Gatibakt-400

Gatibakt-400 (Gatibact-400)

Международни и химическо наименование: гатифлоксацин, (±) -1-циклопропил-6-флуорен-1, 4-дихидро-8-метокси-7- (3-метил-1-пиперазинил) -4-оксо-3-хинолинкарбонова киселина сескихидрат;

Основните физико-химически характеристики:

Gatibakt 400 мг: продълговата форма, с една степен от една страна, обвити таблетки, бледожълти;

Състав. 1 таблетка съдържа poltoragidrata гатифлоксацин, еквивалентни на 200 мг и 400 мг гатифлоксацин;

други съставки: царевично нишесте, натриев нишестен гликолат, колоиден силициев диоксид, микрокристална целулоза, метилпарабен, пропилпарабен, полисорбат 80, пречистен талк, магнезиев стеарат, натриев лаурил сулфат;

обвивка: хидроксипропилметилцелулоза, пропилей гликол, титанов диоксид, пречистен талк, жълт железен оксид.

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антибактериални агенти хинолон. Флуорохинолоните. АТС код J01MA 16.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Механизмът на действие на лекарството, свързани с инхибирането на ДНК гираза и топоизомераза IV.

Гатифлоксацин, която се отнася до 8-metoksiftorhinolonov има антибактериална активност срещу широк спектър от грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми.

Чрез действието на лекарството чувствителен:

Грам-положителни микроорганизми: Стафилококус ауреус, стрептококова пневмония, Streptococcus pyogenes;

Грам-отрицателни микроорганизми: Haemophillus грип (включително щамове, произвеждащи лактамаза), форми на хемофилия rarainfluenzae_: Klebsiella пневмония, Moraxella catarrhalis (включително щамове, произвеждащи лактамаза), Ешерихия коли, Enterobacter cloacae, Neisseria гонорея (включително производство лактамаза щамове);

атипични патогени: С. pneumoniae, C. трахоматис, М. пневмония, L. Pneumophilia, Ureaplasma;

средно чувствителен:

Грам-положителни микроорганизми: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus Epidermidis (включително метицилин-резистентни щамове), Staphylococcus Haemolyticus, Staphylococcus Hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;

Грам-отрицателни микроорганизми: Bordetella коклюш, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter ШегтесНиз, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus вулгарис, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

анаеробни бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides Fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium SPP, Porphyromonas SPP, Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas на Магнус, Prevotella SPP, Propionibacterium SPP, Ctostridium Perfringens, Clostridium ramosum .....;

атипични патогени: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Чрез гатифлоксацин чувствителни патогени като Mycobacterium туберкулоза, Н. Pylori.

Антибактериалният ефект на гатифлоксацин се осигурява от ДНК потискане гираза и топоизомераза IV. ДНК гираза е съществен ензим, който участва в репликацията на ДНК на патогена. Топоизомераза IV е ензим, който играе роля при провеждането на делене на делене на хромозомна ДНК на бактериалната клетка.

Фармакокинетика. Гатифлоксацин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след орално приложение. Абсолютната бионаличност на гатифлоксацин - 96%. пикова плазмена концентрация се постига 1-2 часа след перорално приложение.

Свързването с плазмените протеини - 20%.

Гатифлоксацин и прониква в голяма част от тялото и бързо се разпределя тъкан на биологична течност: висока концентрация са оформени в белодробната тъкан, бронхиалната мукоза, околоносните кухини на носа, в алвеоларните макрофаги, тъканите на средното ухо, кожата, тъканите и на простатата секрети, слюнка, жлъчката, семенна течност, влагалището, матката, ендо- и миометриум, маточните тръби, яйчниците.

Гатифлоксацин се биотрансформира в тялото.

Гатифлоксацин се отделя чрез бъбреците. Средната полуживот на гатифлоксацин варира от 7 до 14 часа и е независима от доза и режим на приложение.

При опити с животни, гатифлоксацин прониква свободно през плацентата и в майчиното мляко.

Показания.

Гатифлоксацин е показан за пациенти, по-възрастни от 18 години за лечение на инфекции, причинени от чувствителни към маларийни инфекции, като например:

инфекции на дихателните пътища (включително остър бронхит, хроничен бронхит, кистозна фиброза, пневмония);

инфекции на бъбреците и пикочния тракт (включително остра и хронична пиелонефрит, простатит, инфекции на пикочните пътища tsistit- хронична);

На кожата и меките тъкани инфекции;

костни и ставни инфекции;

инфекции на храносмилателния тракт;

следоперативни инфекциозни усложнения;

neuslozhnennaya уретрата гонорея при мъжете;

ендоцервикални и ректално гонорея жени.

Методът на използване и дозата. Лекарството се приема независимо от храната.

При остър и сложно хроничен бронхит, пневмония, инфекции на кожата и подкожната тъкан, остър пиелонефрит и инфекции на пикочните пътища, сложен доза от 400 мг веднъж дневно или на 200 мг два пъти дневно в продължение на 7-10 дни.

При остър синузит доза 400 мг веднъж дневно или 200 мг 2 пъти дневно в продължение на 7-14 дни.

Когато инфекции на пикочните пътища (neuslozhnennyhцистит) На първоначалната доза на лекарството е 400 мг или 200 мг веднъж на ден в продължение на 3 дни.

Когато neuslozhnennoy уретрата гонорея при мъжете, на шийката на матката гонорея при жените - 400 мг веднъж дневно.

Тъй гатифлоксацин получени главно чрез бъбречна екскреция, пациенти с креатининов клирънс < 40 мл/минут, включая пациентов, которые находятся на гемодиализе или длительном амбулаторном перитонеальном диализе, необходима коррекция режима дозировки. Рекомендуются такие смены дозировки препарата у пациентов с почечной недостаточностью:

Схема с еднократна употреба на лекарството в доза от 400 мг (neuslozhnennyh за лечение на инфекции на пикочните пътища, гонорея) и 200 мг 1 път на ден в продължение на 3 дни не изисква промяна на дозата при пациенти с увредена бъбречна функция.

Странични действия. Припадък, повръщане, диария, вагинит, коремна болка, главоболие, нарушения на вкус, алергични реакции, втрисане, треска, болка в гърба, болка в гърдите, сърцебиене, запек, диспепсия, глосит, орална кандидоза, стоматит, язви в устната кухина периферен оток, неспокоен сън, безсъние, парестезия, тремор, вазодилатация, диспнея, фарингит, изпотяване, замъглено виждане, шум в ушите, затруднено уриниране и хематурия.

Гатифлоксацин може да бъде причина за заболявания на централната нервна система, включително раздразнителност, тревожност, безсъние, кошмари или параноя.

Противопоказания Gatibakta-400. Гатифлоксацин е противопоказан при пациенти със свръхчувствителност към гатифлоксацин и други компоненти на това лекарство, бременни жени, които кърмят, деца под 18 години.

Предозиране. В случай на перорално предозиране на гатифлоксацин необходимо да се направи стомашна промивка. Пациентът трябва да бъде под контрола и получавате симптоматично лечение. Необходимо е да се прилага за състоянието на рехидратираща терапия. Гатифлоксацин не ефективно отделя чрез хемодиализа (около 14% в рамките на 4 часа) или чрез принудително хемодиализа (приблизително 11% за 8 дни).

Особености на употреба. Гатифлоксацин може да доведе до увеличаване на QT интервал на електрокардиограмата при някои пациенти. Чрез липса на клиничен опит гатифлоксацин не трябва да се използва при пациенти с удължен QT интервал, пациенти с неадекватен хиперкалцемия и пациенти, получаващи препарати клас I А (хинидин, прокаинамид) или клас III (амиодарон, соталол) protiaritmicheskih препарати.

Лекарството трябва да се използва с внимание при пациенти с болест на сърцето, като брадикардия и остра миокардна исхемия.

Гатифлоксацин не трябва да се използва при първите признаци на свръхчувствителност - обриви по кожата и други алергични реакции.

С повишено внимание трябва да се спазват при назначаването на гатифлоксацин при пациенти с бъбречна недостатъчност. Нарязване клиничен преглед и съответните лабораторни изследвания, необходими преди и по време на лечението, и ако е необходимо, да намали дозата на гатифлоксацин. При пациенти с нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс < 40 мл/минут) коррекцию дозы (уменьшая дозу) необходимо проводить для избежания накопления гатифлоксацина через снижение клиренса. У пациентов с клиренсом креатинина < 30 млминут также рекомендуются снижены дозы гатифлоксацина.

В по-голямата част от пациентите с диабет, които получават едновременно лечение с перорални хипогликемични агенти (например, глибурид) и инсулин са открити нарушение на съдържанието на глюкоза в кръвта, включително симптоматична хипер- и хипогликемия. При тези пациенти се препоръчва да се извършва редовен мониторинг на кръвната захар.

Забранено е за шофиране и работа с сложни механизми.

Не пийте алкохол по време на лечение с гатифлоксацин.

Взаимодействието с други лекарства. Приемът гатифлоксацин чрез един часа след получаване на циметидин (веднъж дневно, орално при доза от 200 мг) не променя фармакокинетиката на гатифлоксацин.

Използването на гатифлоксацин няма никакъв ефект върху системния клирънс на интравенозно приложен midozolama.

Едновременното използване на гатифлоксацин и теофилин не повлиява фармакокинетиката на всяко лекарство с.

Едновременното използване на гатифлоксацин и варфарин не повлиява фармакокинетиката на всяко лекарство с протромбиновото време не се променя, но тази комбинация изисква индикатори за наблюдение на системата на кръвосъсирването.

Едновременното използване на гатифлоксацин и глибурид (при стабилна веднъж дневно) при пациенти с диабет тип 2 диабет не малко значителен ефект върху кинетиката на всеки с наркотици, Нивата на глюкозата не се промени.

Едновременното използване на гатифлоксацин и дигоксин не даде значителен ефект по отношение на промяната на фармакокинетиката на гатифлоксацин. Пациенти, които показват признаци или симптоми на интоксикация дигоксин, концентрация на дигоксин в серума трябва да се тестват и дозата да се коригира съответно дигоксин.

Системен екскреция гатифлоксацин значително увеличава паралелно прилагане на гатифлоксацин и пробенецид.

По време на предклинични и клинични проучвания показват, че рискът от разстройства на централната нервна система, и припадъци могат да повишат паралелно с употребата на нестероидни противовъзпалителни лекарства.

Условия и срокове. Съхранява на сухо място недостъпна за деца при температура не по-висока от 25 ° С

Срок на годност - 2 години.