: Стафилококус ауреус, стрептококова пневмония, Streptococcus pyogenes-

относително чувствителни Грам-положителни микроорганизми: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus Epidermidis (Включително метицилин-резистентни щамове), Staphylococcus Haemolyticus, Staphylococcus Hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae-

чувствителни патогени - Грам-отрицателни бактерии Haemophillus грип (Включително щамове, произвеждащи лактамаза) хемофилия rarainfluenzae_: Klebsiella пневмония, Moraxella catarrhalis (Включително щамове, произвеждащи лактамаза) Ешерихия коли, Enterobacter cloacae, Neisseria гонорея (Включително щамове, произвеждащи лактамаза);

относително чувствителни - Грам-отрицателни бактерии Bordetella коклюш, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter ШегтесНиз, Enterobacter sakazaki, Протей mіrabilis, Протей вулгарис, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii-

относително чувствителни анаероби Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides Fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium SPP., Porphyromonas SPP., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas Магнус, Prevotella SPP., Propionibacterium SPP., Ctostridium Perfringens., Clostridium ramosum-

чувствителни патогени, атипични форми С. pneumoniae, C. трахоматис, М. пневмония, L. Pneumophilia, Ureaplasma-

относително чувствителни атипични форми - Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Чрез гатифлоксацин чувствителни патогени като Mycobacterium туберкулоза, H. Pylori.

Гатифлоксацин е ефективно по отношение на бактерии устойчиви на лактам и макролидни антибиотици.

Антибактериален ефект на гатифлоксацин се осигурява от ДНК потискане гираза и топоизомераза IV. ДНК гираза е съществен ензим, който участва в репликацията на ДНК на патогена. Топоизомераза IV е ензим, който играе роля при провеждането на делене на делене на хромозомна ДНК на бактериалната клетка. Установено е, че С-8-metoksicheskaya половина има по-висока активност и по-бавно развитие на резистентност в сравнение с С-8 nemetoksicheskogo половина.

Фармакокинетика. Абсолютната бионаличност на гатифлоксацин при пациенти - 96%. Свързването с плазмените протеини е приблизително 20%.

Гатифлоксацин прониква добре в повечето тъкани и бързо се разпределя на биологична течност, високата концентрация са оформени в белодробната тъкан, бронхиалната мукоза, околоносните кухини на носа, в алвеоларните макрофаги, тъканите на средното ухо, кожни тъкани, тъкани и секрети простатата, слюнка, жлъчка, сперма, влагалището, матката, ендо- и миометриума, маточните тръби, яйчниците.

Гатифлоксацин се биотрансформира в тялото на < 1 % выделение дозы в мочу.

Гатифлоксацин се елиминира чрез бъбреците. Средната полуживот на гатифлоксацин - от 7 до 14 часа, а не зависи от дозата и режима на ползване.

Видео: Cold Heart Таралежи Kinder Surprise играчки разопаковане Frozen Kinder таралежи изненадат яйца играчки

При опити с животни, гатифлоксацин преминава свободно през плацентата и преминава в кърмата.

Разликите във фармакокинетиката на гатифлоксацин са открити при жените. възрастните жени са имали 21% увеличение на C_Max и 32% увеличение на AUC (0-) и по-бавно елиминиране в сравнение с по-млади жени.

педиатрия: Гатифлоксацин фармакокинетиката при деца на възраст под 18 години не е проучвана.

Бъбречна недостатъчност: гатифлоксацин клирънсът намалява и системно въздействие е най-често при хора с бъбречна недостатъчност. При пациенти с креатининов клирънс < 30 млминут рекомендуются снижены дозы гатифлоксацина.

Показания.

Инфекциозни-възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към гатифлоксацин, а именно, обостряне на хроничен бронхит, остър бактериален синузит, придобита в обществото пневмония, neuslozhnennye инфекция на пикочните пътища (цистит), усложнени инфекции на пикочните пътища, уретрата гонорея neuslozhnennaya мъже, ендоцервикални и ректално гонорея при жени

Методът на използване и дозата.

Остър бронхит, остри екзацербации на хроничен бронхит, пневмония, - 400 мг веднъж дневно в продължение на 7 - 10 дни.

Остър синузит - 400 мг 1 път на ден в продължение на 7 - 14 дни.

инфекции на пикочните пътища Neuslozhnennye - 400 мг доза, или 200 мг един път на ден в продължение на 3 дни.

Усложнени инфекции на пикочните пътища - 400 мг на ден за 7 - 14 дни.

Neuslozhnennye уретрата гонорея мъже и neuslozhnennaya ендоцервикален и ректално гонорея при жените - 400 мг веднъж дневно.

Коригиране на дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Тъй гатифлоксацин е получен предимно чрез бъбречна екскреция, пациенти с креатининов клирънс < 40 мл/минут включая пациентов на гемодиализе или на долговременном амбулаторном перитонеальном диализе, необходима коррекция режиму дозировки.

Препоръчителната доза на такова лекарство при пациенти с бъбречна дисфункция:

Хронична чернодробна недостатъчност: няма нужда да се извършва доза на режим корекция Gatimaka / O за пациенти с нарушена чернодробна функция.

Gatimak I / O трябва да се използва само чрез инфузия, не се определя на интрамускулно, интраректално, интраабдоминална или подкожно приложение.

Вливането трябва да се извършва в рамките на 60 минути.

Този разтвор се концентрира, за да се разреди за инфузия с помощта на съответния разтвор преди интравенозно приложение. Концентрацията на получения разредения разтвор е 2 мг / мл преди употреба.

Съвместими интравенозен разтвор е 5% декстроза за инжектиране, 0, 9% инжектиране на натриев хлорид, 5% декстроза и 0, 9% инжектиране на натриев хлорид, Рингер лактат и 5% декстроза за инжектиране, вода за инжектиране.

Странични действия.

Най-честите странични ефекти на гатифлоксацин - повръщане, диария, вагинит, коремна болка, главоболие, виене на свят.

Други странични ефекти - вкус, алергични реакции, втрисане, треска, болка в гърба, болка в гърдите, сърцебиене, запек, диспепсия, глосит, орална кандидоза, стоматит, язви в устната кухина, периферен оток, нервност съня, безсъние, парестезия, тремор, вазодилатация, диспнея, фарингит, изпотяване, замъглено виждане, шум в ушите, затруднено уриниране и хематурия.

Фоточувствителност са наблюдавани по-често в сравнение с плацебо.

Kvinolony може да предизвика смущения в централната нервна система (CNS), включително нервност, безпокойство, безсъние, халюцинации и параноя.

Противопоказания. Гатифлоксацин е противопоказан при пациенти със свръхчувствителност към гатифлоксацин, kvinolonovyh антибактериални компоненти и другите компоненти на състава.

Бременни жени и жени, които кърмят, 18-годишна възраст.

Предозиране.

В случай на гатифлоксацин предозиране, пациентът трябва да бъде под контрол и да се симптоматично и поддържащо лечение. Не трябва да има безупречно състояние рехидратация. Гатифлоксацин не е ефективно елиминира от организма чрез хемодиализа (около 14% в рамките на 4 часа) или с помощта на CAPD (около 11% - 8 дни).

Особености на употреба.

Предписват гатифлоксацин с повишено внимание при наличие на бъбречна недостатъчност. Подробно клиничен преглед и съответни лабораторни изследвания трябва да се извършват преди и по време на лечението и, ако е необходимо, да намали дозата на гатифлоксацин. При пациенти с нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс < 40 млминут) коррекцию дозы необходимо проводить для избежания накопления гатифлоксацина из-за сниженного клиренса.

Както в случая на използване на други kvinolonov, нарушена глюкоза в кръвта, включително симптоматична хипер- и хипогликемия са открити в повечето случаи, пациентите с диабет, които получават едновременно лечение с използване орални хипогликемични средства (например, глибурид) и инсулин. При тези пациенти се препоръчва да се контролира нивото на кръвната захар.

Гатифлоксацин може да доведе до увеличаване на QT интервал на електрокардиограмата при някои пациенти. Поради липса на клиничен опит гатифлоксацин не трябва да се използва при пациенти с по-дълги интервали на QT, пациенти с неадекватен хиперкалцемия и пациенти, които получават клас медикаменти I A (например, kvinidin, protsaunamid) или клас III (например, амиодарон, соталол), protiaritmicheski препарати.

Фармакокинетични изследвания не са проведени върху гатифлоксацин и лекарства, които удължават QT интервала, като tsisaprayd, еритромицин, и трициклични антидепресанти protipsihotiks. Гатифлоксацин се прилага внимателно едновременно с прилагането на тези лекарства. Лекарството трябва да се използва внимателно при пациенти със сърдечна недостатъчност (остра миокардна исхемия).

свръхчувствителност и или анафилактични реакции, тежки и фатални случаи са наблюдавани при пациенти, които са лекувани kvinolonom.

Гатифлоксацин не трябва да се използва при първата проява на свръхчувствителност - обриви по кожата и други алергични реакции.

Гатифлоксацин инфузионен разтвор не може да се използва, ако разтворът е мътен или има утайка. Ако флаконът е повреден, т.е. нарушена стерилност, разтворът може да не се прилага. Тъй като лекарството не включва антикоагуланти и бактериостатични елементи трябва да се придържат към правилата за асептична техника за подготовка и управление на крайното решение. Гатифлоксацин приготвен разтвор се използва веднага след приготвянето.

Няма информация по отношение на съвместимостта на гатифлоксацин с други интравенозни разтвори, така че е необходимо да се ограничи използването на други лекарства, както и въвеждането им през катетър. Когато се прилага чрез катетър други лекарства трябва да бъде последователно промити преди и след прилагане на гатифлоксацин с разтвор, който е съвместим с други лекарства и гатифлоксацин.

Gatimaka взаимодействие с други лекарства. Използването на гатифлоксацин няма никакъв ефект върху системния клирънс на интравенозно приложение на мидазолам. Дневната доза на интравенозно мидазолам (0.0145 мг кг) не влияе върху фармакокинетиката на гатифлоксацин. Тези резултати могат да се обяснят с липсата на ефективност на гатифлоксацин в изследвания с изоензимите CYP3A4 при хората.

Едновременната употреба на гатифлоксацин и теофилин не повлиява фармакокинетиката нито на наркотици.

Едновременната употреба на гатифлоксацин и варфарин не повлиява фармакокинетиката нито на наркотици, протромбиновото време не се е променило.

Едновременната употреба на гатифлоксацин и глибурид (стабилно състояние веднъж дневно) при пациенти с диабет тип 2 не малко значителен ефект върху подреждането на някое от лекарствата, нивото на глюкозата на гладно не се променят.

Няма взаимодействия с паралелна употреба на наркотици с гатифлоксацин по-горе.

Едновременната употреба на гатифлоксацин и дигоксин не даде значителен ефект по отношение на промяната на фармакокинетиката на гатифлоксацин, обаче, се наблюдава повишаване на концентрациите на дигоксин при пациенти 3-11. Пациентите, лекувани с дигоксин трябва да бъдат наблюдавани за признаци и симптоми на развитие интоксикация. Пациенти, които имат симптоми на интоксикация и или симптоми на дигоксин, концентрация на дигоксин в серума трябва да бъдат изследвани, и дозата се регулира съответно дигоксин.

Системен екскреция гатифлоксацин значително увеличава паралелно прилагане на гатифлоксацин и пробенецид.

При пациенти, които са получавали варфарин, не е имало значителна промяна във времето, съсирването на кръвта в паралелна прилагане на гатифлоксацин. Въпреки това, поради факта, че някои kvinolony увеличи ефекта на варфарин или еквиваленти на това лекарство, протромбиновото време или друг подходящ тест за прегъване трябва стриктно да се контролира дали kvinolon антибактериална назначен с варфарин или еквиваленти на това лекарство.

По време на предклинични и клинични проучвания показват, че успоредно с прилагането на нестероидни противовъзпалителни лекарства като kvinolon, разкри, че kvinolon може да повиши риска от заболявания на централната нервна система, и припадъци.

Условия и срокове.

Съхраняван при температури не по-високи от 25 ° С, защитен от светлина и недостъпно за деца.

Срок на годност - 2 години